SJSE11 Farmakologi Exampeltenta 3.0 hp

Transkript

1 Kodnummer Institutionen för hälsa, vård och samhälle Avdelningen för omvårdnad Sjuksköterskeprogrammet 180 hp Datum: Tid: SJSE11 Farmakologi Exampeltenta 3.0 hp Anvisning: Skriv ditt kodnummer på alla sidor i tentamen. Skriv svaren direkt under frågorna i tentamen. Använd vid behov baksidorna på papperna. Lämna inte in några extrapapper. När ett specificerat antal efterfrågas räknas de först angivna som svar. Eventuellt fler angivna svar beaktas inte. Författningshandboken får användas Maxpoäng: Godkänd: poäng poäng Resultat:.... Namn efter rättning:.... Lärare: Siv Wictorin Nilsson och Rebecca Gagnemo Persson Examinator: Rebecca Gagnemo Persson Lycka till!

2 Kodnummer.. 1. Vad betyder ordet Farmakologi? (1p) 2. Läkemedel kan delas in i receptfria läkemedel, receptbelagda läkemedel samt särskilda läkemedel. Nämn tre (3) olika typer av substanser som räknas till särskilda läkemedel. (3p) 3. Ett läkemedel kan tillföras kroppen via ett antal administreringsvägar. Det finns även olika beredningsformer för administrering av läkemedel. Som sjuksköterskestudent har du fått ansvar för administrering av en entrerotablett innehållande esmoprazole (magsårsmedicinen Nexium). Patienten har svårt för att svälja tabletter och frågar om hen kan tugga den eller om du kan krossa den. Vad svarar du patienten? Motivera ditt svar (2p)

3 Kodnummer. 4. Kliniska studier är vanligen randomiserade och dubbelblinda. Vad innebär dessa två begrepp? (3p) Observera att följande flervalsfrågor (5, 6, 7) kan ha ett eller flera rätta svar! 5. Vad gäller för en depåtablett? Sätt kryss vid rätt alternativ (1p) a. Får tuggas b. Aktiv substans är tänkt att frisättas under en längre tid c. Kan ges rektalt d. Risk för överdosering om tabletten tuggas 6. Vilket/a påstående stämmer med begreppet skenbar distribueringsvolym (Vd)? (1p) a. Är ett farmakokinetiskt begrepp b. Är ett farmakodynamiskt begrepp c. Ett läkemedel med en Vd på 15 L återfinns till största del i fettväven d. Ett läkemedel med en Vd på 15 L återfinns till största del i plasma och interstitiell vävnad

4 Kodnummer.. 7. Använd diagramet nedan för att illustrera begreppen terapeutiskt index samt terapeutisk bredd. Skriv även en förklarande text. (3+3p) 8. Metabolismen av ett fettlösligt läkemedel i levern kan delas upp i två faser. Vad händer med läkemedelsmolekylen under de olika faserna? Beskriv kortfattat. (4p)

5 Kodnummer.. 9. Eva har en psykossjukdom och medicinerar sedan länge med samma dos Leponex (Klozapin) och mår bra. Hon röker cirka 30 cigaretter per dag men bestämmer sig för att sluta med detta. Vad kan hända med Leponex koncentrationen i serum om hon slutar röka tvärt? Utveckla och förklara varför detta kan hända. Använd dig av tabellen nedan (4 p) (utdrag ur FASS) Tabell 1. Isoenzymspecifika läkemedelsmetaboliska interaktioner inom cytokrom P450-familjen Isoenzym (cytokrom P450) Markörläkemedel fenotypbestämning Övriga läkemedel som metaboliseras Stark enzymhämmare Inducerande medel (substrat) CYP 1A2 Koffein melatonin Amitriptylin imipramine klomipramin klozapin koffein melatonin olanzapin ropivakain tamoxifen teofyllin zolmitriptan Ciprofloxacin fluvoxamin verapamil rökning

6 Kodnummer När det gäller antagonister har de en efficacy som är lika med noll. Efficacy = 0. a. Vad säger det dig att en antagonist har efficacy = 0? (2p) b. Man kan kategorisera antagonister efter sina respektive egenskaper - Reversibel antagonist - Irreversibel antagonist - Kompetitiv antagonist - Icke kompetitiv antagonist Beskriv kortfattat de olika antagonisttyperna ovan utifrån deras egenskaper (4p)

7 Kodnummer. 11. Begreppet halveringstid (T1/2) ser man ofta i FASS. a. Definiera begreppet halveringstid. (1p) b. Vilken nytta kan man som vårdpersonal ha av att känna till ett läkemedels halveringstid? (3p) 12. Vissa patientgrupper är mer benägna att drabbas av biverkningar än andra. Ange sex (6) patientgrupper som är speciellt utsatt. (3p).

8 Kodnummer Vad innebär farmakokinetisk interaktion? (2p) 14. Du ansvarar för omvårdnaden av en kvinnlig patient som ska genomgå en MR undersökning. Patienten i fråga hade missuppfattat vilken typ av undersökning det rör sig om och när hon inser att hon skall ligga stilla i mer än en halvtimme i en tunnel blir hon orolig och nervös. Patienten har under vårdtiden fått Stesolid, 10 mg i form av suppositorie, vid behov. Du har tidigare inte gett någon patient Stesolid så därför läser du på i FASS om detta läkemedel. Den verksamma substansen i Stesolid är diazepam vilken har en ångestdämpande, muskelrelaxerande, kramplösande, lugnande samt sederande effekt. För Stesolid 10 mg suppositorier kan man läsa följande text om läkemedlets kinetik: Farmakokinetik Diazepam är en svag bas med mycket god fettlöslighet. Biotillgängligheten för suppositorierna är ca 80 % och maximala plasmanivåer nås inom 1 2 timmar. Diazepam distribueras snabbt med en halveringstid i distributionsfasen av ca 40 minuter (tabletter). Därpå följer en långsammare eliminationsfas, längre hos nyfödda, patienter med lever- eller njursjukdom och i allmänhet hos äldre. Kvinnor, äldre samt överviktiga patienter kan ha en längre halveringstid i eliminationsfasen till följd av ökad distributionsvolym (V d ). V d hos yngre personer är ca 1,2 l/kg, hos äldre ca 2 l/kg. Halveringstiden i eliminationsfasen kan variera mellan 20 och 70 timmar. Proteinbindningsgraden är ca 98 %. Diazepam metaboliseras huvudsakligen till den aktiva metaboliten N-desmetyldiazepam. Vid engångsdos saknar denna metabolit klinisk betydelse. Halveringstiden i eliminationsfasen är något längre för N- desmetyldiazepam än för diazepam. Vid steady state uppnås terapeutiska nivåer av N- desmetyldiazepam, vilket bidrar till att diazepamdosen ofta kan sänkas efter någon veckas behandling. Diazepam utsöndras till största delen i urinen som glukuronid av metaboliterna N-desmetyldiazepam och oxazepam, ca 10 % utsöndras med faeces. Den sederande effekten avklingar snabbare än serumkurvan antyder, redan i alfa-fasen (distributionsfasen)

9 Kodnummer.. 14a. Vad säger det dig att kvinnor, äldre samt överviktiga patienter kan ha en längre halveringstid i eliminationsfasen till följd av en större distributionsvolym (Vd)? Här kan du resonera kring frågan: Hur kan en större Vd ge en längre T1/2? (3p) b. I FASS texten går det att utläsa att Stesolid i eliminationsfasen har en halveringstid på mellan 20 och 70 timmar. Hur lång tid (i timmar) kan det ta innan man kan räkna att Stesolid är ute ur kroppen (om du räknar med en T1/2 på 70 timmar)? Visa hur du räknar! (3p)

10 Kodnummer 15. Din MR patient får en tablett Morfin, 10 mg, mot sina smärtor innan hon åker till röntgen. Morfin verkar som agonist på my-receptorn. Naloxon kan användas som en antidot till morfin då den verkar på samma receptor. Dessa två olika preparat har olika efficacy men även olika affinitet till receptorn. a. Vad är en antidot? (2p) b. Förklara begreppet affinitet (2p) 16. Gällande nedanstående frågor a, b, c skall den författning med paragraf anges, som du har som grund för ditt svar. (Du får här använda Författningshandboken) a. Vad menas med läkemedelshantering enligt Socialstyrelsen? (1p) b. För att kontrollera att läkemedelsordinationen stämmer, skall alltid vissa kontroller göras mot ordinationshandlingen i samband med iordningställande och administrering av läkemedel. Ange vilka dessa kontroller är. (2p) c. Studerande som genomgår verksamhetsförlagd utbildning inom hälso- och sjukvård får iordningsställa och administrera läkemedel dock under viss förutsättning. Vilken förutsättning gäller? (1p)

11 Kodnummer Ange vad förkortningen ATC betyder. (1p) 18. Vilken ATC-kod har Alvedon? (1p) 19. Vad gäller beträffande användning av Alvedon i samband med graviditet? (1p)

12 Bilaga: FASS text gällande: Alvedon GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Filmdragerad tablett 500 mg Analgetikum, antipyretikum Aktiv substans: Paracetamol ATC-kod: N02BE01 Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen Vissa förpackningar receptfria Indikationer Huvudvärk, tandvärk, feber vid förkylningssjukdomar, menstruationssmärtor, muskelsmärtor, som analgetikum vid reumatiska smärtor, hyperpyrexi. Kontraindikationer Överkänslighet mot paracetamol eller mot något hjälpämne. Dosering 1-2 tabletter 4 gånger per dygn Barn: Dosering till barn (inklusive spädbarn) är mg/kg kroppsvikt 4 gånger per dygn (se doseringstabellen). Kroppsvikt Ålder (ca) Kroppsvikt Ålder (ca) Dosering Visa större kg 3-7 år ½ tabl kg 7-12 år ½-1 tabl. >40 kg >12 år 1-2 tabl. Rekommenderad dos bör ej överskridas. Högre dos medför inte någon ökning av den analgetiska effekten. För dem som har svårt att ta tabletter finns Alvedon brustabletter eller Alvedon munsönderfallande tabletter. Alvedon oral lösning är framför allt avsedd för barn. Alvedon suppositorier används då paracetamol inte kan ges peroralt, till exempel vid illamående, kräkningar och postoperativt. Varningar och försiktighet

13 Bör ej kombineras med andra smärtstillande läkemedel som innehåller paracetamol (t ex kombinationsläkemedel). Högre doser än de rekommenderade medför risk för mycket allvarlig leverskada. Kliniska tecken på leverskadan debuterar i regel först efter ett par dygn och kulminerar i regel efter 4-6 dygn. Antidot bör ges så tidigt som möjligt. Se även under Överdosering. Interaktioner Farmakodynamiska interaktioner Studier har visat att effekten av warfarin kan förstärkas vid behandling med paracetamol. Effekten synes öka med dosen paracetamol men kan uppträda redan vid doser om 1,5 2,0 g paracetamol per dygn i minst 5-7 dygn. Enstaka doser paracetamol i normal dosering anses ej ha någon effekt. Farmakokinetiska interaktioner Effekter av andra läkemedel på paracetamols farmakokinetik Enzyminducerande läkemedel, såsom vissa antiepileptika (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin) har i farmakokinetiska studer visats ge minskning till ca 60% av plasma-auc av paracetamol. Även andra substanser med enzyminducerande egenskaper, t ex rifampicin och johannesört (hypericum) misstänks ge sänkta koncentrationer av paracetamol. Dessutom torde risken vara större för leverskada vid behandling med maximal rekommenderad dos av paracetamol hos patienter som står på enzyminducerande läkemedel. Probenecid i det närmaste halverar clearance av paracetamol genom att hämma dess konjugering med glukuronsyra. Detta torde innebära att dosen av paracetamol kan halveras vid samtidig behandling med probenecid. Absorptionshastigheten av paracetamol kan höjas av metoklopramid, men substanserna kan ges i kombination. Absorptionen av paracetamol reduceras av kolestyramin. Kolestyramin bör inte ges inom en timme om maximal analgetisk effekt skall uppnås. Effekter av Alvedon på andra läkemedels farmakokinetik Paracetamol kan påverka kloramfenikols farmakokinetik. Därför rekommenderas analys av kloramfenikol i plasma vid kombinationsbehandling med kloramfenikol för injektion Graviditet Kategori A. Inga kända risker vid användning under graviditet. Amning Grupp II. Paracetamol passerar över i modersmjölk, men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser. Trafik Vid behandling med Alvedon påverkas inte reaktionsförmågan. Biverkningar I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens. Sällsynta (1/1000-1/10000) Njurar och urinvägar: Kreatininstegring Hud och subkutan vävnad: Exantem, urtikaria, angioödem Immunsystemet: Allergisk reaktion Lever och gallvägar: Leverskada Leverskada vid användning av paracetamol har uppträtt i samband med alkoholmissbruk. Vid

14 långtidsanvändning kan risken för njurskador inte helt uteslutas. Överdosering Vid överdosering kan konjugationsförmågan i levern mättas, varefter en större andel av dosen metaboliseras oxidativt. Om glutationdepåerna töms, vidtar irreversibel bindning av den reaktiva intermediärmetaboliten till levermakromolekyler. Det är därför av största betydelse att antidotbehandling sätts in så tidigt som möjligt om leverskada efter toxiska doser skall kunna förhindras respektive begränsas. Initialt efter intaget och under de första dygnen förekommer eventuellt buksmärtor, illamående och kräkningar. Kliniska symtom på leverskada manifesterar sig i regel först efter ett par dygn och kulminerar i regel efter 4-6 dygn. Njurskada kan förekomma. Pankreatit och toxisk myokardskada med arytmier och hjärtsvikt har rapporterats. Toxicitet: 5 g under 24 timmar till 3 1/2 åring, g till vuxna, 10 g till alkoholist gav letal intoxikation. Toxisk dos till barn och vuxna i regel >140 mg/kg. Svält, dehydrering, medicinering med enzyminducerande substanser, såsom vissa antiepileptika (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin), rifampicin och johannesört (hypericum) samt kronisk hög alkoholkonsumtion är riskfaktorer och redan ringa överdosering kan då ge uttalad leverskada. Även subakut terapeutisk överdosering har lett till allvarlig intoxikation med doser varierande från 6 g/dygn under en vecka, 20 g under 2-3 dygn etc. Behandling: Noggrann uppföljning av lever- och njurfunktion, koagulationsstatus, vätske- och elektrolytstatus. Acetylcystein är antidot och behandling med acetylcystein påbörjad inom 8-10 timmar ger fullständigt skydd mot leverskada, därefter avtar effekten. Acetylcystein kan dock ge visst skydd även efter 10 timmar men då ges en förlängd behandling. Acetylcystein reducerar också mortaliteten vid manifest paracetamolinducerad leversvikt. Lever- och njursviktsterapi blir ofta aktuell i de fall tidsfristen för effektiv antidotbehandling löpt ut och toxiska koncentrationer föreligger. Hemoperfusion kan under speciella förhållanden vara indicerad. I extrema fall kan levertransplantation bli aktuell. Se överdoseringskapitlet,, på Fass.se. Farmakodynamik Farmakoterapeutisk grupp: Analgetikum, antipyretikum, ATC-kod: N02BE01 Paracetamol är ett anilidderivat med motsvarande analgetiska och antipyretiska egenskaper som acetylsalicylsyra. Paracetamol ger i motsats till acetylsalicylsyra inte upphov till gastrointestinal irritation och tolereras väl även av patienter med ulcus. Paracetamol påverkar inte heller trombocytaggregation eller blödningstid. Paracetamol tolereras i allmänhet väl av patienter med överkänslighet mot acetylsalicylsyra. Den analgetiska effekten sammanhänger troligen med att paracetamolmolekylen kan fånga upp och oskadliggöra fria OH-- och O--radikaler, som bildas vid till exempel en vävnadsskada. Paracetamol hämmar inte enzymet prostaglandinsyntetas (vilket NSAID gör). Det är dock möjligt att den analgetiska effekten till en del kan förklaras genom annan inverkan på syntesen av prostaglandiner och leukotriener. Den antipyretiska effekten beror på påverkan på värmereglerande centra i CNS, varigenom värmeavgivningen ökar. Analgetisk effekt erhålls efter ca 1/2 timme, maximal effekt uppnås inom 1-2 timmar och durationen är 4-5 timmar. Den antipyretiska effektens förlopp är något långsammare; således är latenstiden ca ½-1 timme, maximal febernedsättning erhålls efter 2-3 timmar och effektdurationen är ca 8 timmar. Farmakokinetik Paracetamol har god absorption såväl vid peroral som vid rektal tillförsel. Vid peroral tillförsel uppnås den maximala plasmakoncentrationen av paracetamol inom 1/2-1 timme. Halveringstiden i plasma är ca 2 timmar.

15 Paracetamol metaboliseras i levern främst genom konjugering till glukuronid och sulfat. En mindre del (i terapeutisk dos ca 3-10%) metaboliseras oxidativt genom cytokrom P-450, och den därvid bildade reaktiva intermediärmetaboliten binds företrädesvis till leverns glutation och utsöndras som cystein- och merkaptursyrekonjugat. Utsöndringen sker via njurarna. Av en terapeutisk dos utsöndras ca 2-3% oförändrat, ca 80-90% som glukuronid och sulfat och en mindre mängd som cystein- och merkaptursyrederivat. Prekliniska uppgifter Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén. Innehåll Paracetamol 500 mg Tablettkärna: Majsstärkelse, pregelatiniserad stärkelse (majs), povidon, kaliumsorbat, talk, stearinsyra. Filmdragering: Hypromellos, triacetin Blandbarhet Ej relevant. Miljöpåverkan Paracetamol Miljörisk: Användning av paracetamol har bedömts medföra låg risk för miljöpåverkan. Nedbrytning: Paracetamol bryts ned långsamt i miljön. Bioackumulering: Paracetamol har låg potential att bioackumuleras. Läs mer Hantering, hållbarhet och förvaring 3 år Inga särskilda förvaringsanvisningar. Inga särskilda anvisningar. Förpackningsinformation Filmdragerad tablett 500 mg (vita, avlånga med skåra, märkta ALVE/DON, 7,7 16 mm) 50 x 1 styck blister, 59:50, F 16 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF 20 styck blister, receptfri (fri prissättning), EF 100 styck blister, 72:-, F 100 styck burk, 60:-, F 300 styck burk, 75:50, F