BILAGA I PRODUKTRESUMÉ



Relevanta dokument
BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

PRODUKTRESUMÉ. Repaglinid Stada 0,5 mg tabletterna är vita, runda, 3,4 mm tjocka och bikonvexa tabletter.

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN. Repaglinid Sandoz 0,5 mg tabletter Repaglinid Sandoz 1 mg tabletter Repaglinid Sandoz 2 mg tabletter

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

PRODUKTRESUMÉ. Repaglinid Actavis 0,5 mg tabletter är vita, runda och bikonvexa med RE stansat på ena sidan.

Denna information är avsedd för vårdpersonal.

3 LÄKEMEDELSFORM Vit till benvit, oval tablett märkt med kolv och skål, skåra och 10 på en sida, slät på den andra sidan.

PRODUKTRESUMÉ. Barn: Glukosamin Pharma Nord skall inte ges till barn och ungdomar under 18 år.

Hjälpämnen med känd effekt: Laktosmonohydrat motsvarande mg vattenfri laktos per tablett.

Hjälpämnen med känd effekt: Natrium: Varje brustablett innehåller 195,43 mg natrium (8,52 mmol natrium). Sackaros.

PRODUKTRESUMÉ. 600 mg brustablett innehåller 138,8 mg natrium, motsvarande 7% av WHOs högsta rekommenderat

4.1 Terapeutiska indikationer Loratadin Hexal är avsett för symptomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

PRODUKTRESUMÉ. En tablett innehåller 625 mg glukosamin (som glukosaminhydroklorid).

4.1 Terapeutiska indikationer Typherix används för aktiv immunisering mot tyfoidfeber av vuxna och barn från 2 års ålder.

PRODUKTRESUMÉ. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Addaven koncentrat till infusionsvätska, lösning

En tablett innehåller 10 mg loratadin. Hjälpämnen med känd effekt: mängden laktosmonohydrat i en 10 mg loratadintablett är 75 mg.

- lindra lättare ledsmärta. - lindra lättare matsmältningsbesvär, såsom uppblåsthet och gaser samt tillfällig aptitförlust.

Gul till brun viskös lösning med apelsinsmak. Partiklar från växtmaterial kan förekomma.

BILAGA 1 PRODUKTRESUMÉ

PRODUKTRESUMÉ. Hjälpämne med känd effekt: sorbitol, flytande (icke-kristalliserande); 1 ml sirap innehåller 495,6 mg sorbitol (E 420).

4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot ketokonazol eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN. Loratadin ratiopharm 10 mg tabletter

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En sugtablett innehåller 3 mg benzydaminhydroklorid motsvarande 2,68 mg benzydamin.

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En tablett innehåller 750 mg glukosaminhydroklorid motsvarande 625 mg glukosamin.

PRODUKTRESUMÉ. Ljusbrun tablett med bruna prickar, rund och konvex smaksatt tablett med kryssformad brytskåra på ena sidan.

En filmdragerad tablett innehåller glukosaminsulfat-kaliumklorid motsvarande 595 mg glukosamin.

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING En tablett innehåller 750 mg glukosaminhydroklorid motsvarande 625 mg glukosamin.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

4.1 Terapeutiska indikationer Reduktion av återfallsrisk hos alkoholberoende patienter i kombination med ickefarmakologisk

Lindring av inflammation och smärta vid både akuta och kroniska sjukdomar i muskler, leder och skelett hos hundar.

PRODUKTRESUMÉ. Vuxna och barn (från 12 år ): 2-4 tuggtabletter efter måltid och vid sänggående (högst fyra gånger per dygn).

PRODUKTRESUMÉ. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Tears Naturale 1 mg/ml + 3 mg/ml, ögondroppar, lösning, endosbehållare

Huddesinfektion i syfte att avdöda mikroorganismer samt förebygga infektion och/eller kolonisation.

4.1 Terapeutiska indikationer Användes för att lösa upp urinsyrastenar och för att förhindra deras nybildning.

4.1 Terapeutiska indikationer Allergisk rinit och allergisk konjunktivit. Urtikaria och histamininducerad klåda, exempelvis myggbett.

PRODUKTRESUMÉ. Vid besvär från andningsvägarna rekommenderas medicinsk rådgivning om symtomen inte förbättras.

PRODUKTRESUMÉ. Varje kapsel innehåller 625 mg glukosamin (motsvarar 750 mg glukosaminhydroklorid).

Denna information är avsedd för vårdpersonal.

ÄNDRINGAR SOM SKA INKLUDERAS I DE RELEVANTA AVSNITTEN I PRODUKTRESUMÉN FÖR NIMESULID-INNEHÅLLANDE LÄKEMEDEL (SYSTEMISKA FORMULERINGAR)

Hjälpämnen med känd effekt: Metylhydroxibensoat (E218): 0,72-1,44 mg (4-8 puffar) och etanol: mg (4-8 puffar)

Ibaflin används för behandling av följande sjukdomstillstånd hos hund:

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

BILAGA PRODUKTRESUMÉ

4.1 Terapeutiska indikationer Säsongsbunden och perenn allergisk rinit samt vasomotorisk rinit. Symtomatisk behandling vid näspolypos.

4.1 Terapeutiska indikationer Soluvit tillgodoser det dagliga behovet av vattenlösliga vitaminer vid intravenös nutrition.

Hjälpämnen med känd effekt Etylparahydroxibensoat, metylparahydroxibensoat, cetostearylalkohol, propylenglykol.

Bipacksedel: Information till användaren Repaglinid Actavis 0,5 mg tablett Repaglinid Actavis 2 mg tablett. repaglinid

PRODUKTRESUMÉ. 4.1 Terapeutiska indikationer Allergisk rinit och allergisk konjunktivit. Urtikaria och histamininducerad klåda, exempelvis myggbett.

PRODUKTRESUMÉ 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING. Denna produkt innehåller 20 mg guaifenesin i varje ml.

Pediatrisk population Effekt och säkerhet av ketoprofen vid behandling av barn har inte fastställts.

Denna produktresumé används även som bipacksedel

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller information som är viktig för dig.

3 LÄKEMEDELSFORM Filmdragerad tablett. Vit, kapselformad, med skåra och prägling, CY, inom bågar över och under.

PRODUKTRESUMÉ. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Provera 10 mg tabletter

PRODUKTRESUMÉ. En tablett innehåller 750 mg glukosaminhydroklorid motsvarande 625 mg glukosamin.

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

PRODUKTRESUMÉ. Loratadin Abece är avsett för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.

4.1 Terapeutiska indikationer Ökad fibrinolys eller fibrinogenolys med blödning eller blödningsrisk. Hereditärt angioneurotiskt ödem.

Endosbehållare ska kasseras omedelbart efter användning. Oanvänt innehåll ska ej sparas.

Bipacksedel: Information till användaren. Repaglinid Stada 0,5 mg tabletter Repaglinid Stada 2 mg tabletter. repaglinid

Tuggtabletter. Ljusbruna ovala bikonvexa tabletter med skåra på ena sidan och slät på andra. Tabletten kan delas i två lika stora delar.

PRODUKTRESUMÉ. Tablett 100 mg: Vit till gulvit, avlång tablett med skåra, 13 mm i längd märkt G100. Tabletten kan delas i två lika stora delar.

1 filmdragerad tablett innehåller 105 mg extrakt (som torrt extrakt, raffinerat) av Ginkgo biloba L., folium (ginkgo), motsvarande:

PRODUKTRESUMÉ. Vid besvär från andningsvägarna rekommenderas medicinsk rådgivning om symtomen inte förbättras.

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller information som är viktig för dig.

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ

PRODUKTRESUMÉ. Varje filmdragerad tablett innehåller 120 mg fexofenadinhydroklorid.

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING Varje tablett innehåller 180 mg fexofenadinhydroklorid vilket motsvarar 168 mg fexofenadin.

För användning på hud. Krämen appliceras med ett rent finger på det påverkade hudområdet.

En filmdragerad tablett innehåller glukosaminsulfat-kaliumklorid motsvarande 595 mg glukosamin.

PRODUKTRESUMÉ. 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 kapsel innehåller 250 mg Saccharomyces boulardii stam CNCM I-745 (frystorkad).

Bipacksedel: Information till användaren. Pamol 500 mg filmdragerade tabletter. paracetamol

PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN. Cleari 0,12mg/ml ögondroppar, lösning 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

PRODUKTRESUMÉ. Avsett som tilläggsbehandling för hund och katt vid tillstånd då anabol behandling anses vara fördelaktig.

BILAGA III RELEVANTA AVSNITT AV PRODUKTRESUMÉ OCH BIPACKSEDEL. Anm.: Dessa ändringar av produktresumén och bipacksedeln gäller vid

Pediatrisk population Säkerheten och effekten av ketoprofengel hos barn har inte fastställts.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

PRODUKTRESUMÉ. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Diamox 125 mg tabletter Diamox 250 mg tabletter

4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

1) Läkemedelsverket rekommenderar angående hormonella antikonceptionsmetoder:

PRODUKTRESUMÉ. 1 LÄKEMEDLETS NAMN Spironolakton Pfizer 25 mg tabletter Spironolakton Pfizer 50 mg tabletter Spironolakton Pfizer 100 mg tabletter

Innehållet är sterilt tills endosbehållaren bryts. För att undvika kontaminering får behållarens spets inte beröras.

PRODUKTRESUMÉ. Barn under åldern 12 år: Studier över effekt och säkerhet vid behandling med fexofenadinhydroklorid 180 mg på barn under 12 år saknas.

4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot den aktiva substansen, famciklovir eller mot något hjälpämne i som anges i avsnitt 6.1.

2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING 1 g tandkräm innehåller 5 mg fluor (som natriumfluorid), motsvarande 5000 ppm fluorid.

Bipacksedel: Information till användaren. Repaglinid Sandoz 0,5 mg tabletter Repaglinid Sandoz 1 mg tabletter Repaglinid Sandoz 2 mg tabletter

Antiinflammatoriska och anti-reumatiska produkter, icke-steroider (oxicamer)

1 LÄKEMEDLETS NAMN Dalacin 10 mg/ml kutan emulsion

PRODUKTRESUMÉ 1. LÄKEMEDLETS NAMN. Omnilax 10 g pulver till oral lösning, dospåse 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Hjälpämne(n) med känd effekt: Mängden laktosmonohydrat i en 10 mg loratadintablett är 71,3 mg.

Clarityn är avsett för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria för vuxna och barn över 2 år.

KLOKA LISTAN Expertrådet för endokrinologiska och metabola sjukdomar. Stockholms läns läkemedelskommitté

PRODUKTRESUME. Bisolvon Jordgubb oral lösning är en färglös, viskös vattenlösning med ph 2,5-3,5.

4.1 Terapeutiska indikationer Behandling av seborroisk dermatit i hårbotten och pityriasis capitis (mjällbildning).

En kapsel innehåller natriumpikosulfatmonohydrat motsvarande natriumpikosulfat 2,5 mg.

Transkript:

BILAGA I PRODUKTRESUMÉ 1

1. LÄKEMEDLETS NAMN NovoNorm 0,5 mg tabletter 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING Varje tablett innehåller: 0,5 mg 3. LÄKEMEDELSFORM Tablett tabletter är vita, runda och konvexa och präglade med Novo Nordisk logo (Apis-tjur). 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer används för behandling av patienter med typ 2-diabetes (icke insulinberoende diabetes mellitus, NIDDM), vars hyperglykemi ej längre kan kontrolleras tillfredsställande med diet, viktreduktion och motion. kan också användas i kombination med metformin till typ 2- diabetes patienter, när enbart metformin inte givit tillfredsställande metabol kontroll. Behandlingen ska påbörjas som ett tillägg till diet och motion för att sänka blodglukosnivån i samband med måltider. 4.2 Dosering och administreringssätt ges preprandialt och dostitreras individuellt för att optimera den metabola kontrollen. Förutom patientens egna kontroller av glukos i blod och/eller urin ska blodglukos regelbundet kontrolleras av läkare som underlag för bestämning av minsta effektiva dos. Nivån av glykosylerat hemoglobin kan också vara av värde vid bedömning av behandlingseffekten. Regelbunden kontroll är nödvändig för att upptäcka otillräcklig sänkning av blodglukosnivån vid högsta rekommenderade dos (dvs primär terapisvikt) och utebliven adekvat blodglukossänkande effekt efter en initial period av tillräcklig effekt (dvs sekundär terapisvikt). Korttidsbehandling med repaglinid kan vara tillräcklig under perioder av tillfällig försämring av den metabola kontrollen hos patienter med typ-2 diabetes, vilka normalt är välkontrollerade med kostbehandling. ska intas före huvudmåltider (dvs preprandialt). Startdos Dosering ska bestämmas av läkare med hänsyn till patientens behov. Rekommenderad startdos är 0,5 mg. Vid dostitrering kan ändring av dos (med ledning av effekten på blodglukosnivån) ske med 1-2 veckors mellanrum. Om patienter går över från ett annat peroralt antidiabetikum är rekommenderad startdos 1 mg. Underhållsdos Högsta rekommenderade singeldos är 4 mg taget till huvudmåltider. Högsta totala dagsdos ska inte överskrida 16 mg. 2

Speciella patientgrupper utsöndras primärt via gallan och utsöndringen påverkas därför ej av njursjukdom. Endast 8% av en dos repaglinid utsöndras via njurarna. Total plasmaclearance är sänkt hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom känsligheten för insulin är förhöjd hos patienter med nedsatt njurfunktion tillråds försiktighet vid dostitrering av dessa patienter. Inga kliniska prövningar har utförts på patienter över 75 år eller på patienter med leverinsufficiens. Se avsnitt 4.4. Till svaga eller undernärda patienter ska initial- och underhållsdos vara försiktig och noggrann dostitrering är nödvändig för att undvika hypoglykemi. Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika kan sättas över på repaglinid direkt. Något exakt dosförhållande finns emellertid inte mellan repaglinid och andra perorala antidiabetika. Högsta rekommenderade startdos för patienter som går över till repaglinid är 1 mg före huvudmåltider. kan ges i kombination med metformin när den metabola kontrollen inte är tillfredsställande med enbart metformin. I sådana fall bör doseringen av metformin bibehållas och repaglinid läggas till. Startdosen för repaglinid är 0,5 mg före huvudmåltider; dostitreringen görs med ledning av blodglukossvaret som vid monoterapi. 4.3 Kontraindikationer Känd överkänslighet mot repaglinid eller något hjälpämne i repaglinid Typ 1-diabetes (insulinberoende diabetes mellitus, IDDM), C-peptidnegativ Diabetesketoacidos med eller utan koma Graviditet och amning (Avsnitt 4.6) Barn under 12 år Svår njur- eller leverfunktionsnedsättning Samtidig behandling med läkemedel som hämmar eller inducerar CYP3A4 (Avsnitt 4.5) 4.4 Varningar och försiktighetsmått vid användning Allmänt ska endast ordineras om dålig metabol kontroll och diabetessymptom kvarstår trots adekvata försök med diet, motion och viktreduktion. kan i likhet med andra insulinfrisättare orsaka hypoglykemi. Den blodglukossänkande effekten av perorala antidiabetika minskar med tiden hos många patienter. Detta kan bero på att diabetessjukdomen tilltar i svårighetsgrad eller på en minskad behandlingseffekt av läkemedlet. Fenomenet benämns sekundär terapisvikt, till skillnad från primär terapisvikt, då läkemedlet är ineffektivt från början hos en patient. Innan en patient bedöms ha sekundär terapisvikt ska effekten av dosjustering och följsamhet till diet och motionsrekommendationer utvärderas. verkar via ett speciellt bindningsställe med en kortvarig verkan på β-cellerna. Användning av repaglinid vid fall av sekundär terapisvikt med insulinfrisättande antidiabetika har ej studerats i kliniska prövningar. Kombinationsbehandling med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika samt akarbos har ej studerats. Kombinationsbehandling med insulin eller tiazolidendioner har ej studerats. Kombinationsbehandling med metformin är förenat med en ökad risk för hypoglykemi. 3

När en patient som behandlas med ett peroralt diabetesmedel utsätts för stress såsom feber, trauma, infektion eller kirurgi kan blodglukoskontrollen försämras. Vid sådana tillfällen kan det bli nödvändigt att sätta ut repaglinid och temporärt ge insulin. Speciella patientgrupper Inga kliniska prövningar har utförts på patienter med nedsatt leverfunktion. Inga kliniska studier har utförts på barn och ungdomar under 18 år eller på patienter över 75 år. Behandling av dessa patientgrupper rekommenderas därför ej. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Ett antal läkemedel är kända för att påverka glukosmetabolismen, varför läkaren bör ta hänsyn till möjliga interaktioner. Följande substanser kan förstärka den hypoglykemiska effekten av repaglinid: MAO-hämmare, icke selektiva beta-receptorblockerare, ACE-hämmare, salicylater, NSAID, oktreotid, alkohol och anabola steroider. Följande substanser kan minska den hypoglykemiska effekten av repaglinid: Perorala antikonceptionsmedel, tiazider, kortikosteroider, danazol, thyroideahormoner och adrenergika. När dessa läkemedel sätts in eller sätts ut till en patient som behandlas med repaglinid, bör patienten följas noggrant med avseende på förändringar av den metabola kontrollen. hade ingen kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken vid steady state för digoxin, teofyllin eller warfarin vid administrering till friska försökspersoner. Dosjustering av dessa läkemedel är därför ej nödvändig vid samtidig behandling med repaglinid. Samtidig behandling med cimetidin och upprepad dosering av repaglinid påverkade ej signifikant absorptionen eller omsättningen av repaglinid och det observerades inte heller någon förändring av hypoglykemisk effekt hos repaglinid. Beta-receptorblockerande läkemedel kan maskera symptom på hypoglykemi. Alkohol kan förstärka och förlänga den hypoglykemiska effekten av repaglinid. In-vitro studier tyder på att repaglinid huvudsakligen metaboliseras via CYP3A4. Även om in-vivo studier saknas kan det förväntas att hämmare av CYP3A4, såsom ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, flukonazol och mibefrandil ökar plasmanivån av repaglinid. Substanser som inducerar CYP3A4, såsom rifampicin eller fenytoin kan minska plasmanivån av repaglinid. Den inducerande eller hämmande effektens storlek är ej känd, varför dessa läkemedelskombinationer är kontraindicerade. När repaglinid används tillsammans med andra läkemedel, som huvudsakligen utsöndras via gallan i likhet med repaglinid, bör hänsyn tas till eventuella interaktioner. 4.6 Användning under graviditet och amning Det finns inga studier av repaglinid på gravida eller ammande kvinnor. Därför kan säkerheten av repaglinid för gravida kvinnor ej fastställas. Hitintills har repaglinid ej visat sig teratogent i djurexperimentella studier. Embryotoxicitet, onormal utveckling av extremiteter hos foster och nyfödda ungar observerades hos råttor, exponerade för höga doser, i den sista graviditetsfasen och under laktationsperioden. kan detekteras i mjölk från försöksdjur. ska därför undvikas under graviditet och ej användas av ammande kvinnor. 4

4.7 Effekter på förmågan att föra fordon och använda maskiner Patienter bör rekommenderas att vidtaga försiktighetsåtgärder för att undvika hypoglykemi medan de kör. Detta är särskilt viktigt för dem som har svårt för eller inte alls uppfattar varningstecken på hypoglykemi eller som ofta får hypoglykemi. Lämpligheten att köra bil bör då övervägas. 4.8 Biverkningar Baserat på erfarenhet av repaglinid och andra perorala antidiabetika har följande biverkningar förekommit: Hypoglykemi I likhet med andra antidiabetika har hypoglykemiska reaktioner observerats vid behandling med repaglinid. Reaktionerna är vanligen lindriga och behandlas lätt genom intag av kolhydrater. I svårare fall kan glukosinfusion vara nödvändig. Förekomsten av sådana reaktioner beror, som vid all diabetesterapi, på individuella faktorer såsom kostvanor, dosering, motion och stress (se vidare 4.4 "Varningar och försiktighetsmått vid användning"). Synstörningar Det är känt att ändringar av blodglukosnivån kan ge övergående synstörningar, särskilt i inledningen av behandlingen. Sådana störningar har endast rapporterats i mycket få fall vid insättandet av repaglinid. Inga sådana fall har orsakat avbrott i behandlingen med repaglinid i kliniska prövningar. Gastro-intestinala Gastro-intestinala symptom som buksmärta, diarré, illamående, kräkning och förstoppning har rapporterats i kliniska prövningar. Frekvensen och svårighetsgraden av dessa symptom skilde sig inte från de som observerats med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Leverenzymer Leverenzymstegring har rapporterats i enstaka fall vid behandling med repaglinid. I de flesta fall var ökningen lindrig och övergående och mycket få patienter avbröt behandlingen på grund av denna stegring. Allergi Överkänslighetsreaktioner i huden såsom klåda, utslag och urticaria kan uppträda. På grund av skillnad i kemisk struktur finns ej skäl att misstänka korsreaktion med sulfonylureider. 4.9 Överdosering har under en 6-veckorsperiod administrerats i veckovis stigande doser på 4-20 mg 4 gånger dagligen. Inga säkerhetsproblem kunde noteras. Eftersom hypoglykemi undveks under försöket genom ett ökat kaloriintag, kan en relativ överdos orsaka en förstärkt blodglukossänkande effekt med utveckling av symptom på hypoglykemi (yrsel, svettning, tremor, huvudvärk etc.). Om dessa symptom uppstår ska adekvata åtgärder vidtagas för att korrigera det låga blodglukosvärdet (peroralt intag av kolhydrat). Svårare hypoglykemi med krampanfall, medvetslöshet eller koma ska behandlas med glukos i. v. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Karbamoylmetylbensoesyrederivat (ATC-kod: A10B H01). är ett nytt kortverkande peroralt insulinfrisättande antidiabetikum. sänker blodglukosnivån genom att stimulera frisättningen av insulin från pankreas. Denna effekt är beroende av fungerande beta-celler i pankreasöarna. 5

stänger ATP-beroende kalium kanaler i β-cellsmembranet via ett målprotein som skiljer sig ifrån andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Detta depolariserar β-cellen och medför en öppning av kalcium-kanalerna. Det därmed ökade kalciuminflödet inducerar insulinsekretion från β- cellen. Hos patienter med typ 2-diabetes erhölls det insulinotropa svaret på en måltid inom 30 minuter efter en oral dos repaglinid. Detta gav en blodglukossänkande effekt under hela tiden fram till nästa måltid. Den förhöjda insulinnivån kvarstod ej efter att måltiden avslutas. Plasmakoncentrationen av repaglinid sjönk snabbt och låga koncentrationer observerades 4 timmar efter administrering till patienter med typ 2-diabetes. En dosberoende sänkning av blodsocker visades hos patienter med typ 2-diabetes som fick 0,5 4 mg repaglinid. Resultat från kliniska prövningar visar att optimal administrering av repaglinid är i samband med huvudmåltider (preprandial dosering). Dosen bör normalt tas inom en 15-minuters-period före måltiden, men tidpunkten kan variera från omedelbart före måltiden till upp till 30 minuter före måltiden. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket leder till en snabb ökning av plasmakoncentrationen. Maximal plasmakoncentration uppnås inom en timme efter intag. Därefter minskar plasmakoncentration snabbt och repaglinid elimineras inom 4-6 timmar. Halveringstiden i plasma är cirka 1 timme. Farmakokinetiken för repaglinid karakteriseras av en absolut biotillgänglighet på i genomsnitt 63 % (CV 11%), låg distributionsvolym, 30 liter (överensstämmer med fördelning till intracellulär vätska) och snabb eliminering från blodbanan. Hög mellanindividvariation (60 %) i plasmakoncentrationen för repaglinid har uppmätts i kliniska prövningar. Den inomindividuella variationen är låg till måttlig (35 %) och eftersom repaglinid bör dostitreras i enlighet med det kliniska svaret påverkas ej effekten av sådan variation. Exponeringen av repaglinid är ökad hos patienter med lever- och njurinsufficiens och hos äldre patienter med typ 2-diabetes. AUC (SD) efter en engångsdos på 2 mg (4 mg för patienter med leverinsufficiens) var 31,4 ng/ml x tim (28,3) för friska försökspersoner, 75,2 ng/ml x tim (67,7) för patienter med njurinsufficiens, 304,9 ng/ml x tim (228,0) för patienter med leverinsufficiens och 117,9 ng/ml x tim (13,8) för äldre med typ 2-diabetes. är i hög grad bundet till plasmaproteiner hos människa (mer än 98 %). Inga relevanta kliniska skillnader noterades i farmakokinetiken för repaglinid när det gavs 0, 15 eller 30 minuter före måltid eller vid fasta. metaboliseras nästan fullständigt och inga metaboliter med någon kliniskt relevant hypoglykemisk effekt har identifierats. och dess metaboliter utsöndras till övervägande del via gallan. En mycket liten fraktion (mindre än 8 %) utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter. Mindre än 1 % av modersubstansen återfinns i feces. 6

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Djurstudier tyder inte på några speciella risker för människa avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxiska effekter vid upprepad dosering, genotoxicitet och karcinogenicitet. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Mikrokristallin cellulosa (E 460) Kalciumvätefosfat, vattenfritt Majsstärkelse Amberlit (Kaliumpolakrilin) Povidon (Polyvidon) Glycerol 85% Magnesiumstearat Meglumin Poloxamer 6.2 Blandbarhet Ej relevant 6.3 Hållbarhet 2 År 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras i originalförpackningen med förpackningen väl försluten.. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Tablettförpackningen är en burk (vit HD-polyetylen) med vitt skruvlock (polypropylen) som innehåller 100, 500 resp. 1000 tabletter. Blisterförpackningen (aluminium/ aluminium) innehåller 30, 90, 120 resp 360 tabletter. 6.6 Anvisningar för användning och hantering, och avfallshantering (om det är nödvändigt) Ej relevant 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNADE FÖR FÖRSÄLJNING DK-2880 Bagsværd Danmark 8. NUMMER I GEMENSKAPSREGISTRET ÖVER LÄKEMEDEL 9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE 10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN 7

1. LÄKEMEDLETS NAMN NovoNorm 1 mg tabletter 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING Varje tablett innehåller: 1 mg 3. LÄKEMEDELSFORM Tablett tabletter är gula, runda och konvexa och präglade med Novo Nordisk logo (Apis-tjur). 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer används för behandling av patienter med typ 2-diabetes (icke insulinberoende diabetes mellitus, NIDDM), vars hyperglykemi ej längre kan kontrolleras tillfredsställande med diet, viktreduktion och motion. kan också användas i kombination med metformin till typ 2- diabetes patienter, när enbart metformin inte givit tillfredsställande metabol kontroll. Behandlingen ska påbörjas som ett tillägg till diet och motion för att sänka blodglukosnivån i samband med måltider. 4.2 Dosering och administreringssätt ges preprandialt och dostitreras individuellt för att optimera den metabola kontrollen. Förutom patientens egna kontroller av glukos i blod och/eller urin ska blodglukos regelbundet kontrolleras av läkare som underlag för bestämning av minsta effektiva dos. Nivån av glykosylerat hemoglobin kan också vara av värde vid bedömning av behandlingseffekten. Regelbunden kontroll är nödvändig för att upptäcka otillräcklig sänkning av blodglukosnivån vid högsta rekommenderade dos (dvs primär terapisvikt) och utebliven adekvat blodglukossänkande effekt efter en initial period av tillräcklig effekt (dvs sekundär terapisvikt). Korttidsbehandling med repaglinid kan vara tillräcklig under perioder av tillfällig försämring av den metabola kontrollen hos patienter med typ-2 diabetes, vilka normalt är välkontrollerade med kostbehandling. ska intas före huvudmåltider (dvs preprandialt). Startdos Dosering ska bestämmas av läkare med hänsyn till patientens behov. Rekommenderad startdos är 0,5 mg. Vid dostitrering kan ändring av dos (med ledning av effekten på blodglukosnivån) ske med 1-2 veckors mellanrum. Om patienter går över från ett annat peroralt antidiabetikum är rekommenderad startdos 1 mg. Underhållsdos Högsta rekommenderade singeldos är 4 mg taget till huvudmåltider. Högsta totala dagsdos ska inte överskrida 16 mg. Speciella patientgrupper utsöndras primärt via gallan och utsöndringen påverkas därför ej av njursjukdom. 8

Endast 8% av en dos repaglinid utsöndras via njurarna. Total plasmaclearance är sänkt hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom känsligheten för insulin är förhöjd hos patienter med nedsatt njurfunktion tillråds försiktighet vid dostitrering av dessa patienter. Inga kliniska prövningar har utförts på patienter över 75 år eller på patienter med leverinsufficiens. Se avsnitt 4.4. Till svaga eller undernärda patienter ska initial- och underhållsdos vara försiktig och noggrann dostitrering är nödvändig för att undvika hypoglykemi. Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika kan sättas över på repaglinid direkt. Något exakt dosförhållande finns emellertid inte mellan repaglinid och andra perorala antidiabetika. Högsta rekommenderade startdos för patienter som går över till repaglinid är 1 mg före huvudmåltider. kan ges i kombination med metformin när den metabola kontrollen inte är tillfredsställande med enbart metformin. I sådana fall bör doseringen av metformin bibehållas och repaglinid läggas till. Startdosen för repaglinid är 0,5 mg före huvudmåltider; dostitreringen görs med ledning av blodglukossvaret som vid monoterapi. 4.3 Kontraindikationer Känd överkänslighet mot repaglinid eller något hjälpämne i repaglinid Typ 1-diabetes (insulinberoende diabetes mellitus, IDDM), C-peptidnegativ Diabetesketoacidos med eller utan koma Graviditet och amning (Avsnitt 4.6) Barn under 12 år Svår njur- eller leverfunktionsnedsättning Samtidig behandling med läkemedel som hämmar eller inducerar CYP3A4 (Avsnitt 4.5) 4.4 Varningar och försiktighetsmått vid användning Allmänt ska endast ordineras om dålig metabol kontroll och diabetessymptom kvarstår trots adekvata försök med diet, motion och viktreduktion. kan i likhet med andra insulinfrisättare orsaka hypoglykemi. Den blodglukossänkande effekten av perorala antidiabetika minskar med tiden hos många patienter. Detta kan bero på att diabetessjukdomen tilltar i svårighetsgrad eller på en minskad behandlingseffekt av läkemedlet. Fenomenet benämns sekundär terapisvikt, till skillnad från primär terapisvikt, då läkemedlet är ineffektivt från början hos en patient. Innan en patient bedöms ha sekundär terapisvikt ska effekten av dosjustering och följsamhet till diet och motionsrekommendationer utvärderas. verkar via ett speciellt bindningsställe med en kortvarig verkan på β-cellerna. Användning av repaglinid vid fall av sekundär terapisvikt med insulinfrisättande antidiabetika har ej studerats i kliniska prövningar. Kombinationsbehandling med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika samt akarbos har ej studerats. Kombinationsbehandling med insulin eller tiazolidendioner har ej studerats. Kombinationsbehandling med metformin är förenat med en ökad risk för hypoglykemi. När en patient som behandlas med ett peroralt diabetesmedel utsätts för stress såsom feber, trauma, infektion eller kirurgi kan blodglukoskontrollen försämras. Vid sådana tillfällen kan det bli nödvändigt att sätta ut repaglinid och temporärt ge insulin. 9

Speciella patientgrupper Inga kliniska prövningar har utförts på patienter med nedsatt leverfunktion. Inga kliniska studier har utförts på barn och ungdomar under 18 år eller på patienter över 75 år. Behandling av dessa patientgrupper rekommenderas därför ej. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Ett antal läkemedel är kända för att påverka glukosmetabolismen, varför läkaren bör ta hänsyn till möjliga interaktioner. Följande substanser kan förstärka den hypoglykemiska effekten av repaglinid: MAO-hämmare, icke selektiva beta-receptorblockerare, ACE-hämmare, salicylater, NSAID, oktreotid, alkohol och anabola steroider. Följande substanser kan minska den hypoglykemiska effekten av repaglinid: Perorala antikonceptionsmedel, tiazider, kortikosteroider, danazol, thyroideahormoner och adrenergika. När dessa läkemedel sätts in eller sätts ut till en patient som behandlas med repaglinid, bör patienten följas noggrant med avseende på förändringar av den metabola kontrollen. hade ingen kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken vid steady state för digoxin, teofyllin eller warfarin vid administrering till friska försökspersoner. Dosjustering av dessa läkemedel är därför ej nödvändig vid samtidig behandling med repaglinid. Samtidig behandling med cimetidin och upprepad dosering av repaglinid påverkade ej signifikant absorptionen eller omsättningen av repaglinid och det observerades inte heller någon förändring av hypoglykemisk effekt hos repaglinid. Beta-receptorblockerande läkemedel kan maskera symptom på hypoglykemi. Alkohol kan förstärka och förlänga den hypoglykemiska effekten av repaglinid. In-vitro studier tyder på att repaglinid huvudsakligen metaboliseras via CYP3A4. Även om in-vivo studier saknas kan det förväntas att hämmare av CYP3A4, såsom ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, flukonazol och mibefrandil ökar plasmanivån av repaglinid. Substanser som inducerar CYP3A4, såsom rifampicin eller fenytoin kan minska plasmanivån av repaglinid. Den inducerande eller hämmande effektens storlek är ej känd, varför dessa läkemedelskombinationer är kontraindicerade. När repaglinid används tillsammans med andra läkemedel, som huvudsakligen utsöndras via gallan i likhet med repaglinid, bör hänsyn tas till eventuella interaktioner. 4.6 Användning under graviditet och amning Det finns inga studier av repaglinid på gravida eller ammande kvinnor. Därför kan säkerheten av repaglinid för gravida kvinnor ej fastställas. Hitintills har repaglinid ej visat sig teratogent i djurexperimentella studier. Embryotoxicitet, onormal utveckling av extremiteter hos foster och nyfödda ungar observerades hos råttor, exponerade för höga doser, i den sista graviditetsfasen och under laktationsperioden. kan detekteras i mjölk från försöksdjur. ska därför undvikas under graviditet och ej användas av ammande kvinnor. 10

4.7 Effekter på förmågan att föra fordon och använda maskiner Patienter bör rekommenderas att vidtaga försiktighetsåtgärder för att undvika hypoglykemi medan de kör. Detta är särskilt viktigt för dem som har svårt för eller inte alls uppfattar varningstecken på hypoglykemi eller som ofta får hypoglykemi. Lämpligheten att köra bil bör då övervägas. 4.8 Biverkningar Baserat på erfarenhet av repaglinid och andra perorala antidiabetika har följande biverkningar förekommit: Hypoglykemi I likhet med andra antidiabetika har hypoglykemiska reaktioner observerats vid behandling med repaglinid. Reaktionerna är vanligen lindriga och behandlas lätt genom intag av kolhydrater. I svårare fall kan glukosinfusion vara nödvändig. Förekomsten av sådana reaktioner beror, som vid all diabetesterapi, på individuella faktorer såsom kostvanor, dosering, motion och stress (se vidare 4.4 "Varningar och försiktighetsmått vid användning"). Synstörningar Det är känt att ändringar av blodglukosnivån kan ge övergående synstörningar, särskilt i inledningen av behandlingen. Sådana störningar har endast rapporterats i mycket få fall vid insättandet av repaglinid. Inga sådana fall har orsakat avbrott i behandlingen med repaglinid i kliniska prövningar. Gastro-intestinala Gastro-intestinala symptom som buksmärta, diarré, illamående, kräkning och förstoppning har rapporterats i kliniska prövningar. Frekvensen och svårighetsgraden av dessa symptom skilde sig inte från de som observerats med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Leverenzymer Leverenzymstegring har rapporterats i enstaka fall vid behandling med repaglinid. I de flesta fall var ökningen lindrig och övergående och mycket få patienter avbröt behandlingen på grund av denna stegring. Allergi Överkänslighetsreaktioner i huden såsom klåda, utslag och urticaria kan uppträda. På grund av skillnad i kemisk struktur finns ej skäl att misstänka korsreaktion med sulfonylureider. 4.9 Överdosering har under en 6-veckorsperiod administrerats i veckovis stigande doser på 4-20 mg 4 gånger dagligen. Inga säkerhetsproblem kunde noteras. Eftersom hypoglykemi undveks under försöket genom ett ökat kaloriintag, kan en relativ överdos orsaka en förstärkt blodglukossänkande effekt med utveckling av symptom på hypoglykemi (yrsel, svettning, tremor, huvudvärk etc.). Om dessa symptom uppstår ska adekvata åtgärder vidtagas för att korrigera det låga blodglukosvärdet (peroralt intag av kolhydrat). Svårare hypoglykemi med krampanfall, medvetslöshet eller koma ska behandlas med glukos i. v. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Karbamoylmetylbensoesyrederivat (ATC-kod: A10B H01). är ett nytt kortverkande peroralt insulinfrisättande antidiabetikum. sänker blodglukosnivån genom att stimulera frisättningen av insulin från pankreas. Denna effekt är beroende av fungerande beta-celler i pankreasöarna. 11

stänger ATP-beroende kalium kanaler i β-cellsmembranet via ett målprotein som skiljer sig ifrån andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Detta depolariserar β-cellen och medför en öppning av kalcium-kanalerna. Det därmed ökade kalciuminflödet inducerar insulinsekretion från β- cellen. Hos patienter med typ 2-diabetes erhölls det insulinotropa svaret på en måltid inom 30 minuter efter en oral dos repaglinid. Detta gav en blodglukossänkande effekt under hela tiden fram till nästa måltid. Den förhöjda insulinnivån kvarstod ej efter att måltiden avslutas. Plasmakoncentrationen av repaglinid sjönk snabbt och låga koncentrationer observerades 4 timmar efter administrering till patienter med typ 2-diabetes. En dosberoende sänkning av blodsocker visades hos patienter med typ 2-diabetes som fick 0,5 4 mg repaglinid. Resultat från kliniska prövningar visar att optimal administrering av repaglinid är i samband med huvudmåltider (preprandial dosering). Dosen bör normalt tas inom en 15-minuters-period före måltiden, men tidpunkten kan variera från omedelbart före måltiden till upp till 30 minuter före måltiden. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket leder till en snabb ökning av plasmakoncentrationen. Maximal plasmakoncentration uppnås inom en timme efter intag. Därefter minskar plasmakoncentration snabbt och repaglinid elimineras inom 4-6 timmar. Halveringstiden i plasma är cirka 1 timme. Farmakokinetiken för repaglinid karakteriseras av en absolut biotillgänglighet på i genomsnitt 63 % (CV 11%), låg distributionsvolym, 30 liter (överensstämmer med fördelning till intracellulär vätska) och snabb eliminering från blodbanan. Hög mellanindividvariation (60 %) i plasmakoncentrationen för repaglinid har uppmätts i kliniska prövningar. Den inomindividuella variationen är låg till måttlig (35 %) och eftersom repaglinid bör dostitreras i enlighet med det kliniska svaret påverkas ej effekten av sådan variation. Exponeringen av repaglinid är ökad hos patienter med lever- och njurinsufficiens och hos äldre patienter med typ 2-diabetes. AUC (SD) efter en engångsdos på 2 mg (4 mg för patienter med leverinsufficiens) var 31,4 ng/ml x tim (28,3) för friska försökspersoner, 75,2 ng/ml x tim (67,7) för patienter med njurinsufficiens, 304,9 ng/ml x tim (228,0) för patienter med leverinsufficiens och 117,9 ng/ml x tim (13,8) för äldre med typ 2-diabetes. är i hög grad bundet till plasmaproteiner hos människa (mer än 98 %). Inga relevanta kliniska skillnader noterades i farmakokinetiken för repaglinid när det gavs 0, 15 eller 30 minuter före måltid eller vid fasta. metaboliseras nästan fullständigt och inga metaboliter med någon kliniskt relevant hypoglykemisk effekt har identifierats. och dess metaboliter utsöndras till övervägande del via gallan. En mycket liten fraktion (mindre än 8 %) utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter. Mindre än 1 % av modersubstansen återfinns i feces. 12

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Djurstudier tyder inte på några speciella risker för människa avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxiska effekter vid upprepad dosering, genotoxicitet och karcinogenicitet. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Mikrokristallin cellulosa (E 460) Kalciumvätefosfat, vattenfritt Majsstärkelse Amberlit (Kaliumpolakrilin) Povidon (Polyvidon) Glycerol 85% Magnesiumstearat Meglumin Poloxamer Gul järnoxid (endast 1 mg tabletter) (E172) 6.2 Blandbarhet Ej relevant 6.3 Hållbarhet 2 År 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras i originalförpackningen med förpackningen väl försluten.. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Tablettförpackningen är en burk (vit HD-polyetylen) med vitt skruvlock (polypropylen) som innehåller 100, 500 resp. 1000 tabletter. Blisterförpackningen (aluminium/ aluminium) innehåller 30, 90, 120 resp 360 tabletter. 6.6 Anvisningar för användning och hantering, och avfallshantering (om det är nödvändigt) Ej relevant 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNADE FÖR FÖRSÄLJNING DK-2880 Bagsværd Danmark 8. NUMMER I GEMENSKAPSREGISTRET ÖVER LÄKEMEDEL 9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE 10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN 13

1. LÄKEMEDLETS NAMN NovoNorm 2 mg tabletter 2. KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING Varje tablett innehåller: 2 mg 3. LÄKEMEDELSFORM Tablett tabletter är röda, runda och konvexa och präglade med Novo Nordisk logo (Apis-tjur). 4. KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer används för behandling av patienter med typ 2-diabetes (icke insulinberoende diabetes mellitus, NIDDM), vars hyperglykemi ej längre kan kontrolleras tillfredsställande med diet, viktreduktion och motion. kan också användas i kombination med metformin till typ 2- diabetes patienter, när enbart metformin inte givit tillfredsställande metabol kontroll. Behandlingen ska påbörjas som ett tillägg till diet och motion för att sänka blodglukosnivån i samband med måltider. 4.2 Dosering och administreringssätt ges preprandialt och dostitreras individuellt för att optimera den metabola kontrollen. Förutom patientens egna kontroller av glukos i blod och/eller urin ska blodglukos regelbundet kontrolleras av läkare som underlag för bestämning av minsta effektiva dos. Nivån av glykosylerat hemoglobin kan också vara av värde vid bedömning av behandlingseffekten. Regelbunden kontroll är nödvändig för att upptäcka otillräcklig sänkning av blodglukosnivån vid högsta rekommenderade dos (dvs primär terapisvikt) och utebliven adekvat blodglukossänkande effekt efter en initial period av tillräcklig effekt (dvs sekundär terapisvikt). Korttidsbehandling med repaglinid kan vara tillräcklig under perioder av tillfällig försämring av den metabola kontrollen hos patienter med typ-2 diabetes, vilka normalt är välkontrollerade med kostbehandling. ska intas före huvudmåltider (dvs preprandialt). Startdos Dosering ska bestämmas av läkare med hänsyn till patientens behov. Rekommenderad startdos är 0,5 mg. Vid dostitrering kan ändring av dos (med ledning av effekten på blodglukosnivån) ske med 1-2 veckors mellanrum. Om patienter går över från ett annat peroralt antidiabetikum är rekommenderad startdos 1 mg. Underhållsdos Högsta rekommenderade singeldos är 4 mg taget till huvudmåltider. Högsta totala dagsdos ska inte överskrida 16 mg. Speciella patientgrupper utsöndras primärt via gallan och utsöndringen påverkas därför ej av njursjukdom. 14

Endast 8% av en dos repaglinid utsöndras via njurarna. Total plasmaclearance är sänkt hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom känsligheten för insulin är förhöjd hos patienter med nedsatt njurfunktion tillråds försiktighet vid dostitrering av dessa patienter. Inga kliniska prövningar har utförts på patienter över 75 år eller på patienter med leverinsufficiens. Se avsnitt 4.4. Till svaga eller undernärda patienter ska initial- och underhållsdos vara försiktig och noggrann dostitrering är nödvändig för att undvika hypoglykemi. Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika Patienter som behandlas med andra perorala antidiabetika kan sättas över på repaglinid direkt. Något exakt dosförhållande finns emellertid inte mellan repaglinid och andra perorala antidiabetika. Högsta rekommenderade startdos för patienter som går över till repaglinid är 1 mg före huvudmåltider. kan ges i kombination med metformin när den metabola kontrollen inte är tillfredsställande med enbart metformin. I sådana fall bör doseringen av metformin bibehållas och repaglinid läggas till. Startdosen för repaglinid är 0,5 mg före huvudmåltider; dostitreringen görs med ledning av blodglukossvaret som vid monoterapi. 4.3 Kontraindikationer Känd överkänslighet mot repaglinid eller något hjälpämne i repaglinid Typ 1-diabetes (insulinberoende diabetes mellitus, IDDM), C-peptidnegativ Diabetesketoacidos med eller utan koma Graviditet och amning (Avsnitt 4.6) Barn under 12 år Svår njur- eller leverfunktionsnedsättning Samtidig behandling med läkemedel som hämmar eller inducerar CYP3A4 (Avsnitt 4.5) 4.4 Varningar och försiktighetsmått vid användning Allmänt ska endast ordineras om dålig metabol kontroll och diabetessymptom kvarstår trots adekvata försök med diet, motion och viktreduktion. kan i likhet med andra insulinfrisättare orsaka hypoglykemi. Den blodglukossänkande effekten av perorala antidiabetika minskar med tiden hos många patienter. Detta kan bero på att diabetessjukdomen tilltar i svårighetsgrad eller på en minskad behandlingseffekt av läkemedlet. Fenomenet benämns sekundär terapisvikt, till skillnad från primär terapisvikt, då läkemedlet är ineffektivt från början hos en patient. Innan en patient bedöms ha sekundär terapisvikt ska effekten av dosjustering och följsamhet till diet och motionsrekommendationer utvärderas. verkar via ett speciellt bindningsställe med en kortvarig verkan på β-cellerna. Användning av repaglinid vid fall av sekundär terapisvikt med insulinfrisättande antidiabetika har ej studerats i kliniska prövningar. Kombinationsbehandling med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika samt akarbos har ej studerats. Kombinationsbehandling med insulin eller tiazolidendioner har ej studerats. Kombinationsbehandling med metformin är förenat med en ökad risk för hypoglykemi. När en patient som behandlas med ett peroralt diabetesmedel utsätts för stress såsom feber, trauma, infektion eller kirurgi kan blodglukoskontrollen försämras. Vid sådana tillfällen kan det bli nödvändigt att sätta ut repaglinid och temporärt ge insulin. 15

Speciella patientgrupper Inga kliniska prövningar har utförts på patienter med nedsatt leverfunktion. Inga kliniska studier har utförts på barn och ungdomar under 18 år eller på patienter över 75 år. Behandling av dessa patientgrupper rekommenderas därför ej. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Ett antal läkemedel är kända för att påverka glukosmetabolismen, varför läkaren bör ta hänsyn till möjliga interaktioner. Följande substanser kan förstärka den hypoglykemiska effekten av repaglinid: MAO-hämmare, icke selektiva beta-receptorblockerare, ACE-hämmare, salicylater, NSAID, oktreotid, alkohol och anabola steroider. Följande substanser kan minska den hypoglykemiska effekten av repaglinid: Perorala antikonceptionsmedel, tiazider, kortikosteroider, danazol, thyroideahormoner och adrenergika. När dessa läkemedel sätts in eller sätts ut till en patient som behandlas med repaglinid, bör patienten följas noggrant med avseende på förändringar av den metabola kontrollen. hade ingen kliniskt relevant effekt på farmakokinetiken vid steady state för digoxin, teofyllin eller warfarin vid administrering till friska försökspersoner. Dosjustering av dessa läkemedel är därför ej nödvändig vid samtidig behandling med repaglinid. Samtidig behandling med cimetidin och upprepad dosering av repaglinid påverkade ej signifikant absorptionen eller omsättningen av repaglinid och det observerades inte heller någon förändring av hypoglykemisk effekt hos repaglinid. Beta-receptorblockerande läkemedel kan maskera symptom på hypoglykemi. Alkohol kan förstärka och förlänga den hypoglykemiska effekten av repaglinid. In-vitro studier tyder på att repaglinid huvudsakligen metaboliseras via CYP3A4. Även om in-vivo studier saknas kan det förväntas att hämmare av CYP3A4, såsom ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, flukonazol och mibefrandil ökar plasmanivån av repaglinid. Substanser som inducerar CYP3A4, såsom rifampicin eller fenytoin kan minska plasmanivån av repaglinid. Den inducerande eller hämmande effektens storlek är ej känd, varför dessa läkemedelskombinationer är kontraindicerade. När repaglinid används tillsammans med andra läkemedel, som huvudsakligen utsöndras via gallan i likhet med repaglinid, bör hänsyn tas till eventuella interaktioner. 4.6 Användning under graviditet och amning Det finns inga studier av repaglinid på gravida eller ammande kvinnor. Därför kan säkerheten av repaglinid för gravida kvinnor ej fastställas. Hitintills har repaglinid ej visat sig teratogent i djurexperimentella studier. Embryotoxicitet, onormal utveckling av extremiteter hos foster och nyfödda ungar observerades hos råttor, exponerade för höga doser, i den sista graviditetsfasen och under laktationsperioden. kan detekteras i mjölk från försöksdjur. ska därför undvikas under graviditet och ej användas av ammande kvinnor. 16

4.7 Effekter på förmågan att föra fordon och använda maskiner Patienter bör rekommenderas att vidtaga försiktighetsåtgärder för att undvika hypoglykemi medan de kör. Detta är särskilt viktigt för dem som har svårt för eller inte alls uppfattar varningstecken på hypoglykemi eller som ofta får hypoglykemi. Lämpligheten att köra bil bör då övervägas. 4.8 Biverkningar Baserat på erfarenhet av repaglinid och andra perorala antidiabetika har följande biverkningar förekommit: Hypoglykemi I likhet med andra antidiabetika har hypoglykemiska reaktioner observerats vid behandling med repaglinid. Reaktionerna är vanligen lindriga och behandlas lätt genom intag av kolhydrater. I svårare fall kan glukosinfusion vara nödvändig. Förekomsten av sådana reaktioner beror, som vid all diabetesterapi, på individuella faktorer såsom kostvanor, dosering, motion och stress (se vidare 4.4 "Varningar och försiktighetsmått vid användning"). Synstörningar Det är känt att ändringar av blodglukosnivån kan ge övergående synstörningar, särskilt i inledningen av behandlingen. Sådana störningar har endast rapporterats i mycket få fall vid insättandet av repaglinid. Inga sådana fall har orsakat avbrott i behandlingen med repaglinid i kliniska prövningar. Gastro-intestinala Gastro-intestinala symptom som buksmärta, diarré, illamående, kräkning och förstoppning har rapporterats i kliniska prövningar. Frekvensen och svårighetsgraden av dessa symptom skilde sig inte från de som observerats med andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Leverenzymer Leverenzymstegring har rapporterats i enstaka fall vid behandling med repaglinid. I de flesta fall var ökningen lindrig och övergående och mycket få patienter avbröt behandlingen på grund av denna stegring. Allergi Överkänslighetsreaktioner i huden såsom klåda, utslag och urticaria kan uppträda. På grund av skillnad i kemisk struktur finns ej skäl att misstänka korsreaktion med sulfonylureider. 4.9 Överdosering har under en 6-veckorsperiod administrerats i veckovis stigande doser på 4-20 mg 4 gånger dagligen. Inga säkerhetsproblem kunde noteras. Eftersom hypoglykemi undveks under försöket genom ett ökat kaloriintag, kan en relativ överdos orsaka en förstärkt blodglukossänkande effekt med utveckling av symptom på hypoglykemi (yrsel, svettning, tremor, huvudvärk etc.). Om dessa symptom uppstår ska adekvata åtgärder vidtagas för att korrigera det låga blodglukosvärdet (peroralt intag av kolhydrat). Svårare hypoglykemi med krampanfall, medvetslöshet eller koma ska behandlas med glukos i. v. 5. FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Karbamoylmetylbensoesyrederivat (ATC-kod: A10B H01). är ett nytt kortverkande peroralt insulinfrisättande antidiabetikum. sänker blodglukosnivån genom att stimulera frisättningen av insulin från pankreas. Denna effekt är beroende av fungerande beta-celler i pankreasöarna. 17

stänger ATP-beroende kalium kanaler i β-cellsmembranet via ett målprotein som skiljer sig ifrån andra perorala insulinfrisättande antidiabetika. Detta depolariserar β-cellen och medför en öppning av kalcium-kanalerna. Det därmed ökade kalciuminflödet inducerar insulinsekretion från β- cellen. Hos patienter med typ 2-diabetes erhölls det insulinotropa svaret på en måltid inom 30 minuter efter en oral dos repaglinid. Detta gav en blodglukossänkande effekt under hela tiden fram till nästa måltid. Den förhöjda insulinnivån kvarstod ej efter att måltiden avslutas. Plasmakoncentrationen av repaglinid sjönk snabbt och låga koncentrationer observerades 4 timmar efter administrering till patienter med typ 2-diabetes. En dosberoende sänkning av blodsocker visades hos patienter med typ 2-diabetes som fick 0,5 4 mg repaglinid. Resultat från kliniska prövningar visar att optimal administrering av repaglinid är i samband med huvudmåltider (preprandial dosering). Dosen bör normalt tas inom en 15-minuters-period före måltiden, men tidpunkten kan variera från omedelbart före måltiden till upp till 30 minuter före måltiden. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket leder till en snabb ökning av plasmakoncentrationen. Maximal plasmakoncentration uppnås inom en timme efter intag. Därefter minskar plasmakoncentration snabbt och repaglinid elimineras inom 4-6 timmar. Halveringstiden i plasma är cirka 1 timme. Farmakokinetiken för repaglinid karakteriseras av en absolut biotillgänglighet på i genomsnitt 63 % (CV 11%), låg distributionsvolym, 30 liter (överensstämmer med fördelning till intracellulär vätska) och snabb eliminering från blodbanan. Hög mellanindividvariation (60 %) i plasmakoncentrationen för repaglinid har uppmätts i kliniska prövningar. Den inomindividuella variationen är låg till måttlig (35 %) och eftersom repaglinid bör dostitreras i enlighet med det kliniska svaret påverkas ej effekten av sådan variation. Exponeringen av repaglinid är ökad hos patienter med lever- och njurinsufficiens och hos äldre patienter med typ 2-diabetes. AUC (SD) efter en engångsdos på 2 mg (4 mg för patienter med leverinsufficiens) var 31,4 ng/ml x tim (28,3) för friska försökspersoner, 75,2 ng/ml x tim (67,7) för patienter med njurinsufficiens, 304,9 ng/ml x tim (228,0) för patienter med leverinsufficiens och 117,9 ng/ml x tim (13,8) för äldre med typ 2-diabetes. är i hög grad bundet till plasmaproteiner hos människa (mer än 98 %). Inga relevanta kliniska skillnader noterades i farmakokinetiken för repaglinid när det gavs 0, 15 eller 30 minuter före måltid eller vid fasta. metaboliseras nästan fullständigt och inga metaboliter med någon kliniskt relevant hypoglykemisk effekt har identifierats. och dess metaboliter utsöndras till övervägande del via gallan. En mycket liten fraktion (mindre än 8 %) utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter. Mindre än 1 % av modersubstansen återfinns i feces. 18

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Djurstudier tyder inte på några speciella risker för människa avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxiska effekter vid upprepad dosering, genotoxicitet och karcinogenicitet. 6. FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Mikrokristallin cellulosa (E 460) Kalciumvätefosfat, vattenfritt Majsstärkelse Amberlit (Kaliumpolakrilin) Povidon (Polyvidon) Glycerol 85% Magnesiumstearat Meglumin Poloxamer Röd järnoxid (endast 2 mg tabletter) (E172) 6.2 Blandbarhet Ej relevant 6.3 Hållbarhet 2 År 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras i originalförpackningen med förpackningen väl försluten.. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Tablettförpackningen är en burk (vit HD-polyetylen) med vitt skruvlock (polypropylen) som innehåller 100, 500 resp. 1000 tabletter. Blisterförpackningen (aluminium/ aluminium) innehåller 30, 90, 120 resp 360 tabletter. 6.6 Anvisningar för användning och hantering, och avfallshantering (om det är nödvändigt) Ej relevant 7. INNEHAVARE AV GODKÄNNADE FÖR FÖRSÄLJNING DK-2880 Bagsværd Danmark 8. NUMMER I GEMENSKAPSREGISTRET ÖVER LÄKEMEDEL 9. DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE 10. DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN 19

BILAGA II INNEHAVARE AV TILLVERKNINGSTILLSTÅNDET ANSVARIG FÖR FRISLÄPPANDE AV TILLVERKNINGSSATS OCH VILLKOR ELLER BEGRÄNSNINGAR AVSEENDE FÖRORDNANDE OCH ANVÄNDNING 20

A. INNEHAVARE AV TILLVERKNINGSTILLSTÅNDET Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats Novo Alle 2880 Bagsværd Danmark Tillverkningstillstånd utfärdat den 23 februari 1998 av den Danska Läkemedelsmyndigheten, 378 Frederikssundsvej, DK-2700 Brønshøj, Danmark. B. VILLKOR ELLER BEGRÄNSNINGAR AVSEENDE FÖRORDNANDE OCH ANVÄNDNING Läkemedel som lämnas ut mot recept. 21

BILAGA III MÄRKNING OCH BIPACKSEDEL 22

A. MÄRKNING 23

Text till ytterförpackning för NovoNorm 0,5 mg tabletter Flaska, 100 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 100 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvara burken väl tillsluten Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 24

Text till ytterförpackning för NovoNorm 0,5 mg tabletter Flaska, 500 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 500 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvara burken väl tillsluten Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 25

Text till ytterförpackning för NovoNorm 0,5 mg tabletter Flaska, 1000 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 1000 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvara burken väl tillsluten Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 26

Text till ytterkartong för NovoNorm 0,5 mg tabletter Blisterförpackning, 30 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 30 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvaras i originalförpackningen Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 27

Text till ytterkartong för NovoNorm 0,5 mg tabletter Blisterförpackning, 90 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 90 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvaras i originalförpackningen Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 28

Text till ytterkartong för NovoNorm 0,5 mg tabletter Blisterförpackning, 120 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 120 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvaras i originalförpackningen Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 29

Text till ytterkartong för NovoNorm 0,5 mg tabletter Blisterförpackning, 360 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 360 tabletter Varje tablett innehåller: 0,5 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvaras i originalförpackningen Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 30

Text till blisterfolie för NovoNorm 0,5 mg tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 31

Text till märkning av flaska för NovoNorm 0,5 mg tabletter 100 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 100 tabletter Förvaras torrt För oral användning Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark Text till märkning av flaska för NovoNorm 0,5 mg tabletter 500 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 500 tabletter Förvaras torrt För oral användning Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark Text till märkning av flaska för NovoNorm 0,5 mg tabletter 1000 tabletter NovoNorm 0,5 mg tabletter 1000 tabletter Förvaras torrt För oral användning Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark 32

Text till ytterförpackning för NovoNorm 1 mg tabletter Flaska, 100 tabletter NovoNorm 1 mg tabletter 100 tabletter Varje tablett innehåller: 1 mg, glycerol 85% är ett av de ingående hjälpämnena. För oral användning Läs bipacksedeln före användning Förvaras oåtkomligt för barn Förvara burken väl tillsluten Novo Allé 2880 Bagsværd, Danmark EU/x/xx/xxx/xxx Receptbelagt läkemedel 33