Denna information är avsedd för vårdpersonal.

Transkript

1 Denna information är avsedd för vårdpersonal. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Reliv 500 mg tabletter 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En tablett innehåller: Paracetamol 500 mg. Beträffande hjälpämnen se Läkemedelsform Tablett Vit, kapselformad tablett med delskåra, märkt R122. Tlettens dimensioner är 17,5 mm x 7,3 mm. Tabletten kan delas i två lika stora delar. 4 KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer Huvudvärk, tandvärk, feber vid förkylningssjukdomar, menstruationssmärtor, muskelsmärtor, som analgetikum vid reumatiska smärtor, hyperpyrexi. 4.2 Dosering och administreringssätt Vuxna: 1-2 tabletter 1-4 gånger per dygn. Barn: mg/kg kroppsvikt 1-4 gånger per dygn (se doseringstabell). Kroppsvikt Ålder Dosering kg 3-7 år 1/2 tabl. x kg 7-12 år 1/2-1 tabl. x 4 > 40 kg > 12 år 1-2 tabl. x 4 Rekommenderad dos bör ej överskridas. Högre dos medför inte någon ökning av den analgetiska effekten. 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot paracetamol eller mot något hjälpämne. sid 1 (5) Texten utskriven :51

2 4.4 Varningar och försiktighetsmått vid användning Bör ej kombineras med andra smärtstillande läkemedel som innehåller paracetamol (t ex. kombinationsläkemedel). Högre doser än de rekommenderade medför risk för mycket allvarlig leverskada. Kliniska tecken på leverskada debuterar i regel först efter ett par dygn och kulminerar i regel efter 4-6 dygn. Antidot bör ges så tidigt som möjligt. Se även under 4.9 Överdosering. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Farmakodynamiska interaktioner Studier har visat att effekten av warfarin kan förstärkas vid behandling med paracetamol. Effekten synes öka med dosen paracetamol men kan uppträda redan vid doser om 1,5 2,0 g paracetamol per dygn i minst 5-7 dygn. Enstaka doser paracetamol i normal dosering anses ej ha någon effekt. Farmakokinetiska interaktioner Effekter av andra läkemedel på paracetamols farmakokinetik Enzyminducerande läkemedel, såsom vissa antiepileptika (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin) har i farmakokinetiska studer visats ge minskning till ca 60% av plasma-auc av paracetamol. Även andra substanser med enzyminducerande egenskaper, t ex rifampicin och johannesört (hypericum) misstänks ge sänkta koncentrationer av paracetamol. Dessutom torde risken vara större för leverskada vid behandling med maximal rekommenderad dos av paracetamol hos patienter som står på enzyminducerande läkemedel. Probenecid: Probenecid i det närmaste halverar clearance av paracetamol genom att hämma dess konjugering av glukuronsyra. Det torde innebära att dosen av paracetamol kan halveras vid samtidig behandling med probenecid. Absorptionshastigheten av paracetamol kan höjas av metoklopramid, men substanserna kan ges i kombination. Absorptionen av paracetamol reduceras av kolestyramin. Kolestyramin bör inte ges inom en timme om maximal analgetisk effekt skall uppnås. Effekter av paracetamol på andra läkemedels farmakokinetik Paracetamol kan påverka kloramfenikols farmakokinetik. Därför rekommenderas analys av kloramfenikol i plasma vid kombinationsbehandling med kloramfenikol för injektion. 4.6 Användning under graviditet och amning Graviditet: Inga kända risker vid användning under graviditet. Amning: Paracetamol passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser. sid 2 (5) Texten utskriven :51

3 4.7 Effekter på förmågan att föra fordon och använda maskiner Inga effekter har observerats. 4.8 Biverkningar Sällsynta (<1/1000) Allmänna: Allergisk reaktion, angioödem. Hud: Exantem, urtikaria. Lever: Leverskada 1. Urogenital: Kreatininstegring 2. 1 Leverskada vid användning av paracetamol har uppträtt i samband med alkoholmissbruk. 2 Vid långtidsanvändning kan risken för njurskador inte helt uteslutas. 4.9 Överdosering Toxicitet: 5 g under 24 tim till 3 ½-åring, g till vuxna, 10 g till alkoholist gav letal intoxikation. Toxisk dos till vuxna i regel 140 mg/kg. Toxisk dos till barn ca 175 mg/kg. Svält, dehydrering, medicinering med enzyminducerande läkemedel (antiepileptika, prometazin m fl) samt kronisk hög alkoholkonsumtion är riskfaktorer och redan ringa överdosering kan då ge uttalad leverskada. Även subakut "terapeutisk" överdosering har lett till allvarlig intoxikation med doser varierande från 6 g/dygn under en vecka, 20 g under 2 3 dygn etc. Symtom: Ev. buksmärtor, illamående och kräkningar några timmar efter intaget och under 1:a - 2:a dygnet. Från 2:a - 3:e dagen tecken på leverskada med transaminasstegringar, fallande protrombinvärde, koagulopati, ikterus, sjukdomskänsla, hypoglukemi, hypokalemi, hypofosfatemi, metabolisk acidos, disseminerad intravasal koagulation. Manifest leversvikt och leverkoma. Leverskadan kulminerar efter 4-6 dygn. Njurskada kan förekomma, ensamt eller sekundärt till leverskadan, inom timmar efter överdoseringstillfället. Pankreatit och toxisk myokardskada med arytmier och hjärtsvikt är rapporterat. Behandling: Ev. ventrikeltömning, utan efterföljande kol om antidot skall ges per os. S- paracetamol bestämmes akut. Behandling med acetylcystein påbörjad inom 8-10 timmar ger fullständigt skydd mot leverskada, därefter avtar effekten. 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Analgetikum och antipyretikum ATC-kod: N02BE01 Paracetamol är ett anilid-derivat och fenacetinets huvudmetabolit. Paracetamol har likartad analgetisk och antipyretisk effekt som acetylsalisylsyra. I motsats till acetylsalisylsyra ger sid 3 (5) Texten utskriven :51

4 paracetamol inte upphov till gastrointestinal irritation och tolereras väl även av patienter med ulcus. Paracetamol påverkar inte heller trombocytaggregationen eller blödningstid. Paracetamol tolereras i allmänhet väl av patienter med överkänslighet mot acetylsalisylsyra. Den analgetiska effekten anses sammanhänga med att paracetamol interfererar med prostaglandinsyntesen och att paracetamolmolekylen troligen kan inaktivera fria syre- och hydroxylradikaler, som bildas vid en vävnadsskada. Antipyretisk effekt uppnås genom påverkan på värmereglerande centra i CNS, varigenom värmeavgivningen ökas. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Paracetamol absorberas snabbt och nästan fullständigt. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 1/2-1 timme. Latenstiden för den analgetiska effekten är cirka 1/2 timme, maximal effekt uppnås inom 1-2 timmar och durationen är 4-5 timmar. Den antipyretiska effekten har ett något långsammare förlopp. Således är latenstiden ca 1/2-1 timme, maximal febernedsättning uppnås efter 2-3 timmar och effektdurationen är ca 8 timmar. Halveringstid i plasma är ca 2 timmar. Paracetamol metaboliseras i levern främst genom konjugering till glukuronid och sulfat. En mindre del (i terapeutisk dos ca 3-10%) metaboliseras oxidativt genom cytokrom P-450. Den därvid bildade reaktiva intermediärmetaboliten binds preferentiellt till leverns glutation och utsöndras som cysteinoch merkaptusyrekonjugat. Utsöndringen sker via njurarna. Av en terapeutisk dos utsöndras ca 2-3% oförändrat, ca 80-90% som glukuronid och sulfat och en mindre mängd som cysteinoch merkaptursyrederivat. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén. 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Pregelatiniserad stärkelse (majs), majsstärkelse, talk, stearinsyra, povidon, kaliumsorbat Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar. sid 4 (5) Texten utskriven :51

5 6.5 Förpackningstyp och innehåll Tryckförpackning av PVC/aluminium 10 st, 20 st, 30 st och 100 st (100 x 1). Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras. 6.6 Anvisningar för användning och hantering samt destruktion Inga särskilda anvisningar. 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING GlaxoSmithKline Consumer Healthcare AB c/o GlaxoSmithKline Consumer Healthcare A/S Arne Jacobsens allé Köpenhamn-S Danmark 8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE Första godkännandet: Förnyat godkännande: DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN sid 5 (5) Texten utskriven :51