0,5 mg: vita plana tabletter med brytskåra, diameter 7 mm. 1 mg: vita plana tabletter med brytskåra, diameter 7 mm, märkta phi beta 614.

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1 LÄKEMEDLETS NAMN Fluscand 0,5 mg tabletter Fluscand 1 mg tabletter 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En tablett innehåller flunitrazepam 0,5 mg respektive 1 mg. Hjälpämne: Laktosmonohydrat 65 mg resp 65,5 mg För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt LÄKEMEDELSFORM Tablett 0,5 mg: vita plana tabletter med brytskåra, diameter 7 mm. 1 mg: vita plana tabletter med brytskåra, diameter 7 mm, märkta phi beta KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer Tillfälliga och kortvariga sömnbesvär. Understödjande terapi, under begränsad tid, vid behandling av kroniska sömnbesvär. Premedicinering före kirurgiska ingrepp. 4.2 Dosering och administreringssätt Dosen individualiseras. Behandlingen startas med lägsta rekommenderade dos och ökas vid behov. Doseringen bör ej överstiga 2 mg. Äldre skall i regel ha halverad dos jämfört med yngre. Insomnia inkluderande insomnia med nattliga uppvaknanden och förtidigt morgonuppvaknande: 0,5-1 mg. Svår insomnia: 1 mg. Tabletterna skall tas i samband med sänggående. Premedicinering: 1-2 mg kvällen före operationsdagen samt 1-2 mg en timme före ingrepp. Utsättning Utsättningssymtomen är mycket variabla och kan vara från några få timmar upp till en vecka eller mer. I mindre allvarliga fall kan utsättningssymtomen inskränka sig till tremor, rastlöshet, sömnlöshet, oro, huvudvärk och koncentrationssvårigheter. Dock kan utsättningssymtom såsom svettningar, muskel- och magspasmer samt förändrad varseblivning förekomma. I sällsynta fall kan delirium och konvulsioner förekomma. Vid uppträdande av

2 utsättningssymtom är en noggrann medicinsk kontroll och stöd till patienten nödvändigt. Plötslig utsättning ska i allmänhet undvikas och i stället ett gradvis utsättningsschema följas. 4.3 Kontraindikationer Sömnapné. Överkänslighet mot aktivt innehållsämne eller mot något hjälpämne. 4.4 Varningar och försiktighet Generellt bör försiktighet iakttas vid behandling av äldre, vid nedsatt lever- och njurfunktion, myastenia gravis, respiratorisk insufficiens, nedsatt allmäntillstånd samt vid behandling av missbrukare. Försiktighet bör även iakttas vid samtidig behandling med andra psykofarmaka och vid intag av alkohol, se avsnitt 4.5. Sömnsvårigheter kan bero på psykisk eller somatisk sjukdom. Längre tids sömnsvårigheter bör därför utredas med avseende på detta. Beroende Beroende kan förekomma under behandling med bensodiazepiner. Risken är mer uttalad hos patienter under långtidsbehandling eller vid höga doser, speciellt hos predisponerade patienter med tidigare alkoholism, drogmissbruk, personlighetsstörning eller annan allvarlig psykisk störning i anamnesen. För att minimera risken för beroende, ska bensodiazepiner förskrivas endast efter noggrant övervägande av indikationen, och för kortast möjliga tid. Nödvändigheten av fortsatt behandling bör prövas noggrant. På grund av laktosinnehållet bör patienter som lider av något av följande sällsynta ärftliga tillstånd ej använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Följande substanser påverkar flunitrazepam vid samtidigt bruk: Erytromycin Måttliga stegringar av flunitrazepams plasmakoncentration har observerats efter förbehandling med erytromycin. Följande substanser påverkas av flunitrazepam vid samtidigt bruk: Alkohol Flunitrazepam potentierar den sedativa effekten av alkohol. Samtidig alkoholförtäring bör därför undvikas. Antidepressiva medel Flunitrazepam potentierar den sederande effekten av antidepressiva medel. Neuroleptika Flunitrazepam potentierar den sederande effekten av neuroleptika.

3 Antihistaminer Flunitrazepam potentierar vissa antihistaminers sederande effekt. Morfinanalgetika Bensodiazepiner kan potentiera morfinanalgetikas andningsdepressiva effekt. 4.6 Graviditet och amning Graviditet Flunitrazepam passerar placenta och går över till fostret och kan efter kontinuerlig tillförsel under längre tid av graviditeten ge upphov till hypotoni, påverkan av andningsfunktionen och hypotermi hos det nyfödda barnet. I enstaka fall har också abstinenssymtom hos barnet rapporterats. I djurstudier har tillförsel av bensodiazepiner under dräktigheten givit upphov till gomspalt, CNS-missbildningar och kvarstående beteenderubbningar hos avkomman. Under graviditet bör därför bensodiazepiner ges endast på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för fostret. Amning Flunitrazepam passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger även med terapeutiska doser vid upprepad behandling. Risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser vid engångsbehandling. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Vid behandling med Fluscand kan reaktionsförmågan nedsättas. Denna effekt är dosberoende. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning. 4.8 Biverkningar Dåsighet uppträder initialt men minskar vanligen efter några dagar. Hos äldre kan förvirringstillstånd uppträda vid för hög dosering. Vanliga (>1/100) Mindre vanliga CNS: Dåsighet. Allmänna: Yrsel, huvudvärk. Neurol.: Minnesluckor, förvirringstillstånd, ataxi, muskelsvaghet. Sällsynta Psyk.: Paradoxala reaktioner såsom excitationstillstånd, aggressivitet, (<1/1000) hallucinationer, insomnia och mardrömmar. Förhöjda transaminas- och alkaliska fosfatasvärden har rapporterats. 4.9 Överdosering Symtom vid överdosering: CNS-depression redan vid låga doser: ataxi, slöhet, koma (som kan vara mycket långvarig hos åldringar). Även oro, excitation (speciellt hos barn). Karaktäristiskt är oregelbunden andning och apnéperioder redan vid måttlig överdosering. Bradykardi, hypotension, nedsatt muskeltonus. Hypotermi.

4 Behandling av överdosering: Om befogat ventrikeltömning och tillförsel av kol. Vid eventuellt blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel, i svåra fall (ovanligt) inotropt stöd. Kontrollerad andning vid behov. I de flesta fall är symtomatisk behandling tillräcklig. Flumazenil reverserar dock de centralnervösa effekterna och är indicerat under vissa omständigheter. Till vuxna ges 0,3 mg intravenöst, därefter vid behov upprepade doser med en minuts mellanrum tills effekt erhålles. (Ofta räcker 2-3 doser och totalt ges i regel ej mer än 2 mg). OBS! Effektdurationen är kortare än för bensodiazepinderivat varför kontinuerlig infusion kan vara av värde, förslagsvis 0,3-1 mg/timme. Vid svåra tillstånd av hallucinos kan eventuellt fysostigmin prövas (1-2 mg långsamt intravenöst till vuxna och 0,02-0,04 mg/kg kroppsvikt till barn. Dosen titreras fram och atropin hålls i beredskap för att reversera eventuella biverkningar). Toxicitet: Barn och åldringar är speciellt känsliga. 0,25-0,5 mg till 3-åring gav lindrig, 1 mg till 1-åring gav efter ventrikeltömning måttlig, 2 mg till 3-åring gav måttlig till allvarlig, 2 mg till 6-åring gav måttlig intoxikation. 8 mg till 13-åring och 10 mg till vuxen gav måttlig, 13 mg tillsammans med alkohol till vuxen, 20 mg till vuxen och 4 mg till åldring gav allvarlig intoxikation. OBS! Samtidig förtäring av alkohol förstärker avsevärt toxiska effekter av bensodiazepinderivat. 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Sömnmedel och lugnande medel, bensodiazepinderivat. ATC-kod: N05CD03 Den verksamma beståndsdelen är det fettlösliga bensodiazepinderivatet flunitrazepam. Flunitrazepam förstärker den normala transmissionen av signalsubstansen GABA i CNS via specifika bensodiazepinreceptorer. GABA hämmar transmissionen av flera viktiga signalsubstanser, såsom noradrenalin, serotonin, dopamin och acetylkolin. Flunitrazepam har i olika receptorbindningsstudier visat sig ha en stark bindning till bensodiazepinreceptorn. Affiniteten Ki är 3,9 nmol/l hos cortex från råtta (in vitro). Flunitrazepam utövar en hypnotisk, sedativ, muskelrelaxerande och antikonvulsiv effekt. Flunitrazepam förkortar insomningstiden och minskar benägenheten till spontant uppvaknande under natten. En klinisk effekt erhålles i 4-8 timmar beroende på dosen. Flunitrazepam minskar andelen REM-sömn men förlänger total sömntid genom att öka andelen icke REM-sömn. Toleransutveckling av någon mer uttalad karaktär tycks ej uppträda mot den hypnotiska effekten, ej ens efter en längre tids behandling. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Den biologiska tillgängligheten är ca 85%. Samtidigt födointag kan förlångsamma absorptionen. Maximal plasmakoncentration fås inom 1-1,5 timme och en klinisk effekt kan ses efter ca 20 minuter. Distributionsvolymen är 4 l/kg och proteinbindningsgraden är ca 80%. Flunitrazepam har en snabb och uttalad distributionsfas följt av en långsammare eliminationsfas med en halveringstid på timmar. Flunitrazepam metaboliseras huvudsakligen till N-desmetylflunitrazepam och 7-aminoflunitrazepam av vilken den förra har en viss farmakologisk aktivitet. Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna i metaboliserad

5 form, som glukuronid av desmetylflunitrazepam och 7-aminoflunitrazepam. Cirka 10% utsöndras med faeces. Eliminationsförmågan kan vara nedsatt hos personer med försämrad lever- och njurfunktion samt hos nyfödda och äldre. Kvinnor och patienter med övervikt kan ha längre eliminationshalveringstid p g a ökad distributionsvolym (V(d)). 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter - 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen 0,5 mg tablett: Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat. 1 mg tablett: Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat. 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant 6.3 Hållbarhet I plastburk: 3 år. I blister: 3 år Fluscand tabletter får dosdispenseras; hållbarheten är då 6 månader. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar. 6.5 Förpackningstyp och innehåll 0,5 mg: Plastburk: 100 tabletter. Blister: 28x1 (endos), 100 tabletter. 1 mg: Plastburk: 20, 50 och 100 tabletter. Blister: 28x1 (endos), 49x1 (endos), 50, 100 tabletter. 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion Inga särskilda anvisningar. 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Teva Sweden AB Box Helsingborg HELSINGBORGNUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Fluscand tabletter 0,5 mg: Fluscand tabletter 1 mg: 10741

6 9 DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE 0,5 mg: / mg: / DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN