PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN Diclofenac Orifarm 11,6 mg/g gel. 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 gram Diclofenac Orifarm gel innehåller 11,6 mg (1,16%) diklofenakdietylamin, vilket motsvarar 10 mg diklofenaknatrium. Hjälpämne med känd effekt: Propylenglykol För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1. 3. LÄKEMEDELSFORM Gel. En vit gel. 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer För symtomatisk behandling av lokal smärta med lindrig till måttlig intensitet i samband med inflammation eller muskel- eller ledskada. 4.2 Dosering och administreringssätt Dosering Vuxna och ungdomar som är äldre än 14 år Diclofenac Orifarm-gel appliceras på det berörda området 3 till 4 gånger om dagen och masseras försiktigt in i huden. Mängden gel beror på storleken på det berörda området. 2 till 4 g Diclofenac Orifarm (motsvarande 6 12 cm gel) räcker till behandling av en yta på 400 800 cm2. Maximal daglig dos är 16 g gel. Tvätta händerna efter att du har applicerat gelen om inte de berörda områdena är på händerna. Akuta, mindre muskel- eller ledskador får bara behandlas längre än 7 dagar efter överenskommelse med en läkare. Pediatrisk population Barn under 14 år Diclofenac Orifarm rekommenderas inte till barn under 14 år på grund av begränsade data avseende effekt och säkerhet (se avsnitt 4.3 Kontraindikationer). Äldre Ingen dosjustering krävs. 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot den aktiva substanseneller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1. 1
Överkänslighet mot acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur. Patienter som fått symptom på astma, urtikaria eller akut rinit vid intag av acetylsalicylsyra eller andra antiinflammatoriska medel av icke-steroid natur. Tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt 4.6) Gelen ska inte användas på patologiskt förändrad hud, t ex eksem, akne, infekterad hud eller öppna sår. Gelen ska inte användas av barn och ungdomar under 14 år. 4.4 Varningar och försiktighet Kontakt med ögon och slemhinnor skall undvikas och läkemedlet får under inga omständigheter intas peroralt. Direkt solljus, även solarium, bör undvikas under behandlingen och 2 veckor därefter då risk för fotosensibilitetsreaktioner inte kan uteslutas. Den rekommenderade tiden för behandling ska inte överskridas, på grund av att risken för utveckling av kontaktdermatit ökar med tiden. Behandlingen avbrytes om utslag uppträder. Risken för systemiska biverkningar vid behandling med Diclofenac Orifarm gel kan ej uteslutas om läkemedlet används på större hudparti och under längre period. Gelen bör därför användas med försiktighet av patienter med nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion såväl som av patienter med aktiva peptiska sår i magsäck eller tolvfingertarm. Diclofenac Orifarm gel får ej användas tillsammans med lufttäta förband. Överansträngda leder kan stöttas med bandage, men lindningen får ej vara så hård att blodcirkulationen stryps. Samtidig bruk af Diclofenac Orifarm och NSAID kan öka risken för systemiska biverkningar och därför bör kombinationen ges med försiktighet. NSAID ska ges med försiktighet till äldre patienter eftersom denna grupp har en ökad risk att få systemiska biverkningar. Gelen innehåller propylenglykol som kan ge hudirritation. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner På grund av den ringa systemiska absorptionen av diklofenak vid kutan gelbehandling är interaktioner av denna typ osannolika. Samtidig användning av acetylsalicylsyra eller andra NSAID kan öka risken för biverkningar. 4.6 Fertilitet, graviditet och amning Systemiska koncentrationer av diklofenak är lägre efter användning av Diclofenac Orifarm-gel jämfört med perorala beredningar. Följande rekommendationer gäller beredningsformer som leder till ett systemiskt upptag: Graviditet Den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen kan påverka graviditet och/eller embryo- /fosterutveckling negativt när ett NSAID-läkemedel används. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall och missbildningar av hjärtat och gastroschis efter behandling med prostaglandinsynteshämmare tidigt i graviditeten. Den absoluta risken för kardiovaskulära missbildningar ökade från mindre än 1 % upp till ca 1,5 %. Risken tros öka med en högre dos och 2
längden på behandlingen. I djurförsök har behandling med prostaglandinsynteshämmare resulterat i ökad pre- och postimplantationsförlust och högre embryo-/fosterdödlighet. Dessutom har ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära missbildningar, rapporterats hos djur som exponerats för prostaglandinsynteshämmare under den organbildande tiden. Utvärtes användning av Diclofenac Orifarm -gel ger mycket låga systemiska blodnivåer. Trots det ska Diclofenac Orifarm - gel endast användas under första och andra trimestern av graviditeten om det är absolut nödvändigt. Dosen och längden på behandlingen ska vara så låg och kort som möjligt. Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för: - hjärt- och lungtoxicitet (med för tidig slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertoni) - njurdysfunktion som kan utvecklas till njursvikt med oligohydramnios Under graviditetens tredje trimester kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta modern och fostret för: - förlängning av blödningstiden på grund av en hämmande effekt på trombocytaggregationen, som kan förekomma även vid mycket låga doser. - hämning av livmodersammandragningar vilket kan medföra fördröjt och förlängt värkarbete Mot bakgrund av informationen ovan är Diclofenac Orifarm kontraindicerad under graviditetens tredje trimester. Amning Diklofenak utsöndras i bröstmjölk men det är inte troligt att det finns en risk för att barnet påverkas när behandlingsdoserna administreras till modern. Diclofenac Orifarm får inte appliceras på den ammande moderns bröst. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner Diclofenac Orifarm gel har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. 4.8 Biverkningar Liksom alla läkemedel kan Diclofenac Orifarm gel ha biverkningar. Biverkningarna listas nedan efter organsystem och frekvens. Frekvenserna definieras som: Mycket vanliga ( 1/10), Vanliga ( 1/100, <1/10), Mindre vanliga ( 1/1000, <1/100), Sällsynta ( 1/10000, <1/1000), Mycket sällsynta (<1/10000), och Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Organsystemklass Frekvens Reaktion Infektioner och Mycket sällsynta Pustulösa utslag infestationer Immunsystemet Mycket sällsynta Överkänslighet (inklusive urticaria), angioödem Ingen känd frekvens Anafylaktiska reaktioner. Hud och subkutan vävnad Vanliga Hudutslag, eksem, erytem, dermatit (inkl. kontaktdermatit), klåda. Mindre vanliga Rodnad, petekier, allergisk dermatit Sällsynta Bullös dermatit. Mycket sällsynta Ljuskänslighetsreaktioner, urticaria, torr hud. Andningsvägar, bröstkorg Mycket sällsynta Astma, bronkospasm. och mediastinum Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället Mindre vanliga Brännande känsla vid appliceringsstället 3
Det finns en risk för systemiska reaktioner vid långtidsbehandling (> 3 veckor) eller när stora hudområden behandlas (t.ex. en yta på över 600 cm2). Reaktioner som magont, dyspepsi, störningar i magsäck och njurar kan förekomma. Rapportering av misstänkta biverkningar Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan). Läkemedelsverket Box 26 751 03 Uppsala www.lakemedelsverket.se 4.9 Överdosering På grund av den låga systemiska absorptionen av kutant diklofenak är överdosering mycket osannolik. Om man sväljer diklofenak-gel kan samma biverkningar förekomma som med systemisk diklofenak. Om signifikanta systemiska reaktioner förekommer ska samma försiktighetsåtgärder vidtas som vid en överdos av NSAID-läkemedel och användning av aktivt kol ska beaktas. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Antiinflammatoriska medel, icke-steroider för utvärtes bruk. ATC-kod: M02AA Diklofenak är ett antiinflammatoriskt medel av icke-steroid natur (NSAID) med smärtstillande, inflammationshämmande och febersänkande egenskaper. Den hämmande effekten på prostaglandinsyntesen är den primära verkningsmekanismen för diklofenak. Diclofenac Orifarm rekommenderas endast för kutant bruk. 5.2 Farmakokinetiska egenskaper Absorption Mängden diklofenak som absorberas systemiskt från diklofenak gel står i proportion till det behandlade områdets storlek och beror både på den applicerade totaldosen och hudens fuktighetsgrad. Absorptionen motsvarar ca 6 % av diklofenakdosen vid kutan applicering av 2,5 g diklofenak gel på 500 cm² hud enligt bestämning av den totala elimineringen via njurarna, jämfört med diklofenak tabletter. Tio timmars ocklusion medför en trefaldig ökning av absorptionen av diklofenak. Distribution Koncentrationen av diklofenak har uppmätts i plasma, synovialvävnad och synovialvätska efter kutan administrering av diklofenak gel på hand- och knäleder. Den maximala plasmakoncentrationen är ca 100 gånger mindre än vid peroral administrering av motsvarande mängd diklofenak. Diklofenak är till 99,7 % bundet till serumproteiner, huvudsakligen albumin (99,4 %). Metabolism Biotransformationen av diklofenak omfattar delvis glukuronidering av den intakta molekylen, men huvudsakligen enkel och multipel hydroxylering. Detta resulterar i flera fenolmetaboliter, av vilka 4
flertalet konverteras till glukuronidkonjugat. Två av dessa fenolmetaboliter är biologiskt aktiva, men i mycket mindre grad än diklofenak. Eliminering Total clearance av diklofenak från plasma är 263 ± 56 ml/min. Den terminala halveringstiden i plasma är 1-2 timmar. Fyra av metaboliterna, inklusive de två aktiva, har likaledes kort halveringstid i plasma på 1-3 timmar. En metabolit, 3'-hydroxy-4'-metoxy-diklofenak, har längre halveringstid men är praktiskt taget inaktiv. Ungefär 60 % av den administrerade dosen utsöndras via urinen i form av metaboliter. Mindre än 1 % utsöndras som oförändrad substans. Resten av dosen elimineras som metaboliter i galla och faeces. Nedsatt njurfunktion Ingen ackumulering av diklofenak eller dess metaboliter kan förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Nedsatt leverfunktion Hos patienter med kronisk hepatit eller okompenserad cirros är kinetiken och metabolismen av diklofenak densamma som hos patienter utan leversjukdom. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Det finns ingen preklinisk information som bedöms vara av betydelse för den kliniska säkerheten utöver den information som ges i andra delar av produktresumén. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Karbomer Kokoylkaprylokaprat Dietylamin Isopropylalkohol Makrogolcetostearyleter Flytande paraffin Propylenglykol Renat vatten 6.2 Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Inga särskilda förvaringsanvisningar 6.5 Förpackningstyp och innehåll Tub: Aluminiumtub med PP skruvkork Förpackningsstorlekar: 50, 100 g eller 2x100g. 5
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras. 6.6 Särskilda anvisningar för destruktion <och övrig hantering> Inga särskilda anvisningar. 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Orifarm Generics A/S Energivej 15 DK-5260 Odense S Danmark 8. NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING 45481 9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE Datum för det första godkännandet: 2011-09-16 10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN 2016-03-18 6