Vita, ovala, 9,8 x 6,2 mm bikonvexa, filmdragerade tabletter, med märkningen "C25" ingraverad på ena sidan och släta på andra sidan.

Transkript

1 1. LÄKEMEDLETS NAMN Prometazin Actavis 25 mg filmdragerade tabletter 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 tablett innehåller 25 mg prometazinhydroklorid För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt LÄKEMEDELSFORM Filmdragerad tablett Vita, ovala, 9,8 x 6,2 mm bikonvexa, filmdragerade tabletter, med märkningen "C25" ingraverad på ena sidan och släta på andra sidan. 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer - Sömnrubbningar - Allvarliga orostillstånd - Premedicinering i kirurgisk och odontologisk praxis - Rörelsesjuka - Allergiska manifestationer av olika genes - Pruritus - Nausea och vertigo (graviditetsillamående, Ménières sjukdom, illamående efter röntgenbehandling och narkos) - Alkoholism och eufomani. 4.2 Dosering och administreringssätt Allvarliga orostillstånd och hyperaktivitet (ex. vid eufomani): Vuxna: mg, upp till mg per dygn. Sömnrubbningar: Vuxna: mg till natten. Denna dos kan ibland förorsaka kvarstående morgonsömnighet som dock försvinner efter några dagars kontinuerlig medicinering. I många fall ger lägre dos tillräcklig effekt. I svårare fall ökas dosen. Barn 5-12 år: 25 mg till natten. Den hypnotiska effekten avtar i regel vid kontinuerlig användning. Detta kan i svårare fall av sömnrubbningar göra intermittent medicinering nödvändig (uppehåll var tredje eller var fjärde natt). Patienter med någon form av lesion tål sällan höga doser, t ex alkoholskadade, presenila och en del patienter med skallskador, konstitutionella asteniker kan vara mycket känsliga.

2 Rörelsesjuka: Vuxna: 25 mg 1-2 timmar före resan alternativt kvällen innan resan. Vid behov kan ytterligare två doser tas under ett dygn. Allergiska tillstånd: Vuxna: mg till natten. Premedicinering: Vuxna: mg en timme före behandling, eventuellt samma dosering kvällen före behandling. Barn 6-12 år:25 mg en timme före behandling, eventuellt samma dosering kvällen före behandling. Administreringssätt Oral användning. 4.3 Kontraindikationer Prometazin Actavis ska inte användas: - av patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt av barn under 5 år. - av patienter som, i upp till 14 dagar innan, tagit monoaminoxidashämmare. 4.4 Varningar och försiktighet Används inte till patienter som lider av någon form av CNS-depression. Prometazin Actavis bör inte ges som dagssedativum vid depressioner där hämning och olust utgör dominerande symtom. Försiktighet vid behandling av patienter med prostatahypertrofi, blåshalsobstruktion, pyloroduodenal obstruktion, myasthenia gravis och hepatit. Muntorrhet kan vid långtidsbehandling ge tand- och munslemhinneskador. Tänderna bör noggrant rengöras med fluortandkräm två gånger dagligen. Minskat tårflöde kan medföra problem för kontaktlinsbärare En cirka 3 gånger ökad risk för cerebrovaskulära händelser har observerats i randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningar av vissa atypiska neuroleptika bland patienter med demens. Bakomliggande mekanistisk förklaring till denna riskökning är okänd. En ökad risk även för andra neuroleptika samt bland andra patientpopulationer kan inte uteslutas. Prometazin bör därför ges med försiktighet till patienter med riskfaktorer för stroke. QT-intervall Eftersom fentiaziner kan förlänga QT-intervallet tillrådes försiktighet vid behandling av patienter med uttalad bradykardi, hjärtkärlsjukdom, och med ärftlig form av förlängning av QT-intervallet. Samtidig behandling med andra neuroleptika bör undvikas.

3 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Prometazin förstärker effekten av antikolinergika, tricykliskt antidepressiva, sedativa eller hypnotika. Alkohol ska undvikas under behandlingen. Prometazin kan påverka immunologiska graviditetstester på urin att ge falskt positivt eller falskt negativt resultat. Försiktighet tillrådes vid samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QTintervallet såsom andra neuroleptika, Klass IA och III antiarytmika, moxifloxacin, erythromycin, metadon, meflokin, tricykliska antidepressiva, litium eller cisaprid. Samtidig medicinering med läkemedel som kan ge upphov till elektrolytstörningar, såsom thiaziddiuretika (hypokalemi), bör beaktas då detta ökar risken för maligna arytmier (se även sektion 4.4). Andra läkemedels påverkan på prometazins farmakokinetik In vitro data visar att prometazin är ett CYP2D6-substrat. Den kliniska relevansen är inte känd, men prometazins inverkan kan öka med samtidig administrering av starka CYP2D6- hämmare (t.ex. paroxetin, kinidin, terbinafin och fluoxetin). Prometazins påverkan på andra läkemedels farmakokinetik In vitro och in vivo studier har visat att prometazin hämmar CYP2D6-medierad metabolism. Detta kan vara av klinisk relevans för substanser som i huvudsak metaboliseras av CYP2D6, t.ex. vissa av följande läkemedelklasser, tricykliska antidepressiva, betablockerare, selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), antiarytmika (inkluderande klass 1A, 1B och 1C) och monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) typ B, speciellt om dessa dessutom har ett snävt terapeutiskt fönster. Haloperidol: Samtidig administrering av 150 mg prometazin per dygn och 60 mg per dygn av CYP2D6- substratet haloperidol i en vecka resulterade i en tvåfaldig ökning av haloperidols plasmakoncentration. 4.6 Fertilitet, graviditet och amning Graviditet Inga kända risker vid användning under graviditet. Amning Uppgift saknas om prometazin passerar över i modersmjölk. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Vid behandling med prometazin kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t ex vid bilkörning. Fördröjd reaktionsförmåga och dåsighet kan kvarstå morgonen efter eftersom effekten kan vara i upp till 12 timmar. Patienter ska se till att de inte är påverkade innan de kör eller använder maskiner.

4 4.8 Biverkningar Vanligaste biverkan är dåsighet i en frekvens av 5-10 %. Biverkningarna är farmakologiskt betingade och därmed, i stor utsträckning, dosberoende. Biverkningar anges nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som: Mycket vanliga ( 1/10) Vanliga ( 1/100, <1/10) Mindre vanliga ( 1/1000, <1/100) Sällsynta ( 1/10 000, <1/1000). Organsystem Vanliga Mindre vanliga Sällsynta Ögon Minskat tårflöde, ackomodationsrubbningar Hjärtat Magtarmkanalen Muntorrhet Obstipation QT-förlängning, Torsade de Pointes, hjärtstillestånd, ventrikulära arytmier (ventrikelflimmer, ventrikeltakykardi) Lever och gallvägar Hepatit med ikterus av stastyp Njurar och urinvägar Urinretention Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Dåsighet Vid längre tids bruk kan muntorrhet medföra risk för tand- och munslemhinneskador. Behandling med fentiaziner kan ge upphov till förlängning av QT-intervallet och kardiella arytmier. Fall av plötslig död som kan ha kardiell orsak (se avsnitt 4.4) har rapporterats vid behandling med sådana läkemedel.

5 Rapportering av misstänkta biverkningar Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket Box Uppsala Webbplats: Överdosering Toxicitet 200 mg till 2-åring gav letal intoxikation. 50 mg till 2½-åring gav efter ventrikeltömning lindrig, 100 mg till 3-åring gav måttlig och 200 mg till 3-åring gav allvarlig intoxikation. 200 mg till 6-åring som ventrikeltömts gav måttlig intoxikation medan 200 mg till 12-åring gav allvarlig intoxikation. 250 mg till vuxen gav måttlig, 500 mg gav måttlig till allvarlig, 2,25 g gav allvarlig intoxikation. 50 mg intramuskulärt till 2 mån barn gav allvarlig intoxikation. Symtom Somnolens, medvetslöshet och/eller exitation (främst hos barn). Ataxi, tremor, huvudvärk, hallucinationer, kramper. Muntorrhet, flush, hypertermi, mydriasis. Urinretention. Takykardi, vid massiva doser ev. blodtrycksfall och arytmier. Illamående och kräkningar. Även extrapyramidala symtom är tänkbara, framför allt i gruppen Fentiazinderivat. Symtombilden domineras av centrala antikolinerga symtom samt CNS-depression och kramper. Förlängd QT-tid och fall av allvarliga arytmier med dödlig utgång har beskrivits vid överdosering av fentiaziner. Behandling Om befogat ventrikeltömning (kräkningsprovokation lönar sig endast i tidigt skede då prometazin har antiemetisk effekt, därför i regel ventrikelsköljning), kol. Vid kramper och akuta dystonier diazepam. Vid uttalade centrala antikolinerga symtom (exitation, hallucinationer) eventuellt fysostigmin 1-2 (upp till 3) mg intravenöst långsamt (2 minuter), barn 0,02-0,04 mg/kg, mot centrala antikolinerga symtom. Titreras fram till effektiv dos (atropin tillgängligt för reversering av eventuella överdoseringssymtom). Den effektiva dosen kan upprepas efter minuter. Alternativt kan fysostigmin ges i kontinuerlig infusion 1-3 mg/timme. Om annan hjärtpåverkan än sinustakykardi föreligger får lämpligheten av att ge fysostigmin diskuteras från fall till fall. Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel och vid behov dobutamin och/eller noradrenalin (initialt 0,05 g/kg/min, ökas vid behov med 0,05 g/kg/min var 10:e minut). Sörj för god diures. Övrig symtomatisk terapi vid behov. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Antihistaminer för systemiskt bruk, fentiazinderivat ATC-kod: R06AD02 Prometazin, en fentiazin, är en potent, långverkande antihistamin med övervägande verkan via en blockering av H 1 -receptorer och en stark antikollinerg, sedativ och antiemetisk effekt.

6 Blockering av histamin H 1 -receptorer i centrala nervsystemet medverkar till den sövande effekten av antihistamnier, med minskad vakenhet som konsekvens. Genomgripande akuta effekter på sömn har rapporterats för prometazin i både friska frivilliga och personer med sömnrubbningar. Med subjektiva och objektiva kriterier har prometazin visats vara ett effektiv hypnotikum jämfört med placebo. Prometazin potentierar verkan av hypnotika, analgetika och anestetika. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Absorption Prometazinhydroklorid absorberas enkelt från magtarmkanalen. Maximal plasmakoncentration nås efter 2-3 timmar. Distribution Distributionsvolymen ligger på omkring 13 l/kg kroppsvikt och proteinbindningsgraden i plasma är 80-90%. Metabolism Den systemiska biotillgängligheten är låg efter oral administration på grund av hög första passage metabolism i levern. Eliminering Långsamt via urin och galla, mestadels som metaboliter. Halveringstiden är cirka 13 timmar. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Ingen ytterligare preklinisk data av relevans för förskrivare. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Tablettkärna: Mikrokristallin cellulosa Kalciumvätefosfatdihydrat Natriumstärkelseglykolat Stearinsyra Magnesiumstearat Tablettdragering: Hypromellos (E464) Makrogol (E1521) Titandioxid (E171) Talk 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant.

7 6.3 Hållbarhet 3 år 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Prometazin Actavis 25 mg filmdragerade tabletter i blister-förpackningar (Vitt ogenomskinligt PVC/PCTFE-blister med genomtrycksfilm i aluminium eller PVC/PCTFE/PCV-blister med genomtrycksfilm i aluminium) med 2, 4, 8, 12, 16, 30, 50, 100 filmdragerade tabletter. Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras. 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion Inga särskilda anvisningar. 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Actavis Group PTC ehf. Reykjavíkurvegur Hafnarfjörður Island 8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE Datum för det första godkännandet: DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN