KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1 LÄKEMEDLETS NAMN Isosorbidmononitrat Mylan 10 mg tablett Isosorbidmononitrat Mylan 20 mg tablett 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 tablett innehåller: Isosorbid-5-mononitrat 10 mg respektive 20 mg Beträffande hjälpämnen se avsnitt LÄKEMEDELSFORM Tablett 10 mg tabletter: Vita, runda, diameter 7 mm, med skåra, märkta IM och 10 på den ena sidan och G på den andra. 20 mg tabletter: Vita, runda, diameter 9 m, med skåra, märkta IM och 20 på den ena sidan och G på den andra. 4 KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer Profylaktisk behandling av angina pectoris. 4.2 Dosering och administreringssätt Isosorbidmononitrat Mylan är avsett för profylaktisk behandling. Doseringen är individuell och skall justeras beroende på det kliniska svaret. Vanlig dosering: 20 mg 2 gånger dagligen vanligtvis morgon och eftermiddag. Vid behov kan dosen ökas till 40 mg 2 gånger dagligen. Nyinsättning: följande doseringsschema rekommenderas för att undvika huvudvärk: Dag 1 och 2: 10 mg 2 gånger dagligen. Dag 3 och 4: 20 mg 2 gånger dagligen. Risk för toleransutveckling synes minska om ett doseringsfritt intervall om minst 8 timmar under den symptomfria delen av dygnet åstadkommes. Vid behov av dygnstäckande behandling skall terapin kompletteras med betareceptorblockerare eller kalciumantagonist. Tabletterna är delbara. Tabletterna ska sväljas med vätska i samband med måltid. Barn Säkerhet och effekt av Isosorbidmononitrat Mylan hos barn har inte fastställts.

2 Äldre Man har inte funnit att det föreligger behov av rutinmässig dosjustering hos äldre, men speciell försiktighet kan vara nödvändig hos dem med ökad känslighet för lågt blodtryck eller med starkt nedsatt lever- eller njurfunktion. 4.3 Kontraindikationer Konstriktiv perikardit, perikardiell tamponad och restriktiv kardiomyopati. Samtidig behandling med preparat innehållande sildenafil. Överkänslighet mot nitrater eller mot något hjälpämne. Allvarlig cerebrovaskulär insufficiens eller lågt blodtryck är relativa kontraindikationer för användning av Isosorbidmononitrat Mylan. 4.4 Varningar och försiktighetsmått Isosorbidmononitrat Mylan är indicerat som profylax vid angina och inte vid behandling av akuta angina- attacker. Orala nitrater verkar genom att relaxera glatt muskulatur i kärlen, vilken i sin tur huvudsakligen orsakar en minskad preload, men också afterload. Detta resulterar i att belastningen på hjärtat minskas. Detta kan vara en nackdel vid behandling av angina i samband med hypertrofisk kardiomyopati oavsett orsak, restriktiv kardiomyopati eller tillstånd med låg output sekundärt till aorta- eller mitral stenos, hypovolemi eller kardiogen chock. Användning av perorala nitrater vid sådana tillstånd kan utlösa akut synkope och eventuellt vaskulär kollaps. Kärldilatation kan framkalla blodstockning i venerna med minskat kardiellt återflöde, hypotension och reflektorisk takykardi. Av detta skäl skall orala nitrater inte användas till patienter som är känsliga för effekterna av lågt blodtryck, som vid hypotension, chock, vaskulär kollaps eller uttalad cerebrovaskulär sjukdom, uttalad anemi eller hypotyroidism. På samma sätt bör orala nitrater användas med försiktighet till patienter med sekundär angina eller med hyperdynamiska tillstånd. Eftersom orala nitrater ger venös dilatation skall de inte användas till patienter med förhöjt intra-kraniellt tryck. Isosorbidmononitrat Mylan innehåller laktos. Patienter som lider av något av följande sällsynta ärftliga tillstånd ska ej använda detta läkemedel: galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Följande kombinationer med Isosorbidmononitrat Mylan bör undvikas: Intag av sildenafil är kontraindicerat under behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörningar med bestående skador i hjärtat och hjärnan. 4.6 Graviditet och amning Graviditet: Säkerhet och effekt av isosorbid-5-mononitrat under graviditet har inte fastställts. Amning: Okänt om isosorbid-5-mononitrat passerar över i modersmjölk.

3 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Isosorbidmononitrat Mylan kan tillfälligtvis orsaka blodtrycksfall, vilket kan orsaka yrsel. Detta gäller speciellt i början av behandlingen eller vid dosökning. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning eller användning av maskiner. 4.8 Biverkningar Flertalet biverkningar är farmakologiskt medierade och dosberoende. Vid behandlingens början uppträder huvudvärk hos ca 25% av patienterna. Denna biverkan hänför sig till preparatets vasodilaterande effekt och försvinner vanligen inom någon vecka. Hypotension (med yrsel och illamående) har rapporterats men försvinner vid fortsatt behandling. Vanliga (>1/100) Mindre vanliga (1/100-1/1000) Sällsynta (<1/1000) Allmänna: Huvudvärk, yrsel. Cirkulatoriska: Hypotension, takykardi. GI: Illamående. GI: Kräkningar, diarré. Allmänna: Svimning. Hud: Utslag, klåda. Blodtrycksfall kan leda till reflektorisk takykardi, yrsel och svimning. 4.9 Överdosering Begränsad erfarenhet av överdosering. 20 mg till 2- resp 5-åring gav ej några symtom. Symtom: Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope, takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi (mycket ovanligt). Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid blodtrycksfall i.v. vätsketillförsel i första hand, vid behov tillägg av noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas med 0,05 μg/kg/min var 10:e min alltefter behov). Symtomatisk behandling. (Vid cyanos till följd av methemoglobinemi metyltionin 1-2 mg/kg långsamt i.v.) Vid fall av uttalad hypotension skall patienten placeras i viloläge med benen högt. 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Kärlvidgande medel för hjärtsjukdomar, organiska nitrater. ATC kod: C01DA14 Den verksamma substansen i Isosorbidmononitrat Mylan, isosorbid-5-mononitrat, är den långverkande metaboliten till isosorbiddinatrat som ger en dosberoende relaxation av glatt muskulatur. Behandlingseffekten är beroende av dosen och den individuella känsligheten. Isosorbid-5-mononitrat minskar hjärtats arbete genom framför allt venös men även arteriell dilatation. Nitropreparat kan även ha direktdilaterande effekt på koronarkärlen. Genom minskning av vänsterkammarvolymen och det slutdiastoliska fyllnadstrycket sänker preparatet

4 det intramurala trycket, vilket leder till en förbättring av den subendokardiella genomblödningen. Risk för toleransutveckling föreligger vid kontinuerlig behandling med nitroföroreningar. Dessa skall därför inte tillföras under hela dygnet, utan ett doseringsfritt intervall med låg nitratkoncentration bör eftersträvas. Risken för toleransutveckling är individuell. Den motverkas genom att låg nitratkoncentration åstadkommes en gång per dygn, lämpligen genom att ett doseringsfritt intervall om minst 8 timmar praktiseras. Effekten sätter in inom ca 1 timme och kvarstår i upp till 12 timmar vid underhållsbehandling. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter Isosorbid-5-mononitrat har en fullständig biotillgänglighet. Absorptionsgraden påverkas inte av samtidigt födointag. Maximal plasmakoncentration uppnås efter ca 1 timme. Distributionsvolymen är ca 0,6 liter/kg och clearance 115 ml/minut. Eliminationen sker huvudsakligen genom denitrering och konjugering i levern. Metaboliterna, som är inaktiva, utsöndras huvudsakligen via njurarna. Endast ca 2% av given dos utsöndras intakt via njurarna. Halveringstiden är 4-5 timmar. Nedsatt lever- eller njurfunktion påverkar inte den kliniska effekten. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Ingen information av relevans till förskrivaren. 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Laktosmonohydrat 60 mg respektive 120 mg, magnesiumstearat, vattenfri, kolloidal kiseldioxid, natriumstärkelseglykollat, mikrokristallin cellulosa. 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar. 6.5 Förpackningstyp och innehåll 10 mg tabletter: 100 st i plastburk 20 mg tabletter: 20, 100 och 200 st i plastburk, (100x1) endos. 6.6 Anvisningar för användning och hantering samt destruktion Inga särskilda anvisningar.

5 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Mylan AB Box Stockholm 8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 10 mg tabletter: mg tabletter: DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE 10 mg tabletter: / mg tabletter: / DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN