Receptbelagda opioider. Johanna Nordmark Grass GIC

Storlek: px

Starta visningen från sidan:

Download "Receptbelagda opioider. Johanna Nordmark Grass GIC"

Helena Hellström
för 5 år sedan
Visningar:

1 Receptbelagda opioider Johanna Nordmark Grass GIC

2 Opiat/opioid Opioid: Syntetisk eller naturlig substans som binder på opioidreceptorer Opiat: Alkaloid funnen i opium med effekt på opioidreceptorer

3 Amerikansk opioidepidemi Förskrivningen av opioider fyrdubblades Opioidöverdoser ökade med 156 % döda i opioidöverdos

4 Opioider; Bruk och Missbruk Assessment of the trends in medical use and misuse of opioid analgesics from ; Salram et al; Pain Physician; 2014;17 E119-E128

5 Receptbelagda opioider i Sverige anledning till oro? Bäckryd et al LT2017

6 Receptbelagda opioider i Sverige olika undersökare olika resultat?? Ökad användning av opioider kan leda till ökad toleransutveckling. Rhodin; Läkartidningen; 2014;111

7 Receptbelagda opioider i Sverige Bäckryd et al LT2017

8 Opioider - symptom 1. CNS-depression 2. Mios 3. Andnings-depression Toleransutveckling Abstinens

9 Opioidreceptor µ,κ,δ Centrala och perifera neuron Hypofys, binjure neuroendokrin Immunsystemet

10 Opioidreceptorer Opoid receptors. Stein;Annnu. Rev. Med; Aug 2015,

11 Behandling av opioidöverdos

12 Naloxon Kompetetiv opiodreceptor-antagonist µκδ Kan administreras i.v., s.c., i.m., nasalt, inhaleras T ½ 0,5-1,5 timmar

13 Naloxondosering Livshotande symptom: 0,4 mg i.v. Andning/ medvetandepåverkan: titrera i steg om 0,04 mg Höga doser (2 4 (10) mg) krävs till buprenorfin samt kan även krävas till tramadol, metadon och fentanyl Effekt inom 1-2 min Duration minuter

14 NALOXON Övervak minimum 6 timmar efter naloxondos Infusion vid långdragna symptom- 2/3 av reverserande dosen/timme

15 Naloxon risk Risk för abstinens hos opioidberoende Risk för sympatikuspåslag hos smärtpåverkade Allvarliga biverkningar mycket ovanligt

16 Några specialare Fentanyl Kodein Tramadol Dextropropoxifen Buprenorfin Metadon

Fentanyl 80-100 ggr mer potent än morfin Anestesi.

17 Fentanyl ggr mer potent än morfin Anestesi. Svåra smärttillstånd Hög förstapassagemetabolism Administration Intravenöst, sublingualt, bukalt, plåster, nässpray, inhalation

Fentanylplåster 72 timmar Intrakutan depå kvarstående effekt efter att plåstret avlägsnats 30-80 %

18 Fentanylplåster 72 timmar Intrakutan depå kvarstående effekt efter att plåstret avlägsnats % aktiv substans kvar efter användning Missbruk Tuggning, nedsväljning, rektal placering, extraktion

19 Fentanyl Symptom Klassisk opioidbild Muskelrigiditet i högdos sannolikt via påverkan på dopaminerga system Serotonergt syndrom

20 Kodein Svag opioid Metaboliseras i levern, 10 % till morfin Snabba och långsamma metaboliserare. Histaminfrisättning klåda, urtikaria, Quinckeödem

21 Kodein BLANDINTOX Ofta kombinationspreparat 1. Ibuprofen Ardinex, Burana comp 2. Paracetamol - Citodon, Codalvonil, Panocod 3. Acetylsalicylsyra + koffein Treo comp

22 Tramadol Inhiberar neuronalt återupptag av noradrenalin och serotonin Metaboliseras i levern, aktiv metabolit. Aktiv metabolit - µ,κ,δ- agonist Snabba metaboliserare Stor variation

23 Tramadol - Symtom Gastrointestinala symptom illamående, kräkningar, buksmärtor CNS- Kramper även utan nämnvärd föregående systempåverkan Andningsdepression ovanligt, vanligen tillsammans med CNSdeprimerande läkemedel/droger

24 Tramadol - Symtom Cirkulations påverkan allvarlig cirkulationssvikt vid stora doser Serotonergt syndrom Hypoglykemi

25 Hypoglykemi Serotonineffekt?? µ-receptoreffekt?? i djurförsök förbättring efter naloxon JAMA 2014

26 Tramadol kramp Svarar ej på naloxon Djurförsök kramp vid naloxonadministrering Bensopdiazepin

27 Dextropropoxifen Dexofen, Doloxene 2009 EMA (European Medicines Agency) rekommenderar avregistrering Avregistrerat 2011, 2001 särskilt recept Säljs fortfarande utanför EU Och finns kvar i en del skåp

28 Dextropropoxifen och Döden

29 Varför Stor individskillnad på metaboliserings-grad Alkohol ger drastisk reduktion av förstapassagemetabolismen. Endast ett fåtal tabletter räcker för allvarliga symptom i kombination med alkohol

30 Varför Plötsligt påkommande andningsdepression trots ringa medvetandepåverkan. Kramprisk 10 % Membran-stabiliserande effekt

31 Buprenorfin Temgesic, Suboxone, Subutex Smärtlindring. Beroendeterapi Missbrukspotential

32 Buprenorfin Partiell µ-receptor antagonist; Lågdos agonist, högdos antagonist risk för abstinens hos person som är opioidmissbrukare/behandlas med opioder Andningsdeprimerande till viss grad Effekt senare och längre kvarstående effekt än morfin Hög första-passagemetabolism sublingualt/ plåster Dödsfall hos barn och i samband med andra CNS-deprimerande droger alternativt intravenöst missbruk

33 Buprenorfin - Andningsdepression M.J. Poulin and R.J.A. Wilson (eds.), Integration in Respiratory Control: 486 From Genes to Systems. Springer 2008

34 Buprenorfin - Naloxon M.J. Poulin and R.J.A. Wilson (eds.), Integration in Respiratory Control: 486 From Genes to Systems. Springer 2008

35 Metadon Smärtbehandling Missbruksbehandling

36 Metadon Långverkande opioid. Doseras 1- (2) ggr/dag Kompetetiv µ- receptoragonist. Minskad effekt av andra opioider Ingen/mindre kick /eufori Effekt på NMDAreceptorn neuropatisk smärta

37 Metadon och hjärtat Blockerar kalium-utflöde från hjärtmuskelceller Förlängd repolarisation

38 Metadon och hjärtat Förlängd repolarisation Förlängt QT-intervall Torsade de points

39 Metadon, andra symptom Serotonergt syndrom Hypoglykemi µ-receptormediserad insulinfrisättning? 2017

40 Metadon ÖVERDOS Andning Hjärta Serotonergt syndrom Hypoglykemi Lång halveringstid Långt övervak Andningsdepression timmar Lång QTc upp till 3 dygn

41 Serotonergt syndrom och opioider

42 Serotonergt syndrom och opiodier Återupptagshäming jämför SSRI Fenatrener (Naturliga och semisyntetiska opioder) med/utan oxygenbrygga Nonfenantrener (syntetiska)

43 Serotonergt syndrom och opiodier Välkänt för: Tramadol, Metadon, Fentanyl, Remifenatnil, Petidin/meripidine Ej beskrivet: Morfin, hydrokodon, kodein Tillsammans med annat serotonergt aktivt läkemedel??: Hydromorfon, buprenorfin, oxikodon

Relevanta dokument

Stimulering av opiatreceptorer i CNS, toleransutveckling, abstinens

OPIATER Egenskaper Stimulering av opiatreceptorer i CNS, toleransutveckling, abstinens Symtom överdos Typisk symtomtriad: CNS-depression som kan vara lindrig samtidigt som andningsdepression och mios tillstöter