1. Beskriv vad som karakteriserar elimineringen av ett läkemedel vid 1:a ordningens kinetik. (Rita gärna) (2 p)

Storlek: px

Starta visningen från sidan:

Download "1. Beskriv vad som karakteriserar elimineringen av ett läkemedel vid 1:a ordningens kinetik. (Rita gärna) (2 p)"

Georg Peter Ek
för 8 år sedan
Visningar:

1 SVARSMALL REST-Tentamen DSM1.3 Läkemedel VIKTIGT! Börja med att skriva ditt MAPPNUMMER och PERSONNUMMER tydligt på detta försättsblad. Skriv sedan ditt MAPPNR på ALLA sidor. Skrivningsresultatet kommer att läggas ut med platsnummer och poäng på kursens hemsida under meddelanden. Lycka till!

2 1. Beskriv vad som karakteriserar elimineringen av ett läkemedel vid 1:a ordningens kinetik. (Rita gärna) (2 p) Grafiskt kan eliminering enligt 1:a ordningens kinetik åskådligöras som en rät linje i ett linjärt-logaritmiskt diagram (x-axeln: tiden linjär skala, y-axeln: plasmakoncentration logaritmisk skala). Halveringstiden kan fås fram ur detta diagram och även från ett linjärt linjärt diagram). (Jmf 0:te ordningens kinetik ingen konstant halveringstid) 2. Kodein används som smärtstillande medel, ofta i kombination med t.ex. paracetamol. Vissa individer har dock mycket liten analgetisk effekt av av kodein. Vad beror detta på? (2 p) Ca 5 % av kodein omvandlas vanligen till morfin som står för den analgetiska effekten. Denna reaktion, O-demetylering, katalyseras av enzymet CYP2D6. Eftersom vissa individer saknar detta enzym (poor metabolisers, PM) kan inte morfin bildas från kodein och den smärtstillande effekten uteblir. 3. Penicillin har en hög proteinbindningsgrad (ca 80 %), men har ändå en mycket effektiv utsöndring via urinen. Vad är mekanismen bakom den effektiva renala elimineringen av penicillin. (1 p) Mycket effektiv tubulär sekretion. Endast liten andel via globulär filtrering. 4. Figuren nedan visar sambandet mellan noradrenalinkoncentration och kontraktion av ett blodkärl in vitro. Rita in i figuren hur koncentrations-effektkurvan skulle kunna se ut om noradrenalin tillsattes i närvaro av en konstant koncentration av: a) En reversibl kompetitiv blockere. (1 p)

3 b) En irreversibel kompetitiv blockerare (förutsätt att spare receptors saknas). (1 p) a) Kurva högerförskjuten b) Lägre maxeffekt, halvmaxeffekt resp maxeffekt vid samma konc som i frånvaro av blockare 5. Amfetaminister tar ofta sin drog tillsammans med bikarbonat peroralt för att förstärka effekten. Inför urinprovskontroll inom beroendevården äter de stora mängder citrusfrukt eller dricker C-vitamin för att snabbare bli av med amfetaminet (om de inte lyckats hålla sig rena). Själva förstår de troligen inte vilka farmakokinetiska mekanismer de utnyttjar men de kan säkert du förklara! (2 p) Bikarbonatet tas för att höja ph i magsäcken och undvika att amfetaminet joniseras och ansamlas där, bikarbonatet ökar upptaget. C-vitaminet (askorbinsyra) tas för att göra urinen surare och därmed påskynda elimineringen. 6. Hur kan den nedsatta dopaminerga transmissionen ökas vid behandling av Parkinsons sjukom? Ge exempel på preparat som används och beskriv deras verkningsmekanism. (4 x 1,5 p)

4 L-DOPA (förstadie till dopamin, ger efter enzymatisk konversion till dopamin ökat påslag på dopaminreceptorer via synaptisk transmission) Carbidopa/Benzerazid (perifier hämmning av dopa dekarboxyalse, ökar den mängd L-DOPA som når hjärnan och bidrar på så sätt till ökad dopaminergtransmission) Entakapon (hämmare av COMT, ökar mängden L-DOPA som når CNS) Selegelin (MAO-B hämmare, hämmar central nedbrytning av dopamin) Bromokriptin/Pramipexol (stimulerar dopaminreceptorer direkt) 7. Två grupper av antidepressiva läkemedel kan ge upphov till uttalad trötthet då de antagoniserar histamin-1- receptorer, något som kan användas kliniskt vid depression med uttalad sömnstörning. Vilka grupper av läkemedel gäller detta? (2 p) Tricykliska antidepressiva och α 2 -receptor antagonister. (Exempel behöver ej anges men vanligast är klomipramin (TCA) och mirtazapin (α 2 rec. antagonist). 8. Som underläkare på en psykiatrisk mottagning träffar du en man och hans hustru, där mannen lider av ganska uttalad bipolär sjukdom. Han medicinerar med venlafaxin, men har tidigare av en annan läkare rekommenderats tilläggsbehanding med litium och har nu funderat på saken. Han är försiktigt positiv till att prova litium behandling och undrar över din åsikt, och hur behandlingen går till. Nämn 3 aspekter som du gärna tar upp med mannen! (3 x 1 p) 1 p för varje rätt svar, max 3 poäng Litium är det läkemedel som har (i särklass) bäst dokumenatation vid bipolär sjukdom. Det minskar både maniska symtom, återfallsfrekvens och risken för suicid (det sista berättar du nog inte så direkt för patienten ) (något eller allt av detta = 1 p) Litium kombineras gärna med ett annat antidepressivt läkemedel, som venlafaxin. Litium kan ge törst initialt, men det brukar gå över. Litium kan ge finvågig tremor men det är ovanligt. Endast 10-15% av patienter får mer uttalade biverkningar. När man tar litium måste man lämna regelbundna blodprover så vi ser att serumkoncentrationen av litium ligger mellan 0.5 och 0.8 mm. Blodprovstagningen syftar också till att med viss regelbundenhet kontrollera njurstatus och sköldkörtelfunktion. 9. Beskriv skillnader mellan sk typiska och atypiska antipsykotiska läkemedel, och ge exempel på läkemedel i varje grupp. (4p)

5 Typiska: ex. haloperidol, klorpromazin, hög D2 receptor occupancy, ger EPS biverkningar. Atypiska: ex. clozapine, risperidone, mindre D2 occupancy, andra receptorer inblandade i den antipsykotiska effekten (5-HT receptorer (t.ex. 5-HT2, 5- HT6), noradrenerga receptorer), mindre EPS biverkningar 10. Varför är benzodiazepiner olämpliga vid långtidsbehandling av ångestsyndrom som t.ex. panikångest och tvångssyndrom? (1 p) Vad skulle du rekommendera istället? (1 p) Risk för tillvänjning (tolerans) och beroende. Antidepressiva, ffa SSRI, TCA men även venlafaxin och moklobemid. Buspiron (partiell 5-HT1-receptor agonist) vid generaliserat ångestsyndrom, dock ganska dålig dokumentation. 11. Du har en patient som efter avslutad utredning nu ska påbörja behandling för epilepsi. Beskriv vilka viktiga aspekter du tar i beaktande vid insättande av ett antiepileptikum! (3 p) 1. Vilken typ av epilepsi rör det sig om; absenser (barn) eller fokala/ generaliserade krampanfall (ungdomar/vuxna). Detta har betydelse för val av farmaka*. 2. Vilka andra läkemedel tar patienten? Många antiepileptika uppvisar interaktioner med andra farmaka, och dessutom interindividuella variationer och behöver därför följas med plasma/serum-koncentrationer. 3. Är patienten en kvinna i fertil ålder skall information ges om att läkemedlet är teratogent och att antikonception skall användas. 4. Det kan vara lämpligt att kontrollera laboratoriestatus, och sedan följa upp denna, då flera farmaka kan ge påverkan. Exempelvis kan leverstatus och blodbild påverkas av valproat, och blodbilden av karbamazepin. 3 poäng, om 3 av 4 ovanstående aspekter nämnts. 12.

6 Redogör för opioiders centrala och perifera effekter. Vilka kan utnyttjas kliniskt och vilka ger upphov till biverkningar? (5 p) Centrala effekter: Analgesi utnyttjas kliniskt Eufori kan förstärka den analgetiska effekten, i vissa fall dysfori. Sedering - minskad koncentrationsförmåga, minskad fysisk och psykisk prestationsförmåga. Andningsdepression pga blockering av koldioxid- driven. Svår smärta stimulerar andningen (hyperventilation) = fysiologisk antagonist till opioidernas andningsdeprimerande effekt. Hostdämpning - uttalat speciellt för kodein. Mios (knappnålsstora pupiller) pga stimulering av kärnan till N. occulomotorius - blockeras av opioidantagonister och antikolinergika - ingen toleransutveckling - diagnostiskt värde. Kräkningar och illamående p g a stim av kemoreceptorer i area postrema - förbättras ofta spontant efter några dagars behandling - kan motverkas med antiemetika/antihistamin Opioiderss perifert medierade effekter: Ökad tonus och minskad peristaltik i tarmen -förstoppning är ett problem vid långtidsbehandling - ge Laktulos eller liknande - jfr loperamid (Imodium) en perifert verkande opioid som används mot diarré. Ökad tonus i gallgångar - undvik morfin och kodein vid gallstens-smärta, petidin eller ketobemidon (Ketogan) är att föredra framför morfin. Ökad tonus i urinvägar - kan ge urinretention samt ökade besvär vid njursten (dock ej lika uttalat som vid gallsten), petidin och ketobemidon är även här att föredra framför morfin. Histaminfrisättning - kan ge urtikaria, klåda, bronkokonstriktion (Astma) och hypotension pga. perifer vasodilatation 13. Ge förslag på två olika typer av läkemedel som kan användas som mydriatika (pupillvidgande medel) vid oftalmoskopering. (2 p) α1-adrenoreceptroagonist (fenylefrin) mach-receptroantagonist (tropikamid, antikolinergika)

Relevanta dokument

SVARSMALL Tentamen DSM1.3 Läkemedel Kl

Mapp nr Personnummer DSM1.3 SVARSMALL Tentamen DSM1.3 Läkemedel 2011-01-14 Kl. 9.00-12.00 Antal frågor 14 Maxpoäng 36, Godkänd = 24 VIKTIGT! Börja med att skriva ditt MAPPNUMMER och PERSONNUMMER tydligt