Ögonläkemedel. Erik Björk Inst. För farmaci Aulton kap. 41

Transkript

1 Ögonläkemedel Erik Björk Inst. För farmaci Aulton kap. 41

2 Krav på ögonläkemedel Sterila Konservering Om flerdosförpackning Partikelfria/Klara Filtreras Suspensioner partikelstorlekskrav Isotoni Motsvarande 0,7 1,5 % NaCl (0,6 2) Isohydri PH 7,4, balansgång med stabilitet Om avvikelse, låg buffertkapacitet

3 Konservering Flerdosförpackning används max 1 mån (1 vecka om flera patienter) Ej för kirurgiskt bruk. Ej endos BAK + EDTA, Bensylalkohol Klorhexidin, klorbutol, metagin + propagin OBS Kan påverka absorptionen

4 Partikelfria Partikelstorlek Suspensioner: av 10 mg fast material Max 20 partiklar > 25 mm Max 2 > 50 mm Ingen större än 90 mm

5 Ögat Tårvolym, 7 ml Dränage: ögat kan hålla 30 ml, vid blinkning 10 ml Tårvätskeomsättning, 1,2 ml/min 16%/min Ickeproduktiv absorption via konjunktiva, (5 ggr större än hornhinnan, mer permeabel för många substanser)

6

7

8 Effekt av droppstorlek, med blinkning En droppe (ca 50 ml) Konjunktivalsäcken rymmer 30 ml Förlust, 20 ml, 40% Blinkning reduceras volymen till 10 ml Total förlust 40 ml, 80% Utspädning, tårvätske omsättning 16%/min Droppar har en kontakttid på några få minuter Skall två ögondroppar tas samtidigt, bör det vara minst 5 minuter emellan

9 Cornea / Hornhinnan

10 Permeabilitet hornhinnan Lipofilicitet Storlek, större molekyl, sämre penetration

11 Hur kan vi öka upptaget? Galeniska lösningar på problemet Förlängd kontakttid, ökad viskositet, salva, gel, suspension

12 Hur kan vi öka upptaget? Galeniska lösningar på problemet Ökad permeabilitet prodrug

13 Forts prodrug

14 Hur kan vi öka upptaget? Galeniska lösningar på problemet Avancerad beredningsform Ex Insert (Ocusert) Pilocarpin 11 mg, acid.algin. 1mg, aethylen. vinyl. acet. 14mg, bis-(2-etylhexyl)phtalat. 2 mg, titandioxid, gelbildare membran,/copolymer mjukgörare färgämne aq. steril.q. s.

15 Vanligaste beredningsformerna Lösningar Konserverade om flerdos Ofta viskositetshöjda för minskat dränage Blocadren Exempel lösning MSD Ögondroppar 2,5 mg/ml och 5 mg/ml, engångspipetter 2,5 mg/ml och 5 mg/ml Medel mot glaukom S01ED01 Deklaration 1 ml innehåller: Timolol. maleas respond. timolol. 2,5 mg aut 5 mg, dinatr. phosph.anhydr., natr. dihydrogenophosph. monohydr., natr. hydrox., conservans (benzalkon. chlorid. 0,11 mg) et aq. steril. q. s. Engångspipetterna saknar konserveringsmedel. Indikationer För reducering av det intraokulära trycket vid kroniskt glaukom med öppen kammarvinkel. BLOCADREN engångspipetter ges till patienter överkänsliga mot konserveringsmedel.

16 Vanligaste beredningsformerna Suspensioner Partikelstorlekskrav Fysikalisk stabilitet, ofta viskositetshöjda, Innehåller ofta vätmedel Isopto -Maxidex Exempel suspension Alcon Ögondroppar 1 mg/ml Glukokortikoid S01BA01 Deklaration 1 ml lösning innehåller: Dexamethason. 1 mg, conservans (benzalkon. chlorid.) 0,1 mg, hypromellos., natr. chlorid., natr. phosph., mononatr. phosph., acid. citric., natr. edet., sorbimacrogol. oleas 300 et aq. steril. q. s. Indikationer Inflammatoriska tillstånd i ögonlock och konjunktiva, ögats yttre delar samt främre segment. Egensk. hos läkemed.formen Hos ISOPTO-MAXIDEX förekommer den aktiva substansen i form av en mikrokristallinisk suspension som medger adekvat penetration och resorption i kornea. Ingående hypromellos har bl a till ändamål att höja vehikelns viskositet. ph 5,0-6,0.

17 Vanligaste beredningsformerna Salvor Oftast mineralolja och vitt vaselin Krämer ofta ullfett som emulgerande w/o typ Nackdel dimsyn Noviform Exempel salva Meda Ögonsalva 5% Antiseptisk ögonsalva S01AX05 Deklaration 1 g salva innehåller: Bibrocatholum 50 mg, cetylanum, adeps lanae, vaselinum album et paraffinum liquidum q. s. Indikationer Lättare yttre ögoninflammationer t ex konjunktivit, blefarit, hordeolum, ytliga erosioner i cornea. Dosering En salvsträng (1/2-1 cm) appliceras på insidan av ögonlocken 1-2 gånger dagligen. Salvan kan under en begränsad tid lägga sig som en hinna över ögat varför det är lämpligt att applicera en dos i samband med sänggåendet.

18 Vanligaste beredningsformerna Geler Bra kontakttider, pga konsistens In situ geler, droppas som vanliga ögondroppar, bildar gel på plats Fucithalmic Exempel gel Lövens Ögonsalva 1% Stafylokockantibiotikum S01AA13 Deklaration 1 g ögonsalva (tub) innehåller: Acid. fusid. 10 mg, conservans (benzalkon. chlorid.) 0,1 mg, natr. edetas 0,5 mg, mannitol., carbomer, natr. hydrox. et aq. steril. q. s. Indikationer Akut konjunktivit orsakad av stafylokocker. Farmakodynamik FUCITHALMIC är en vattensuspension av mikrokristallinisk fusidinsyra i en viskös beredning, vilket innebär att det upprätthålles effektiva fusidinkoncentrationer i tårvätska upp till 12 timmar efter given dos.

19 Ex In situ gel Blocadren Depot MSD Ögondroppar 2,5 mg/ml och 5 mg/ml Medel mot glaukom S01ED01 Deklaration 1 ml innehåller: Timolol. maleas respond. timolol 2,5 mg aut 5 mg, heteropolysackarid framställd av gellan gummi, mannitol, trometamol., conservans (benzododeciniumbromid 0,12 mg) et aq. steril. q. s. Indikationer För reducering av det intraokulära trycket vid kroniskt glaukom med öppen kammarvinkel. Farmakodynamik. Den ögontryckssänkande effekten av BLOCADREN DEPOT givet en gång dagligen är ekvivalent med BLOCADREN ögondroppar givet två gånger dagligen. BLOCADREN DEPOT bildar en klar, transparent, viskös lösning vid kontakt med tårfilmen närmast hornhinnan, varvid kontakttiden med ögat ökar. Maximal trycksänkning inträder inom 2-4 timmar med BLOCADREN DEPOT. Uttalad trycksänkning har visats kvarstå i 24 timmar. Se för övrigt BLOCADREN ögondroppar.

20 Ögondroppstöd