1 of :18

Transkript

1 FASS.se FÖR ALLMÄNHETEN FASS för allmänheten FASS för förskrivare FASS om djurläkemedel LÄKEMEDELSFAKTA LÄKARBOK PATIENTFORUM LÄKEMEDELSUNIVERSITETET LÄNKAR INFO & HJÄLP 5 maj 2013 NYHETER KLINISKA PRÖVNINGAR Förklara svåra ord Gå till Min Fass Läkemedelsnamn Substans Bipacksedel Produktresumé FASS Förpackningar Miljö Atenolol Teva Nordic Drugs Filmdragerad tablett 25 mg (vit, rund, kupad, skåra på ena sidan, Ø 6,6 mm) Visa foto Receptbelagt Förmånsbegränsning De senaste uppdateringarna av läkemedel på Fass.se Läkemedel Uppdatering Avsnitt: Var särskilt försiktig med läkemedlet Avsnitt: Doserings... Avsnitt: Eventuella biverkningar Avsnitt: Var särskilt försiktig med läkemedlet Alla nyheter Prenumerera på nyheter Avsnitt: Eventuella biverkningar Prenumerera på RSS-flöden Läkemedelsgrupper (ATC) >> Beta-receptorblockerare, selektiva Miljöinformation >> Tablettidentifiering >> Aktiv substans Atenolol ATC-kod C07AB03 (visar liknande läkemedel) Användare på Fass.se Aktiva användare på Fass.se just nu: 637 Geografisk fördelning Företag >> Läkemedlet omfattas av Läkemedelsförsäkringen Ändringar i denna text Skriv ut T T Läs upp Vad är en FASS-text? Gå direkt till: Välj rubrik OK Texten nedan gäller för: Atenolol Teva filmdragerad tablett 25 mg, 50 mg och 100 mg Denna information är avsedd för vårdpersonal. För nyinsatt behandling av högt blodtryck subventioneras läkemedlet Atenolol Nordic endast för patienter som först provat andra läkemedelsklasser. Texten är baserad på produktresumé: Indikationer Hypertoni. Angina pectoris. Sekundärprevention efter akut hjärtinfarkt. Supraventrikulära takyarytmier. Profylax och behandling av myokardischemi, takyarytmier och smärta vid misstänkt eller säkerställd akut hjärtinfarkt. Kontraindikationer Känd överkänslighet mot atenolol eller mot något hjälpämne i tabletten. Icke kompenserad hjärtinsufficiens. Kardiogen chock. AV-block II och III samt sick-sinus syndrom. Kliniskt betydelsefull bradykardi, hypotoni samt metabolisk acidos. Obehandlat feokromocytom. Svår perifer arteriell cirkulationsrubbning. Dosering Dosen avpassas individuellt och justeras så att bradykardi undviks. Hypertoni: Normaldos är 50 mg per dag. Dosen kan ökas och/eller kombination kan ske med andra blodtryckssänkande medel. Angina pectoris: Normaldos är mg per dag. Sekundärprevention efter hjärtinfarkt: Atenolol 5-10 mg ges långsamt intravenöst (1 mg/min) inom 12 timmar från smärtdebut. Efter 15 minuter ges 50 mg oralt och denna dos upprepas efter 12 timmar. Därefter ges 100 mg oralt dagligen, fördelat på 1-2 doser. Om behandlingen utsätts vid utskrivning från sjukhuset bör detta ske gradvis. Akut behandling bör inte ges till patienter med hjärtfrekvens under 70 slag/min, systoliskt blodtryck under 110 mmhg eller med AV-block I. Supraventrikulära takyarytmier: När arytmin är under kontroll efter intravenös administrering är normaldos mg per dag. Profylax och behandling av myokardischemi, takyarytmier och smärta vid misstänkt eller säkerställd akut hjärtinfarkt: Atenolol 5-10 mg ges långsamt intravenöst (1 mg/min) inom 12 timmar från smärtdebut. Efter 15 minuter ges 50 mg oralt och denna dos upprepas efter 12 1 of :18

2 timmar. Därefter ges 100 mg oralt per dag. Akut behandling bör inte ges till patienter med hjärtfrekvens under 70 slag/min, systoliskt blodtryck under 110 mm Hg eller med AV-block I. Nedsatt njurfunktion: Dosen bör reduceras eller doseringsintervallet förlängas. Kreatininclearance <35 ml/min: Normaldos 50 mg per dag eller 100 mg varannan dag. Kreatininclearance <15 ml/min: Normaldos 25 mg per dag. Patienter på hemodialys, 50 mg efter varje dialys. Detta bör ske under sjukhusobservation då uttalade blodtrycksfall kan förekomma. Eventuellt utsättande bör om möjligt ske successivt under 7-10 dagar eftersom anginösa besvär annars kan förvärras med risk för hjärtinfarkt. Om ATENOLOL NORDIC ska sättas ut inför ett kirurgiskt ingrepp, bör utsättningen vara genomförd minst 48 timmar före ingreppet utom i särskilda fall, t ex vid hypertyreos och feokromocytom. Varningar och försiktighet Kan förvärra en perifer arteriell cirkulationsrubbning. Kan öka antalet angina attacker och varaktigheten av dessa hos patienter med Prinzmetals angina. Kan förlänga överledningstiden hos patienter med AV-block I. Dosen bör justeras för patienter med gravt nedsatt njurfunktion. Kan maskera tecken på hypoglykemi eller hypertyreos. Vid behandling av patienter med misstänkt eller säkerställd hjärtinfarkt bör pågående behandling avbrytas om patientens dyspné eller kallsvettning förvärrats. Bör inte ges till patienter med latent eller manifest hjärtinsufficiens utan samtidig behandling av denna. Kan användas med försiktighet hos patienter med kronisk obstruktiv luftvägssjukdom. Vid bronkialastma och andra kroniskt obstruktiva sjukdomar ska adekvat bronkdilaterande terapi ges samtidigt. I enstaka fall kan en viss ökning av luftvägsmotståndet inträffa hos astmapatienter, varför dosen av beta-2-receptorstimulerare kan behöva ökas. Kan förstärka en anafylaktisk reaktion. Behandling med epinefrin (adrenalin) i normaldos ger inte alltid förväntad effekt. Interaktioner (Läs mer om interaktioner) Följande kombination med ATENOLOL NORDIC bör undvikas: Verapamil: Kombination kan framkalla bradykardi och blodtrycksfall och bör därför undvikas, särskilt till patienter med hjärtinkompensation. Eventuella additiva hämmande effekter på AV-överledning och sinusknutefunktion kan i vissa fall kräva dosanpassning. Verapamil kan öka plasmakoncentrationen av atenolol. Följande kombinationer med ATENOLOL NORDIC kan kräva dosanpassning: Disopyramid: Clearance av disopyramid minskar, samt additiv negativ effekt på cardiac index. Klass I-antiarytmika: Additiv negativ inotrop effekt, vilket kan resultera i allvarliga hämodynamiska biverkningar hos patienter med nedsatt vänsterkammarfunktion. Kombinationen bör även undvikas vid sick- sinus syndrome och patologisk AV-ledning. Interaktionen är bäst dokumenterad för disopyramid. Diltiazem: Kalciumantagonister och betablockerare har additiva hämmande effekter på AV-överledning och sinusknutefunktion. Uttalad bradykardi har observerats (kasuistiker) vid kombinationsbehandling med diltiazem. Epinefrin(adrenalin): Ett tiotal rapporter finns om uttalad hypertension och bradykardi hos patienter behandlade med icke-selektiva beta-receptorblockerare (bl a pindolol och propanolol) som tillförts epinefrin. Dessa kliniska observationer har bekräftats i studier på friska försökspersoner. Det har även föreslagits att epinefrin som tillsats till lokalanestetika, kan utlösa dessa reaktioner vid intravasal administrering. Risken torde vara avsevärt mindre med kardioselektiva beta-receptorblockerare. Fenylpropanolamin: Fenylpropanolamin (norefedrin) i engångsdoser på 50 mg kan öka det diastoliska blodtrycket till patologiska värden hos friska försökspersoner. Propanolol motverkar i allmänhet den av fenylpropanolamin utlösta blodtrycksstegringen. Beta-receptorblockerare kan emellertid utlösa paradoxala hypertensiva reaktioner hos patienter som tar stora doser fenylpropanolamin. Hypertensiva kriser under behandling med enbart fenylpropanolamin har beskrivits i ett par fall. Icke-steroida antiinflammatoriska medel, antireumatiska medel (NSAID): Den antihypertensiva effekten av beta-receptorblockerande medel kan motverkas. Främst har indometacin studerats. Interaktionen tycks inte förekomma med sulindak. I en studie avseende diklofenak har ingen sådan interaktion kunnat påvisas. Uppgifter för COX-2-hämmare saknas. Klonidin: Den hypertensiva reaktionen vid plötslig utsättning av klonidin kan förstärkas. Atenolol kan interagera även med: Inhalationsanestetika (inklusive kloroform): Eventuella blodtrycksfall, arytmier och hjärtinfarkt. Ergotamin: Synergistisk negativ effekt på perfusionen i perifera vävnader är möjlig. 2 of :18

3 Insulin: Den hypoglykemiska effekten av insulin kan förstärkas och subjektiva varningstecken på hypoglykemi kan döljas. Sulfonureider: Den hypoglykemiska effekten av sulfonureider kan förstärkas och subjektiva varningstecken på hypoglykemi kan döljas. Nifedipin: Eventuell hypotension och hjärtsvikt hos patienter med försämrad hjärtfunktion. Digitalis: Kombination kan öka AV-överledningstiden. Graviditet (Läs mer om graviditet) Kategori C. Beta-receptorblockerare kan ge upphov till bradykardi hos fostret och det nyfödda barnet. Under sista trimestern och i samband med partus bör därför dessa preparat förskrivas med beaktande av ovanstående. Amning (Läs mer om amning) Grupp III. Atenolol passerar över i modersmjölk. Risk finns att barnet påverkas. Nyfödda barn till mödrar som fått atenolol under förlossningen eller amning kan riskera att få hypoglykemi. Försiktighet ska iakttagas när atenolol ges under graviditet eller till kvinnor som ammar. Trafik (Läs mer om trafik) Atenolol påverkar normalt inte förmågan att köra bil eller använda maskiner. Biverkningar såsom yrsel eller trötthet kan dock förekomma vilket bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs. Biverkningar (Läs mer om biverkningar) Biverkningarna är mestadels relaterade till den farmakologiska effekten. Vanligast förekommande är trötthet, inklusive muskelsvaghet, som rapporterats i mellan 0,5-5%. Hos vissa patienter avtar trötthet/muskelsvaghet under långtidsbehandling. Vanliga (>1/100) Allmänna: Trötthet/muskelsvaghet, perifer kyla i extremiteter. Cirk.: Bradykardi (hjärtfrekvens under 50 slag per minut i vila). GI: Diarré, illamående. Mindre vanliga (1/100-1/1000) CNS: Sömnstörningar. Lever: Transaminasförhöjning. Sällsynta Allmänna: Yrsel, hyperhidros, huvudvärk, (<1/1000) erektil dysfunktion. Blod: Trombocytopeni. Cirk.: Försämring av hjärtinsufficiens, AV-block, postural hypotension eventuellt med synkope, Raynauds fenomen. CNS: Mardrömmar, hallucinationer, psykoser, depression, konfusion. GI: Muntorrhet. Hud: Alopeci, hudreaktioner såsom utslag, psoriasiform hudreaktion/exacerbation av psoriasis, purpura. Lever: Levertoxicitet inklusive intrahepatisk kolestas. Luftvägar: Bronkospasm hos patienter med bronkialastma eller astma i anamnesen. Neurol.: Parestesier. Ögon: Torra ögon, synstörningar. Ökad halt av antinukleära antikroppar (ANA) har setts, men den kliniska relevansen av detta är oklar. Överdosering (Läs mer om överdosering) Se överdoseringskapitlet,, på Fass.se. Farmakodynamik Atenolol är en beta-1-selektiv receptorblockerare, vilket innebär att atenolol påverkar hjärtats beta-1-receptorer i lägre doser än vad som krävs för att påverka beta-2-receptorer i perifera kärl och bronker. Selektiviteten minskar emellertid med ökande doser. Beta-receptorblockerare har negativ inotrop och kronotrop effekt. Atenolol är ett racemat och S-enantiomeren är den aktiva formen. Atenolol saknar såväl beta-stimulerande som membranstabiliserande effekt. Atenolol är en vattenlöslig beta-receptorblockerare. Fördelningskoefficienten i buffrat n-oktanol/vatten vid ph 7,4 och 37 C är 0,015. Atenolol ansamlas därför i hjärnvävnad i mindre 3 of :18

4 utsträckning än andra mer lipidlösliga beta-receptorblockerare. Atenolol hämmar effekten av katekolaminer i samband med psykisk och fysisk belastning och leder till lägre hjärtfrekvens, hjärtminutvolym och blodtryck. Behandling med atenolol ger ringa initial förhöjning av det perifera kärlmotståndet. Vid stresstillstånd med förhöjd frisättning av epinefrin (adrenalin) från binjurarna förhindrar atenolol inte den normala fysiologiska kärldilatationen. I terapeutiska doser har atenolol mindre kontraherande effekt på bronkialmuskulaturen än icke beta-1- selektiva beta-receptorblockerare. Denna egenskap möjliggör behandling av patienter med bronkialastma eller annan uttalad obstruktiv lungsjukdom med atenolol i kombination med beta-2- receptorstimulerare. Atenolol påverkar insulinfrisättning och kolhydratmetabolism i ringa utsträckning och den kardiovaskulära reaktionen vid hypoglykemi, t ex takykardi, påverkas i liten omfattning. Atenolol kan därför även ges till patienter med diabetes mellitus. Vid hypertoni ger atenolol en uttalad blodtryckssänkning i såväl liggande som stående ställning. Ortostatiska reaktioner eller störningar av elektrolytbalansen förekommer inte. Vid hypertonibehandling kan ATENOLOL NORDIC vid behov kombineras med andra blodtryckssänkande medel, framför allt diuretika och perifera kärldilaterare. Vid tidig intervention i samband med hjärtinfarkt ger atenolol smärtlindring samt minskad incidens av ventrikulära och supraventrikulära arytmier. Farmakokinetik Den biologiska tillgängligheten av atenolol är ca 45% med en 3-4-faldig interindividuell variation. Den biologiska tillgängligheten minskar med ca 20% om atenolol intas samtidigt med föda, vilket dock saknar klinisk betydelse. Maximal plasmakoncentration uppnås efter 2-4 timmar, medan effekten på puls och blodtryck kvarstår minst 24 timmar. Plasmakoncentrationen av atenolol ökar i allmänhet med patientens ålder. Plasmaproteinbindningen för atenolol är ca 3% och distributionsvolymen är 0,7 liter/kg. Atenolol metaboliseras endast i ringa utsträckning och utsöndras huvudsakligen i oförändrad form via njurarna. Endast ca 10% utsöndras i form av metaboliter, varav ingen har visats vara farmakologiskt aktiv hos människa. Halveringstiden för atenolol i plasma är 6-9 timmar och förlängd vid nedsatt njurfunktion. Halveringstiden påverkas inte av nedsatt leverfunktion. Innehåll (Läs mer om innehåll) 1 tablett innehåller: Atenolol 25 mg, resp. 50 mg, resp. 100 mg, mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, magnesiumsubkarbonat, natriumlaurilsulfat, magnesiumstearat, gelatin, titandioxid (färgämne E 171), hypromellos, glycerol 85%. Miljöpåverkan (Läs mer om miljöpåverkan) Miljöinformationen för atenolol är framtagen av företaget Pfizer för Tenormin Miljörisk: Risk för miljöpåverkan av atenolol kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas. Nedbrytning: Det kan inte uteslutas att atenolol är persistent, då data saknas. Bioackumulering: Det kan inte uteslutas att atenolol kan bioackumuleras, då data saknas. Hantering, hållbarhet och förvaring 5 år. Inga särskilda förvaringsanvisningar. Inga särskilda anvisningar. Förpackningsinformation Filmdragerad tablett 25 mg (vit, rund, kupad, skåra på ena sidan, Ø 6,6 mm) 500 styck burk, 361:50, (F) Filmdragerad tablett 50 mg (vit, rund, kupad, skåra och märkning M006 på ena sidan, Ø 8,1 mm) 500 styck burk, 434:-, (F) Filmdragerad tablett 100 mg (vit, rund, kupad, skåra på ena sidan, Ø 10,1 mm) UPP 4 of :18

5 Skriv ut T T Om LIF Cookies 5 of :18