4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1 LÄKEMEDLETS NAMN Koffazon N 400mg/50mg tablett 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 tablett innehåller fenazon 400 mg och koffein 50 mg. För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt LÄKEMEDELSFORM Tablett Vit, oval, konvex, 10,5 x 16 mm. 4 KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer Smärtor av olika genes, t ex huvudvärk. 4.2 Dosering och administreringssätt 1 tablett 1-2 gånger per dygn. 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Varningar och försiktighet Försiktighet vid nedsatt njurfunktion. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Följande kombinationer med Koffazon N bör undvikas Adenosin: Metylxantiner är adenosinantagonister, varför pågående behandling med sådana medel förväntas öka den effektiva dosen av adenosin. Warfarin: Fenazon minskar exponeringen för warfarin med ca 50%, vilket kan leda till minskad antikoagulation. Mekanismen är förmodligen en induktion av metabolismen för warfarin. Följande kombinationer med Koffazon N kan kräva dosanpassning Ciprofloxacin: Metabolismen av koffein hämmas av ciprofloxacin med upp till fördubblade plasmahalter som följd.

2 Fenylpropanolamin: Vid kombinationsbehandling med fenylpropanolamin ökar plasmakoncentrationen av koffein 4-faldigt i jämförelse med monoterapi. Additiva CNSbiverkningar kan utlösas. Ett fall av manisk psykos har satts i samband med kombinationen kaffe (motsvarande ca 1 g koffein per dag) och fenylpropanolamin (150 mg). Det har vidare rapporterats att kombinationen utlöser en högre blodtrycksstegring än varje medel för sig. Fluvoxamin: Fluvoxamin är en potent hämmare in vitro av CYP 1A2 som katalyserar metabolismen av koffein. Experimentella studier på friska försökspersoner visar att fluvoxamin minskar clearance av koffein från 107 till 21 ml/min. Detta innebär risk för koffeinintoxikation vid samtidig administrering av medlen. Norfloxacin: Studier med perfloxacin talar för att dess huvudmetabolit norfloxacin kan minska clearance av koffein 2-faldigt. Den kliniska relevansen av följande kombinationer med Koffazon N är ännu ej fastställd Karbamazepin: Karbamazepin inducerar metabolismen av koffein på barn. Klozapin: Plasmakoncentrationerna av klozapin påverkas av koffeinintaget. De sjunker med nära 50% om patienten får koffeinfri diet under 5 dagar. Koncentrationerna stiger till utgångsvärdena när patienterna återgår till normal koffeinkonsumtion. Mekanismen är sannolikt att koffein hämmar den CYP 1A2-medierade metabolismen av klozapin. Litium: Koffein ökar clearance av litium. Omvänt har nyligen i en patientstudie visats att minskad konsumtion av koffein (via dieten) leder till drygt 20%-ig ökning av litiumhalten i plasma. 4.6 Fertilitet, graviditet och amning Graviditet: Inga kända risker vid användning under graviditet. Amning: Fenazon och koffein passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapevtiska doser. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Inga kända. 4.8 Biverkningar Biverkningar, som hänför sig till koffeininnehållet och som till viss del är dosberoende, kan uppkomma med en frekvens av ca 25% vid regelbunden användning. Vid längre tids användning kan huvudvärk uppstå vid utsättandet. Fenazon kan ge upphov till allergiska reaktioner. Centrala och perifera nervsystemet Vanliga: Huvudvärk, oro och sömnlöshet. Tremor. Ögon Sällsynta: Flimmerskotom Öron och balansorgan Mindre vanliga: Tinnitus Hjärtat Vanliga: Takykardi.

3 Mindre vanliga: Extrasystolier. Magtarmkanalen Vanliga: Illamående. Hud och subkutan vävnad Mindre vanliga: Allergiska reaktioner, urtikaria. Njurar och urinvägar Vanliga: Ökad diures. Rapportering av misstänkta biverkningar Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket Box Uppsala Överdosering Fenazon Toxicitet: Letal dos ej känd. Symtom: Kräkningar, koma, kramper. Hudutslag. Methemoglobinemi, cyanos. Agranulocytos vid kroniskt bruk. Allergiska reaktioner: Urtikaria, glottisödem. Behandling: Om befogat, ventrikeltömning, kol, eventuellt laxantia. Metyltionin (metylenblått) i dos av 1-2 mg/kg i långsam i.v. injektion vid kraftig methemoglobinemi. Syrgas. Vid kramper diazepam. Vid glottisödem epinefrin (adrenalin) 0,1-0,5 s.c. eller långsamt i.v.. Koffein Toxicitet: Toxisk dos 20 mg/kg, letal dos mg/kg, 3,2 g i.v. och 6-12 g p.o. till vuxna gav letal intoxikation. 5,3 g till 5-åring gav letal intoxikation. 2-3 g till 1-åring gav mycket allvarlig intoxikation. 2 g till 19-åring gav lindrig, 2,5-3 g till 15-åring gav lindrig-måttlig, 3 g till 18-åring gav måttlig-allvarlig intoxikation. 6 g till 16-åring gav allvarlig och 10 g till vuxen gav mycket allvarlig intoxikation. Symtom: Illamående, huvudvärk, yrsel, oro, tinnitus, tremor, excitation, takykardi, takypné, ökade urinmängder. Vid större doser tillkommer kräkningar (ev hematemes), hypertermi, hyperventilation, hypokalemi, hyponatremi, VES, blodtrycksförhöjning, hallucinationer, ev delirium och kramper (även status epileptikus). Vid massiva doser andningsdepression, VT, ventrikelflimmer, hjärtinfarkt och cirkulationskollaps. Rhabdomyolys och njursvikt. ARDS i enstaka fall. Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Diazepam vid CNS-excitation och kramper. Vid takykardi och blodtrycksförhöjning kan vb betablockerare ges (t ex metoprolol). Även verapamil kan prövas vid ventrikulära takyarytmier. Vid kvarstående blodtryckstegring ev. fentolamin 2,5-5 mg (barn 0,05-0,1 mg/kg) i.v. var 5:e min efter behov, därefter ev. som infusion. Antacida vb kompletterat med omeprazol 40 mg i.v. till vuxen vid hematemes. Sörj för god diures. Symtomatisk behandling. (Vid mycket svår förgiftning ev hemoperfusion).

4 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Analgetikum ATC-kod: N02BB51 Fenazon utövar analgetisk effekt utan att förorsaka gastrointestinala besvär. Koffazon kan därför med fördel användas av personer som är känsliga för acetylsalicylsyra. Koffeinets analgetiska effekter vid vissa typer av vaskulär huvudvärk anses bero på dess förmåga att dra ihop hjärnans blodkärl. Dessutom har koffeinet centralstimulerande effekt och motverkar därigenom trötthetskänsla. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Fenazon absorberas snabbt och fullständigt. Maximal blodkoncentration erhålls inom 1-2 timmar. Terapeutisk koncentration kvarstår i 15 timmar eller längre. Bindningen till plasmaproteiner är mindre än 10%. Fenazon metaboliseras till största delen i levern, 5% utsöndras oförändrat via njurarna. Biologiska halveringstiden är timmar. Koffein absorberas snabbt och maximal plasmakoncentration uppnås inom 1 timme. Koffein har en halveringstid på 3-4 timmar. Eliminationen sker huvudsakligen genom metabolism i levern, varefter koffein och dess metaboliter utsöndras via njurarna. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter - 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Gelatin, potatisstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat. 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar. 6.5 Förpackningstyp och innehåll 50 st och 100 st tabletter i vita plastburkar av polyeten (HDPE). 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering Inga särskilda anvisningar.

5 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Meda AB Box Solna 8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Datum för Första Godkännande/Förnyat Godkännande Datum för det första godkännandet: 8 augusti 2003 Datum för den senaste förnyelsen: 8 augusti Datum för Översyn av Produktresumén