PRODUKTRESUMÉ. 1. LÄKEMEDLETS NAMN Isopto-Atropin 1 % ögondroppar, lösning

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN Isopto-Atropin 1 % ögondroppar, lösning 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 ml lösning innehåller atropinsulfat 10 mg. Hjälpämne: 1 ml lösning innehåller 0,1 mg bensalkoniumklorid. För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt LÄKEMEDELSFORM Ögondroppar, lösning. Viskös, klar, färglös lösning. 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer För att framkalla mydriasis och cykloplegi vid ögoninflammationer. Vid irit som smärtstillande och pupilldilaterande medel. För synförbättring vid centrala lins- och hornhinnegrumlingar. Isopto-Atropin kan användas hos barn från 6 års ålder och hos vuxna. 4.2 Dosering och administreringssätt Dosering Vuxna, inklusive äldre 1 2 droppar 1 3 gånger dagligen. Försiktighet bör iakttas vid administrering av mydriatika och cykloplegika till äldre patienter (se avsnitt 4.4). Pediatrisk population Irit: Barn (över 6 år): 1 droppe 1-2 gånger dagligen i ögat Till barn, använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten (se avsnitt 4.4 och 4.8) Nasolakrimal ocklusion rekommenderas omedelbart efter administrering. Äldre

2 Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten. Äldre personer kan löpa en ökad risk för systemiska biverkningar vid användningen av Isopto- Atropin (se avsnitt 4.4). Lever- och njurinsufficiens Inga formella studier har utförts med Isopto-Atropin på patienter med njur- eller leverinsufficiens. Använd alltid den lägsta möjliga dosen som behövs för att ge den önskade effekten när det gäller patienter med omogen eller nedsatt metabol funktion (t.ex. spädbarn, äldre) som löper en ökad risk för systemiska biverkningar (se avsnitt 4.4). Administreringssätt Endast för användning i ögonen. Om säkerhetskragen är lös när locket har avlägsnats ska den tas bort innan produkten används. För att undvika att lösningen och droppspetsen kontamineras måste försiktighet iakttas så att inte droppspetsen vidrör ögonlocken, området runt ögonen eller några andra ytor. Nasolakrimal ocklusion eller att försiktigt sluta ögonlocket efter administrering rekommenderas. Detta kan minska den systemiska absorptionen av läkemedel som administreras i ögonen och därmed leda till en minskad risk för systemiska biverkningar. Om mer än ett topikalt ögonpreparat används måste de administreras med minst 5 minuters mellanrum. Ögonsalvor ska användas sist. 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1. Patienter med konstaterat eller misstänkt trångvinkelglaukom. Överkänslighet för belladonnaalkaloider. 4.4 Varningar och försiktighet Isopto-Atropin kan öka det intraokulära trycket, särskilt hos patienter med grund främre kammare eller trång främre kammarvinkel. Fastställ det intraokulära trycket och uppskatta djupet på vinkeln för den främre kammaren innan behandling inleds för att undvika glaukomattacker. Isopto-Atropin kan inducera störningar i centrala nervsystemet på grund av systemisk exponering (se avsnitt 4.8). Äldre kan löpa ökad risk för systemiska biverkningar vid användning av Isopto-Atropin (se avsnitt 4.2). På grund av risken för att framkalla hypertermi ska läkemedlet användas med försiktighet till patienter som kan vara exponerade för höga omgivningstemperaturer eller har feber. Patienter kan bli känsliga mot ljus och bör skydda ögonen i stark belysning (se avsnitt 4.8). Isopto-Atropin innehåller bensalkoniumklorid vilket kan orsaka ögonirritation och har konstaterats missfärga mjuka kontaktlinser. Undvik kontakt med mjuka kontaktlinser.

3 Patienter instrueras att ta ut kontaktlinser (mjuka och hårda) före appliceringen av Isopto- Atropin och vänta minst 15 minuter innan linserna sätts in igen. Bensalkoniumklorid har rapporterats orsaka ögonirritation, torra ögon och kan påverka korneas yta. Isopto-Atropin bör användas med försiktighet hos patienter med torra ögon och vid tillstånd där hornhinnan är engagerad. Noggrann övervakning krävs vid förlängd behandling av dessa patienter. Pediatrisk population På grund av risken för allvarliga systemiska biverkningar ska Isopto-Atropin användas med stor försiktighet till barn generellt, och ska användas med extrem försiktighet till barn med låg kroppsvikt och barn som är särskilt känsliga för störningar i centrala nervsystemet (t.ex. barn med epilepsi, hjärnskada, Down s syndrome). Detta eftersom det finns ökad risk för toxicitet i centrala nervsystemet, kardiopulmonellt och gastrointestinalt vid systemisk exponering för atropin (se avsnitt 4.8). Den lägsta möjliga dosen av Isopto-Atropin ska användas för önskad effekt. Observera barn noga i minst 30 minuter efter instillation. Om något av läkemedlet missar ögat ska det tvättas bort omedelbart. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Inga interaktionsstudier har utförts. Effekterna av Isopto-Atropin kan förstärkas vid samtidig användning av andra läkemedel som har antimuskarina egenskaper, t.ex. vissa antihistaminer och tricykliska antidepressiva medel. 4.6 Fertilitet, graviditet och amning Graviditet Säkerheten vid användning under graviditet har inte fastställts. Rapporterade biverkningar indikerar dock signifikant systemisk exponering även efter topikal administrering, och man kan inte utesluta risken för att fostret påverkas. Atropin ska därför användas under graviditet endast om nödvändigt och i lägsta möjliga dos. Amning Atropin utsöndras i bröstmjölk och risken för att barnet påverkas kan inte uteslutas vid terapeutiska doser. Detta läkemedel ska därför inte användas under amning. Fertilitet Det finns inga studier angående effekt av atropin ögondroppar på fertilitet. Ingen effekt på fertiliteten rapporterades i en musstudie. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Isopto-Atropin har en påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4 Atropin kan ge upphov till dåsighet, dimsyn och ljuskänslighet. Patienter som får Isopto- Atropin bör inte framföra fordon eller ägna sig åt andra riskfyllda aktiviteter förrän synen är klar. 4.8 Biverkningar Nedanstående biverkningar har rapporterats efter administrering av Isopto-Atropin. Biverkningarna klassificeras enligt följande konvention: mycket vanliga ( 1/10), vanliga ( 1/100, <1/10), mindre vanliga ( 1/1 000, <1/100), sällsynta ( 1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte bestämmas från tillgängliga data). Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad. Biverkningarna presenteras inom varje organsystem efter fallande allvarlighetsgrad. Immunsystemet Organsystem Psykiska störningar Centrala och perifera nervsystemet Ögon Hjärtat Blodkärl Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum Magtarmkanalen MedDRA-term Ingen känd frekvens: överkänslighet Vanliga: hallucination, förvirringstillstånd och upprördhet Ingen känd frekvens: desorientering Ingen känd frekvens: yrsel, huvudvärk, ataxi, osammanhängande tal, rastlöshet, hyperaktivitet, krampanfall, oförmåga att känna igen personer och onormal dåsighet Vanliga: ljuskänslighet, ögonsmärta och synnedsättning Sällsynta: trångvinkelglaukom Ingen känd frekvens: svullna ögonlock, dimsyn, förlängd läkemedelseffekt (mydriasis), konjunktivit, okulär hyperemi, ögonödem och ögonutsöndring Vanliga: takykardi Ingen känd frekvens: bradykardi Ingen känd frekvens: hypotoni, kärlutvidgning Ingen känd frekvens: andningsdepression, minskad sekretion i farynx, bronker och näsgångar Vanliga: förstoppning Ingen känd frekvens: tarmobstruktion, utspänd buk, kräkningar, minskad gastrointestinal motilitet och minskad sekretion i salivkörtlar

5 Organsystem Hud och subkutan vävnad Njurar och urinvägar Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället MedDRA-term Ingen känd frekvens: erytem, utslag, minskad sekretion i svettkörtlar, eksem Ingen känd frekvens: urinretention Vanliga: feber och ansiktsrodnad Beskrivning av vissa biverkningar Detta läkemedel framkallar reaktioner som är likartade med dem för andra antikolinergika. Manifestationer från det centrala nervsystemet som t.ex. ataxi, osammanhängande tal, rastlöshet, hallucinationer, hyperaktivitet, krampanfall, desorientering i tid och rum samt oförmåga att känna igen personer är möjliga. Andra toxiska manifestationer av antikolinerga läkemedel är hudutslag, onormal dåsighet, takykardi, hyperpyrexi, kärlutvidgning, urinretention, minskad gastrointestinal motilitet och minskad sekretion i saliv- och svettkörtlar, farynx, bronker och nasala passager. Svåra reaktioner manifesteras genom hypotoni med snabbt progredierande andningsdepression. Mydriatika kan öka det intraokulära trycket och framkalla glaukomattacker hos patienter med predisposition för akut trångvinkel (se avsnitt 4.4). Långvarig användning av mydriatika kan framkalla lokal irritation som kännetecknas av konjunktivit (follikulär), okulär hyperemi, ögonödem, ögonutsöndring och eksem. Symtom på toxicitet är vanligtvis övergående (pågår några timmar) men kan pågå i upp till 24 timmar. Pediatrisk population Barn, särskilt barn med låg vikt och barn med störningar i centrala nervsystemet (t.ex. epilepsi, hjärnskada eller Downs syndrom) löper en ökad risk för systemisk toxicitet (se avsnitten 4.3 och 4.4). Toxicitet kan manifesteras som störningar i centrala nervsystemet, kardiopulmonellt och gastrointestinalt. Det finns en risk för allvarlig gastrointestinal toxicitet (övergående paralytisk ileus/uppsvälld buk) hos barn med låg vikt. Tarmobstruktion, bukdistension och bradykardi har rapporterats hos för tidigt födda barn eller barn med lågt födelsevikt. Användning av Isopto-Atropin-ögondroppar har associerats med psykotiska reaktioner och beteendeförändringar hos pediatriska patienter. Reaktioner från centrala nervsystemet manifesteras på liknande sätt som de som anges ovan och kan orsaka hyperpyrexi hos barn (se avsnitt 4.4). Rapportering av misstänkta biverkningar Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket Box 26

6 Uppsala Webbplats: Överdosering En överdosering i ögat av Isopto-Atropin kan spolas bort från ögat med ljummet vatten. Systemisk toxicitet kan uppkomma efter topikal användning, särskilt hos barn. Det manifesteras genom ansiktsrodnad och torr hud (barn kan få utslag) och torra slemhinnor, dimsyn, snabb och oregelbunden puls, takypné, mydriasis, feber, törst, urinretention, utspänd buk hos spädbarn, kramper och hallucinationer och förlust av neuromuskulär koordination, medvetslöshet och förhöjt blodtryck. Svår intoxikation kännetecknas av depression av centrala nervsystemet, koma, cirkulations- och andningssvikt samt dödsfall. Behandlingen är symtomatisk och stödjande. På spädbarn och små barn måste kroppsytan hållas fuktig. Toxicitet Letala atropinförgiftningar är sällsynta. Letal dos för barn anges ligga vid mg. Letal dos för vuxna anges ligga över 200 mg och i ett fall gav 1 g enbart måttlig till allvarlig intoxikation. Småbarn är speciellt känsliga. Ca 6 mg till 3-åringar gav måttlig intoxikation. 3 droppar av en 1 %-ig lösning (=1,5 mg) i vardera ögat under 24 timmar gav hos 2-åring allvarlig intoxikation. 1 droppe i vartdera ögat 2 gånger dagligen av en 25 %-ig lösning i 2 dagar (=100 mg) gav hos 6-åring allvarlig intoxikation. Behandling I de flesta fall av överdos på grund av topikal exponering återhämtar sig patienterna utan någon specifik terapi. Behandlingen är generellt symtomlindrande och stödjande. I fall av svår förgiftning ges intravenöst fysostigmin 1 2( 3) mg långsamt intravenöst, (barn 0,02 0,04 mg/kg) mot symtom från centrala nervsystemet. Titrera fram till effektiv dos (atropin skall alltid vara tillgängligt för reversering av eventuella biverkningar av fysostigmin). Den effektiva dosen kan upprepas efter min. Alternativt kan fysostigmin ges i kontinuerlig infusion 1-3 mg/tim. Om annan hjärtpåverkan än sinustakykardi föreligger får lämpligheten av att ge fysostigmin diskuteras från fall till fall. På spädbarn och små barn måste kroppsytan hållas fuktig. Ventrikeltömning med kol rekommenderas i fall av oavsiktligt intag peroralt. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Mydriatika och cykoplegika ATC-kod: S01FA01 Atropin är ett antikolinergikum med långvarig pupilldilaterande och ackommodationsförlamande effekt. Ögoninflammationer reducerar verkningstiden

7 betydligt. Atropin verkar genom att blockera kolinerga receptorer i m. sphincter pupillae och m. ciliaris. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper I en studie som utfördes på friska försökspersoner varierade den systemiska biotillgängligheten för 30 µl ögondroppar med 1 % atropin mellan 19 och 95 % med en genomsnittlig biotillgänglighet på 63,5 ± 28,6 %. Den inledande okulära absorptionsfasen varade cirka 1 timme med en maximal plasmakoncentration (C max ) på 288,33 ± 72,91 pg/ml vid en T max på 27,67 ± 26,85 minuter. Den okulära administreringsvägen påverkade inte elimineringskinetiken och den terminala elimineringshalveringstiden var likartad vare sig atropinet administrerades via intravenös injektion (2,97 ± 1,22 timmar) eller topikala ögondroppar (2,45 ± 0,76 timmar). Efter intravenös dosering med [ 3 H] atropinsulfat detekterades fem läkemedelsrelaterade toppar i urinen från en försöksperson. Oförändrat läkemedel, vidare identifierat som den biologiskt inaktiva (+)-enantiomeren, stod för 57 % av den totala radioaktiviteten medan noratropin (24 %) och atropin-n-oxid (15 %) befanns vara de större metaboliterna och tropin (2 %) och tropinsyra (3 %) var mindre metaboliter. Inkubation av urinen med glukuronidas/arylsulfatas föreföll utesluta existensen av glukuronideller sulfatkonjugater hos människa men flera glukuronid- och sulfatkonjugater har identifierats hos råtta. Hos människa utsöndrades cirka 75 % av den totala läkemedelsrelaterade radioaktiviteten i urinen inom 13 timmar efter intravenös dosering med [ 3 H] atropinsulfat och ytterligare 5 % hade utsöndrats vid 24 timmar efter dos. En likartad profil för metabolism och utsöndring är sannolik efter topikal okulär administrering på grund av den avsevärda systemiska absorptionen av atropin via denna administreringsväg. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Det finns inga relevanta data tillgängliga som inte redan är beskrivna i andra delar av SmPC texten. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Bensalkoniumklorid Hypromellos Borsyra Natriumhydroxid och/eller saltsyra (för ph-justering) Renat vatten 6.2 Inkompatibiliteter Inga kända inkompatibiliteter. 6.3 Hållbarhet 3 år. Öppnade flaskor: 4 veckor. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar.

8 6.5 Förpackningstyp och innehåll Plastflaska (DROPTAINER) av LDPE med skruvlock. Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml. 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering Ej använt läkemedel och avfall skall hanteras enligt gällande anvisningar. 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Novartis Sverige AB Box Täby 8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE / DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN