Vetoryl. Innehåll. Egenskaper. LÄKEMEDELSFAKTA: FASS Vet. Denna information är avsedd för vårdpersonal.

Transkript

1 Denna information är avsedd för vårdpersonal. Vetoryl Dechra Veterinary Products Kapsel, hård 30 mg (benvit och svart, med uppgift om styrka på kapselhöljet) Medel mot hyperadrenokorticism (Cushings syndrom). Djurslag Hund Aktiv substans: Trilostan ATC-kod: QH02CA01 Texten nedan gäller för: Vetoryl kapsel, hård 10 mg; 30 mg; 60 mg och 120 mg Innehåll Kapsel 10 mg, 30 mg, 60 mg respektive 120 mg innehåller 10 mg, 30 mg, 60 mg respektive 120 mg trilostan, majsstärkelse, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, gelatin. 10 mg kapseln: Titandioxid (E171) mg, gul järnoxid (E172) mg, svart järnoxid (E172) mg. 30 mg och 60 mg kapseln: Titandioxid (E171) mg, gul järnoxid (E172) mg, svart järnoxid (E172) mg. 120 mg kapseln: Titandioxid (E171) mg, gul järnoxid (E172) mg, svart järnoxid (E172) mg. Egenskaper Trilostan har en selektivt och reversibelt hämmande effekt på enzymsystemet 3-betahydroxisteroidisomeras och blockerar därigenom produktionen av kortisol, kortikosteron och aldosteron. När det används för att behandla hyperadrenokorticism minskar det produktionen av steroiderna glukokortikoid och mineralkortikoid i binjurebarken. Halterna av dessa steroider i blodcirkulationen minskar alltså. Trilostan motverkar också aktiviteten av exogent ACTH (adrenocorticotropt hormon). Det har ingen direkt påverkan på vare sig centrala nervsystemet eller det kardiovaskulära systemet. sid 1 (5) Texten utskriven :30

2 Farmakokinetiska data från hundar har påvisat stora skillnader mellan individer. I en farmakokinetisk studie av försöksbeaglar varierade AUC mellan 52 och 281 mikrogram/ml/ min hos hundar som utfodrades och mellan 16 och 175 mikrogram/ml/min hos hundar som fastade. I allmänhet försvinner trilostan snabbt ur plasman. Halterna i plasman når sitt högsta värde efter 0,5 till 2,5 timmar och går tillbaka till ursprungsvärdet 6 till 12 timmar efter det att medlet intagits. Den viktigaste aktiva metaboliten i trilostan, ketotrilostan, följer ett liknande mönster. Dessutom finns inga bevis för att trilostan eller dess metaboliter ackumuleras över tid. En studie av oral biotillgänglighet hos hundar visar att trilostan absorberas i högre grad när det ges tillsammans med mat. Studier har visat att trilostan utsöndras primärt i feces hos råttor, vilket tyder på att biliär exkretion är den huvudsakliga metaboliska utsöndringsvägen. Hos apor utsöndras trilostan i lika mängd i feces och urin. Resultat har visat att trilostan absorberas snabbt och bra från magtarmkanalen hos både råtta och apa och att det ackumuleras i binjurarna hos råtta. Indikationer För behandling av hypofys- och binjurerelaterad hyperadrenokorticism (Cushings syndrom) hos hund. Kontraindikationer Skall inte användas på djur som lider av primär leversjukdom och/eller njurinsufficiens. 10 mg kapsel: Använd inte till hundar som väger mindre än 3 kg. 30 mg kapsel: Använd inte till hundar som väger mindre än 3 kg. 60 mg kapsel: Använd inte till hundar som väger mindre än 10 kg. 120 mg kapsel: Använd inte till hundar som väger mindre än 20 kg. Försiktighet Eftersom diagnosen hyperadrenokorticism i de flesta fall ställs för hundar mellan 10 och 15 år förekommer ofta andra patologiska processer. Det är särskilt viktigt att undersöka hundarna för primär leversjukdom och njurinsufficiens, eftersom produkten är kontraindikerad i dessa fall. Noggrann övervakning bör ske under behandlingen. I synnerhet bör leverenzymer, elektrolyter, urea och kreatinin observeras. Förekomsten av diabetes mellitus och hyperadrenokorticism tillsammans kräver speciell övervakning. En hund som tidigare behandlats med mitotan har nedsatt binjurefunktion. Tidigare erfarenhet på området tyder på att man bör vänta minst en månad efter utsättning av mitotan innan man påbörjar behandling med trilostan. Noggrann övervakning av binjurefunktionen rekommenderas, eftersom hundar kan vara mer känsliga för verkningarna av trilostan. Produkten bör användas med största försiktighet på hundar som redan har anemi, eftersom den kan medföra ytterligare minskning av hematokritvärdet. Regelbunden uppföljning bör ske. sid 2 (5) Texten utskriven :30

3 Dräktighet och laktation Skall inte användas på dräktiga eller digivande tikar eller på djur som är avsedda för avel. Biverkningar Kortikosteroidutsättningssyndrom eller hypokortisolemi bör skiljas från hypoadrenokorticism genom analys av serumelektrolyter. Symtom som tyder på iatrogen hypoadrenokorticism som t.ex. svaghet, letargi, anorexi, kräkningar och diarré kan uppträda, särskilt vid otillräcklig övervakning (se Dosering). Dessa symtom går vanligen tillbaka inom en period av varierande längd efter det att behandlingen avslutas. Akut addisonkris (kollaps) kan också inträffa (se Överdosering). Letargi, kräkningar, diarré och anorexi har förekommit hos hundar som behandlats med trilostan trots att inga säkra tecken visade på hypoadrenokorticism. Rapporter om enstaka fall av adrenal nekros hos behandlade hundar, vilket kan leda till hypoadrenokorticism, har också förekommit. Subklinisk njurdysfunktion kan avslöjas genom behandling med produkten. Behandling kan avslöja artrit beroende på minskade nivåer av endogena kortikosteroider. Ett fåtal rapporter om plötslig död under behandlingen finns. Andra lindriga, sällsynta biverkningar är t.ex. ataxi, hypersalivering, svullnad, muskelskakningar och hudförändringar. Dosering Medicinen ges per oralt en gång per dag tillsammans med mat. I kliniska studier har en genomsnittlig startdos på 6 mg/kg en gång per dag varit verksam. Dosen bör sedan titreras i relation till hur individen svarar på behandlingen vilket bestäms med ledning av övervakningen (se nedan). Rekommenderad användning av startdoser följer här: Kroppsvikt Startdos Dosering 3 kg - <10 kg 30 mg 3-10 mg/kg 10 kg - <20 kg 60 mg 3-6 mg/kg 20 kg - <40 kg 120 mg 3-6 mg/kg 40 kg mg 3-6 mg/kg Kliniska studier visar att de flesta hundar slutligen stabiliseras på doser mellan 2-10 mg/kg/ dag. Om en hel 24-timmarsperiod mellan doserna går utan att symtomen lindras i tillräcklig grad kan man överväga att öka dagsdosen med så liten mängd som möjligt och dela upp den på en morgon- och en kvällsdos. Dela eller öppna inte kapslarna. Några få djur kan behöva doser som betydligt överstiger 10 mg per kg kroppsvikt per dag. I sådana fall bör adekvat extra övervakning sättas in. 10 mg kapseln bör användas till hundar som behöver särskilt små doser och för att underlätta dosjusteringar. Övervakning: Prover bör tas för biokemiska (inkl. elektrolyt-) tester och för ett ACTH-stimuleringstest före behandlingen och sedan efter 10 dagar, 4 veckor, 12 veckor och därefter var tredje sid 3 (5) Texten utskriven :30

4 månad efter initial diagnos och efter varje justering av dosen. Det är ytterst viktigt att ACTHstimuleringstesten utförs 4-6 timmar efter en dos för adekvat resultattolkning. Regelbunden bedömning av sjukdomens kliniska förlopp bör också göras vid de tidpunkter som anges ovan. Om ett ACTH-stimuleringstest utförs, utan att ge stimulatorisk effekt, under uppföljningen, bör behandlingen upphöra i 7 dagar och sedan återupptas med lägre dos. Gör om ACTHstimuleringstestet efter ytterligare 14 dagar. Om resultatet fortfarande är icke-stimulatoriskt avbryts behandlingen tills kliniska symtom på hyperadrenokorticism uppträder igen. Upprepa ACTH-stimuleringstestet en månad efter det att behandlingen återupptagits. Interaktioner Inga särskilda studier av eventuella interaktioner med andra läkemedelsprodukter har gjorts. Det faktum att hyperadrenokorticism oftast förekommer hos äldre hundar betyder att många av dem samtidigt behandlas med andra läkemedel. Inga interaktioner i kliniska studier har observerats. Man bör tänka på risken för att ett djur utvecklar hyperkalemi om trilostan används tillsammans med kaliumsparande diuretika eller ACE-hämmare. Om sådana läkemedel används samtidigt bör veterinären utföra en risk/nytta bedömning, eftersom det finns ett fåtal rapporter om dödsfall (inkl. plötsliga dödfall) hos hundar som behandlats samtidigt med trilostan och ACE-hämmare. Överdosering Överdosering kan medföra symtom på hypoadrenokorticism (letargi, anorexi, kräkningar, diarré, kardiovaskulära symtom, kollaps). Inga dödsfall inträffade efter långvarig behandling av friska hundar med tre gånger den maximala rekommenderade dosen. Dödsfall kan dock förväntas om högre doser ges till hundar med hyperadrenokorticism. Det finns inget specifikt motmedel mot trilostan. Behandlingen bör avbrytas och understödjande behandling med t.ex. kortikosteroider, återställning av elektrolytrubbningar och vätsketerapi kan behöva användas beroende på de kliniska symtomen. I akuta överdoseringsfall kan det vara lämpligt att framkalla kräkning och sedan ge aktiverat kol. Iatrogen binjurebarkinsufficiens går i allmänhet snabbt tillbaka när behandlingen avbryts. Hos en procentuellt liten andel hundar kan verkningarna dock bli långvariga. En vecka efter utsättning av trilostanbehandling bör behandlingen återupptas med lägre dosering. Observera Det är mycket viktigt att en exakt diagnos på hyperadrenocorticism ställts. Om inget svar på behandlingen märks bör diagnosen omprövas. Dosökning kan vara nödvändigt. Veterinärer ska vara medvetna om att hundar med hyperadrenokorticism löper ökad risk för pankreatit. Det är inte säkert att denna risk minskar efter behandling med trilostan. Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur sid 4 (5) Texten utskriven :30

5 Trilostan kan minska testosteronsyntesen och har egenskaper som motverkar progesteron. Kvinnor som är eller planerar att bli gravida bör undvika att hantera kapslarna. Tvätta händerna med tvål och vatten efter oavsiktlig exponering och efter användning. Innehållet i kapslarna kan orsaka irritation och sensibilisering av hud och ögon. Dela eller öppna inte kapslarna. Om en kapsel råkar gå sönder och innehållet kommer i kontakt med hud eller ögon bör man genast skölja i rikligt med vatten. Om irritationen består bör man söka råd hos sjukvårdsupplysningen. Personer som är överkänsliga för trilostan eller något av hjälpämnena skall undvika kontakt med det veterinärmedicinska läkemedlet. Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Förvaring Förvaras vid högst 25 C. Förvara blistern i ytterkartongen. Förpackningsinformation Kapsel, hård 10 mg (benvit och svart, med uppgift om styrka på kapselhöljet) Kapsel, hård 30 mg (benvit och svart, med uppgift om styrka på kapselhöljet) Kapsel, hård 60 mg (benvit och svart, med uppgift om styrka på kapselhöljet) Kapsel, hård 120 mg (benvit och svart, med uppgift om styrka på kapselhöljet) Texten är baserad på veterinär produktresumé: sid 5 (5) Texten utskriven :30