Smärtfarmaka och akupunktur Modulering av smärta farmakologiska angreppspunkter nociceptor sensibilitet perifert verkande analgetika Blockerad impulstrafik i sensoriska nerver lokalanestetika smärtimpulser i synapser centralt verkande analgetika 1
Perifert verkande analgetika Paracetamol Effekt: Febernedsättande och smärtlindrande Verkningsmekanism: Påverkar fria syreradikaler? Handelsnamn: Leverskador vid överdosering (>6 g/dygn) Alvedon, Panodil, Curadon, Reliv Perifert verkande analgetika Acetylsalicylsyra, ASA, Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs, NSAID Effekt: Smärtlindrande Antiinflammatorisk Febernedsättande Verkningsmekanism: Hämmar frisättning av cyclooxygenaser (COX) Trötthet, huvudvärk, yrsel, GI-besvär (illamående, kräkningar, magsmärtor), blödningar, förvirrning, öronsusningar, hudreaktioner, andnings-, njuroch hjärtpåverkan OBS påverkar smärtan men förkortar ej läkningstiden vid inflammation! Generiskt namn/ Handelsnamn ASA/ Magnecyl,Albyl, Dispril, Bamyl Treo Ibuprofen/ Ipren, Ibumetin Diklofenak/ Voltaren Ketoprofen/ Orudis Naproxen/ Pronaxen, Naprosyn Indometacin/ Confortid 2
NSAID hämmar COX Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur Det goda och det onda COX COX 2: selektiv för inflammatoriska processer Coxiber (Cox 2 hämmare), tex Celecoxib: Celebra http://www.home.eznet.net/~webtent/coxi.html 3
Läkartidningen 2012;109:4 sid 164 Riskökning relaterad till dos och behandlingsduration. Naproxen förknippad med minst risk medan ibuprofen och fra diklofenak är förenad med ökad risk för kardiovaskulär sjukdom. Även risk för gastro intestinal blödning bör beaktas. Fredag 2 mars 2012 Var tionde svensk tar receptfria värktabletter varje dag eller flera dagar i veckan enligt Sifoundersökning beställt av Kronans Droghandel Voltaren, Diklofenak, Eeze och Ipren orsakar hundratals dödsfall årligen (hjärtrytm rubbningar och ev stroke). Ta inte värktabletter i onödan Håll dig till rekommenderad dos Använd bara under kortare perioder 4
Perifert verkande analgetika ASA och NSAID Exempel på kontraindikationer Hjärtsvikt Njursjukdom Skrumplever Astma Blodkoagulationsrubbningar Magsår Perifert verkande analgetika Lokal anestetika Effekt: Smärtlindrande Verkningsmekanism: permeabilitet Na + joner blockerade smärtsignaler Generiskt namn/ Handelsnamn Yrsel, tinnitus, kramper, cirkulationskollaps Bupivakain/ Marcain Lidokain/ Xylocain 5
Effekt: Perifert verkande analgetika Kortison (glukokortikoider) Smärtlindrande, antiinflammatorisk Verkningsmekanism: syntes av arakidonsyra, membranstabiliserande effekt på immunceller Lokala injektioner - smärta, hjärtklappning, hud- och muskelatrofier, brosk- och bendestruktion Långvarig systemisk infektionsbenägenhet, Cushings syndrom (svullnad i ansikte, muskelmassa), hypertension, osteoporos, diab mell, magsår, fetma Handelsnamn: Betapred, Prednisolon, Lederspan (inj) Kortison (glukokortikoider) hämmar arakidonsyra Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur 6
Effekt: Centralt verkande analgetika Svaga - Kodein Smärtlindrande Verkningsmekanism: Hämmar fortledning av smärtimpulser i ryggmärg + hjärnstam, binder till opioidreceptorer Trötthet, illamående, förstoppning, andningsdepression i kombination med alkohol 3-10% av kodein omvandlas till morfin Handelsnamn: Citodon, Panocod (+ paracetamol) Treo Comp (+ ASA och koffein) Ardinex (+ ibuprofen) Centralt verkande analgetika Svaga - Tramadol Effekt: Smärtlindrande Verkningsmekanism: Svag opioidanalog, hämmar återupptag av noradrenalin + serotonin Handelsnamn: Svettningar, yrsel, huvudvärk, trötthet, illamående, kräkningar Nobligan, Tradolan 7
Effekt: Centralt verkande analgetika Starka - Morfin Smärtlindrande, ångestdämpande, lugnande, hostdämpande Verkningsmekanism: Kraftigt opioidanalgetikum troligen påverkan på olika nivåer inom CNS Generiskt namn/ Handelsnamn Trötthet, illamående, kräkningar, gallvägssmärtor, förstoppning, andningsdepression, eufori/dysfori, sedering, bronkokonstriktion, klåda, tolerans, beroende Morfin/ Dolcontin, Morfin, Ketobemidon/ Ketogan, Ketodur Fentanyl/ Durogesic Buprenorfin/ Temgesic Pentazocin/ Fortalgesic Metadon Oxikodon/ OxyContin Angreppspunkt - morfin Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur 8
Centralt verkande analgetika Tricykliska antidepressiva, TCA Effekt: Verkningsmekanism: Generiskt namn/ Handelsnamn Smärtlindrande, ångestreducerande Hämmar återupptag av noradrenalin och serotonin i nervändsluten Muntorrhet, förstoppning, yrsel, takykardi, urinretention Amitriptylin/ Tryptizol Klomipramin/ Anafranil 2-3 veckors behandling före utvärdering; insättning och utsättning bör ske successivt Angreppspunkt - TCA Simonsen et al. Illustrerad farmakologi 2. Natur och Kultur 9
Centralt verkande analgetika Anti-epileptika Effekt: Smärtlindrande, ångestdämpande Verkningsmekanism: Minskad excitabilitet av neuron i CNS Generiskt namn/ Handelsnamn Yrsel, trötthet, hudutslag, illamående, synpåverkan Karbamazepin/Tegretol Gabapentin/Neurontin Pregabalin/Lyrica Smärta behandlad med perifera analgetika, ex. Nociceptiv/Inflammatorisk smärta Muskelsmärta Smärta vid rheumatoid artrit Artros smärta Neuropatisk smärta, vissa typer tex postherpetisk Cancersmärta OBS! Perifert verkande analgetika utgör ofta en bas vid behandling som kompletteras med andra typer av preparat. 10
Farmakologisk behandling av artros, ex. *Bas behandling med paracetamol (Alvedon) *NSAID framför allt vid inflammatoriska inslag, helst under begränsad tid *Glukokortikoider (kortison lokal intraartikulär injektion) *Ibland tillägg av svaga opioider Läkemedelstrappa STARKA OPIOIDER SVAGA OPIOIDER NSAID inklusive ASA Dagens Medicin nr 48, 2007 PARACETAMOL 11
Läkemedel - positiv interaktion med akupunktur Paracetamol NSAID Kodein Små doser opiater Antidepressiva läkemedel Läkemedel negativ interaktion med akupunktur Kortison, per os, höga doser, injektion Högre doser av opiater Benzodiazepiner Lokal anestesi Obs behandling med blodförtunnande läkemedel 12
Källor Hansson, P. 1997. Nociceptiv och neurogen smärta. Pharmacia & Upjohn Sverige AB. Lännegren, J., Ulfendahl, M., Lundeberg, T., Westerblad, H. 1996. Fysiologi. Studentlitteratur. Nystrand, A., Röhl, A.. 1999. Smärta. Aktuell medicinsk forskning. Medicinska forskningsrådet. Nisell, R., Lundeberg, T. 1999. Smärta och inflammation. Studentlitteratur. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M. 2000. Pharmacology. Churchill livingstone. Simonsen, T., Aarbakke, J., Hasselström, J. 2004. Illustrerad farmakologi 1 och 2. Bokförlaget Natur och Kultur. www.fass.se 2010. 13