Längre behandlingstid än 6 månader rekommenderas ej. Vissa före detta rökare kan dock behöva behandling längre för att inte återgå till rökning.

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1 LÄKEMEDLETS NAMN Nicorette 5 mg/16 timmar depotplåster Nicorette 10 mg/16 timmar depotplåster Nicorette 15 mg/16 timmar depotplåster Nicorette 5 mg/16 timmar + 10 mg/16 timmar + 15 mg/16 timmar depotplåster 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 depotplåster à 5 mg/16 timmar innehåller 8,3 mg nikotin. 1 depotplåster à 10 mg/16 timmar innehåller 16,6 mg nikotin. 1 depotplåster à 15 mg/16 timmar innehåller 24,9 mg nikotin. Beträffande hjälpämnen se LÄKEMEDELSFORM Depotplåster. 4 KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer För behandling av tobaksberoende genom att lindra nikotinbegär och abstinensbesvär, och därigenom underlätta rökavvänjning hos rökare som är motiverade att sluta. 4.2 Dosering och administreringssätt Nicorette depotplåster kan användas ensamt eller i kombination med antingen Nicorette 2 mg tuggummi eller Nicorette Inhalator 10 mg. Barn och ungdomar Nicorette depotplåster ska inte användas av personer under 18 år annat än på läkares inrådan. Erfarenhet saknas från behandling av ungdomar under 18 år med Nicorette depotplåster. Vuxna och äldre Behandling med enbart plåster Behandlingen ska börja med ett plåster 15 mg/16 timmar dagligen. Behandlingstidens längd är individuell. I normalfallet bör behandlingen pågå i 2 månader. Därefter reduceras nikotindosen successivt genom att plåster 10 mg/16 timmar används under 2 veckor följt av 5 mg/16 timmar under ytterligare 2 veckor. Längre behandlingstid än 6 månader rekommenderas ej. Vissa före detta rökare kan dock behöva behandling längre för att inte återgå till rökning. Plåstret appliceras på morgonen och tas av vid sänggåendet. Plåstret appliceras på en ren, torr, hårfri och oskadad hudyta på bålen, armarna eller höfterna. Plåstret pressas under sekunder mot huden.

2 För att minimera risken för lokal irritation bör placeringen av Nicorette depotplåster alterneras mellan olika applikationsställen. Händerna bör tvättas noga efter appliceringen av depotplåstret för att undvika irritation av ögonen med nikotin från fingrarna. Råd och stöd kan förbättra chansen att lyckas. Behandling med Nicorette depotplåster i kombination med antingen Nicorette tuggummi eller Nicorette Inhalator Personer som känner röksug trots användning av nikotinläkemedel eller som har misslyckats vid behandling med enbart Nicorette depotplåster, kan använda Nicorette 2 mg tuggummi eller Nicorette Inhalator 10 mg tillsammans med plåstret för snabb lindring av episoder av röksug. Inledande kombinationsbehandling: Behandlingen ska börja med ett plåster 15 mg/16 timmar dagligen i kombination med antingen Nicorette 2 mg tuggummi eller Nicorette Inhalator 10 mg. Vid kombination med Nicorette tuggummi bör minst 4 tuggummin (2 mg) per dag användas. I de flesta fall är 5-6 tuggummin tillräckligt. Högst 24 tuggummin per dag bör användas. Vid kombination med Nicorette Inhalator är 4-5 nikotinpluggar tillräckligt. Högst 12 nikotinpluggar per dag bör användas. I normalfallet bör behandlingen pågå under 6-12 veckor. Därefter reduceras nikotindosen successivt. Plåstret appliceras på morgonen och tas av vid sänggåendet. Plåstret appliceras på en ren, torr, hårfri och oskadad hudyta på bålen, armarna eller höfterna. Plåstret pressas under sekunder mot huden. För att minimera risken för lokal irritation bör placeringen av Nicorette depotplåster alterneras mellan olika applikationsställen. Rökavvänjning: Detta kan göras på två sätt. Antingen genom att plåster med lägre styrka används, dvs plåster 10 mg/16 timmar under 3-6 veckor följt av 5 mg/16 timmar under ytterligare 3-6 veckor tillsammans med den inledande dosen Nicorette 2 mg tuggummi eller Nicorette Inhalator 10 mg. Därefter reduceras antalet tuggummin eller nikotinpluggar successivt i upp till 12 månader. Alternativt kan användning av plåster avbrytas och antalet tuggummin eller nikotinpluggar reduceras successivt i upp till 12 månader.

3 Rekommenderad dosering: Inledande behandling Tidsperiod Plåster Tuggummi 2 mg Inhalator 10 mg Första 6-12 veckor 1 plåster 15 mg/16 timmar dagligen Avvänjning alternativ 1 Nästa 3-6 veckor 1 plåster 10 mg/16 timmar dagligen Påföljande plåster 5 mg/16 veckor timmar dagligen Upp till 12 månader Vid behov 5-6 tuggummin per dag rekommenderas tuggummin vid behov tuggummin vid behov --- Reducera antalet tuggummin successivt Avvänjning alternativ 2 Upp till 12 månader --- Fortsätt reducera antalet tuggummin successivt Vid behov 4-5 nikotinpluggar per dag rekommenderas inhalatorn vid behov inhalatorn vid behov Reducera antalet nikotinpluggar successivt Fortsätt reducera antalet nikotinpluggar successivt 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot nikotin eller något hjälpämne i Nicorette depotplåster. Nyligen genomgången hjärtinfarkt (senaste 3 månaderna). Instabil eller försämrad angina pectoris. Prinzmetals variant angina. Allvarlig hjärtarrytmi. Akut stroke. Generaliserad kronisk hudsjukdom. 4.4 Varningar och försiktighet Nicorette depotplåster ska användas med försiktighet av patienter med svåra hjärt- och kärlsjukdomar (såsom ocklusiv perifer artär sjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, stabil angina pectoris och okompenserad hjärtsvikt), vasospasm, okontrollerad hypertoni, svår leveroch/eller njursjukdom, duodenal- och ventrikelsår. Risken för fortsatt rökning utgör dock alltid en större fara än användning av Nicorette depotplåster. Nikotin, både från nikotinläkemedel och från rökning, orsakar frisättning av katekolaminer från binjuremärgen. Därför ska också Nicorette depotplåster användas med försiktighet av patienter med hypertyreoidism eller feokromocytom. Patienter med diabetes mellitus kan behöva lägre insulindoser som resultat av rökavvänjning. Fortsatt nikotinberoende kan inträffa men i mindre grad. Användning av rent nikotin är dock mindre skadligt än tobak. Varningar och försiktighetsmått vid kombinationsbehandling med Nicorette depotplåster och antingen Nicorette 2 mg tuggummi eller Nicorette Inhalator 10 mg är desamma som för vardera behandling enbart (se produktresumé för Nicorette 2 mg tuggummi respektive Nicorette Inhalator 10 mg).

4 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Rökning, (men ej nikotin), är förenad med ökad aktivitet av CYP1A2. Efter rökstopp kan clearance minska för vissa läkemedel som metaboliseras via CYP1A2. Detta kan leda till ökade plasmanivåer av vissa läkemedel. Ökningen kan ha klinisk betydelse för produkter med snävt terapeutiskt fönster, t ex teofyllin, takrin, klozapin och ropinirol. Plasmanivåerna av andra läkemedel som delvis metaboliseras via CYP1A2, t ex imipramin, olanzapin, klomipramin och fluvoxamin skulle också kunna öka vid rökstopp. Data som stöder detta saknas dock och den möjliga kliniska betydelsen av denna effekt för dessa läkemedel är okänd. Begränsade data indikerar att metabolismen av flekainid och pentazocin också skulle kunna induceras av rökning. 4.6 Graviditet och amning Graviditet Nikotin passerar till fostret och påverkar fostrets andningsmönster och cirkulation. Effekten på fostrets cirkulation är dosberoende. Gravida rökare bör därför alltid rekommenderas att sluta röka helt utan nikotinersättning. Risken för fortsatt rökning kan dock utgöra en större fara för fostret än användning av nikotinersättningspreparat inom ramen för ett rökavvänjningsprogram. Nicorette depotplåster bör inte användas annat än av gravida med högt nikotinberoende efter läkares inrådan. Amning Nikotin passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet föreligger med terapeutiska doser. Nicorette bör därför undvikas vid amning. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Nicorette depotplåster har ingen eller försumbar påverkan på förmågan att köra bil och sköta maskiner. 4.8 Biverkningar Nicorette depotplåster kan orsaka biverkningar liknande de som uppträder när nikotin administreras på annat sätt. De är i huvudsak dosberoende. Hos ca 20 % av behandlade patienter uppträder biverkningar, vanligen i form av lokala, lätta hudreaktioner under behandlingens första veckor. I nedanstående tabell upptas alla biverkningar klassade efter organsystem och frekvens (mycket vanliga ( 1/10); vanliga ( 1/100, <1/10); mindre vanliga ( 1/1 000, <1/100); sällsynta ( 1/ , <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000); inga kända (kan inte beräknas från tillgängliga data. Organsystem Biverkningar Centrala och perifera nervsystemet Vanliga Yrsel, huvudvärk. Hjärtat Minde vanliga Palpitationer Sällsynta Förmaksflimmer Hud och subkutan vävnad

5 Vanliga Magtarmkanalen Vanliga Klåda, erytem, svullnad Illamående Vissa symtom såsom yrsel, huvudvärk, och sömnsvårigheter kan hänföras till abstinensbesvär vid rökavvänjning. Ökad frekvens av aftösa munsår kan uppstå när man slutar röka. Sambandet är oklart. Biverkningar som kan uppstå vid kombinationsbehandling (plåster och tuggummin eller plåster och inhalator) skiljer sig endast från vardera behandling enbart avseende lokala biverkningar som kan hänföras till läkemedelsformen. Frekvensen av dessa biverkningar är jämförbar med den som anges i produktresumén för respektive produkt. 4.9 Överdosering Symtom på överdosering med nikotin kan förekomma om patienten har låg nikotinkonsumtion före behandling eller använder andra nikotinkällor samtidigt. Symtomen på överdosering är de samma som symtomen på akut nikotinförgiftning såsom illamående, ökad salivutsöndring, buksmärtor, diarré, svettning, huvudvärk, yrsel, hörselförändring och uttalad svaghetskänsla. Vid höga doser kan dessa symtom följas av lågt blodtryck, svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, utmattning, cirkulatorisk kollaps och generella kramper. Nikotindoser som tolereras av vuxna rökare under pågående behandling kan orsaka allvarliga förgiftningssymtom hos små barn som kan få dödlig utgång. Behandling vid överdosering: All nikotintillförsel stoppas omedelbart och patienten ska behandlas symtomatiskt. Kol minskar absorptionen av nikotin i mag-tarmkanalen. 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid nikotinberoende. ATC-kod: N07BA01 Abrupt avbruten användning av tobaksprodukter efter en lång period av dagligt bruk kan ge karaktäristiska abstinensbesvär innefattande fyra eller flera av följande symtom; nedstämdhet eller nedsänkt stämningsläge, sömnlöshet, irritabilitet, frustration, eller aggression, oro, koncentrationssvårigheter, rastlöshet eller otålighet, minskad hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktökning. Röksug, erkänt som kliniskt relevant symtom, är en viktig del av abstinenssymtomen vid rökstopp. Kliniska studier har visat att nikotinläkemedel kan hjälpa rökare att avstå från rökning. Jämförande effektstudier mellan olika beredningsformer av Nicorette har ej gjorts. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter Nikotin frisätts långsamt från Nicorette depotplåster och absorberas kontinuerligt genom huden. Frisättningen styrs av diffusion i plåstret. Nicorette depotplåster är avsett att användas

6 under den vakna delen av dygnet, ca 16 timmar, för att tidsmässigt efterlikna nikotintillförseln vid rökning. Den absoluta biotillgängligheten är mer än 90% och är oberoende av applikationsställe. Efter applikation av depotplåster 15 mg/16 timmar uppnås maximal plasmakoncentration efter 5-10 timmar och uppgår till 9-15 ng/ml. Dessa nivåer ligger inom området för de koncentrationer som observerats vid måttlig rökning. Halveringstiden för nikotin, efter avlägsnande av plåstret, är ca 4-6 timmar. Variationer i upptaget av nikotin vid extrema omgivningsförhållanden har ej studerats, men bedöms ej utgöra någon säkerhetsrisk. Distributionsvolymen efter i.v. administrering av nikotin är omkring 2-3 l/kg och halveringstiden ca 2 timmar. Nikotin metaboliseras i huvudsak i levern och plasmaclearance är i genomsnitt omkring 70 l/timme. Nikotin metaboliseras också i njurar och lungor. Mer än 20 metaboliter har identifierats, varav alla tros vara mindre aktiva än nikotin. Huvudmetaboliten är kotinin som har en halveringstid på timmar och som ger ca 10 gånger högre plasmakoncentrationer än nikotin. Nikotinets plasmaproteinbindning är mindre än 5%. Andra sjukdomar eller samtidigt bruk av andra läkemedel som påverkar nivån av plasmaproteiner förväntas inte ha någon signifikant effekt på nikotinkinetiken. Huvudmetaboliterna i urin är kotinin (15% av dosen) och trans-3-hydroxikotinin (45% av dosen). Ca 10% av nikotinet utsöndras oförändrat med urinen. Upp till 30% kan utsöndras med urinen vid ökad diures och surgörning under ph 5. Starkt nedsatt njurfunktion antas påverka total clearance av nikotin och dess metaboliter. Nikotins farmakokinetik är opåverkad hos levercirrospatienter med mild leverfunktionsnedsättning (Child score 5) och minskad hos levercirrospatienter med måttlig leverfunktionsnedsättning (Child score 7). Förhöjda nikotinnivåer har setts hos rökande hemodialyspatienter. En mindre reduktion av total clearance av nikotin har visats hos friska, äldre användare, justering av dosen är dock inte nödvändig. Inga skillnader i nikotinkinetik har observerats mellan män och kvinnor. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Det finns inga prekliniska säkerhetsdata för Nicorette depotplåster. Som tobakskomponent är emellertid nikotinets toxicitet väl dokumenterad. Typiska symtom på akut förgiftning är svag och oregelbunden puls, andningssvårigheter, och generella kramper. Det finns inga bevis för att nikotin skulle vara genotoxiskt. Tobaksrökens välkända cancerframkallande egenskaper bildas huvudsakligen vid pyrolys av tobak. Inget av detta sker i Nicorette depotplåster.

7 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Beigefärgat laminat (pigment, aluminium och polyester), polyisobutylener, polybuten, polyester, skyddsfilm (silikoniserad polyester). 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras vid högst 25ºC. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Förpackningsstorlekar: 5 mg/16 timmar: 14 plåster 10 mg/16 timmar: 14 plåster 15 mg/16 timmar: 7 och 14 plåster 5 mg/16 timmar + 10 mg/16 timmar + 15 mg/16 timmar: 14 plåster + 14 plåster + 56 plåster 6.6 Anvisningar för användning och hantering samt destruktion Det använda plåstret ska vikas ihop med den hudfärgade sidan utåt och slängas på ett ställe där barn inte kommer åt det. 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING McNeil Sweden AB Solna 8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 5 mg/16 timmar: mg/16 timmar: mg/16 timmar: mg/16 timmar + 10 mg/16 timmar + 15 mg/16 timmar: DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE / DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN