Ljust gula, ovala depottabletter, brytskåra på båda sidor och märkt DX 31 på ena sidan Tabletten kan delas i två lika stora halvor

Transkript

1 PRODUKTRESUMÉ 1 LÄKEMEDLETS NAMN Isosorbidmononitrat Astimex 60 mg Depottablett. 2 KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING Isosorbidmononitrat 60 mg För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1. Innehåller laktos 98,5 mg/tablett och sackaros 42,3 mg/tablett 3 LÄKEMEDELSFORM Depottablett Ljust gula, ovala depottabletter, brytskåra på båda sidor och märkt DX 31 på ena sidan Tabletten kan delas i två lika stora halvor 4 KLINISKA UPPGIFTER 4.1 Terapeutiska indikationer Isosorbidmononitrat Astimex är avsett för profylaktisk behandling av angina pectoris Dosering och administreringssätt Vuxna: Den rekommenderade dosen för Isosorbidmononitrat Astimex tabletter är en Isosorbidmononitrat Astimex tablett per dag som skall tas på morgonen. Dosen kan ökas till 120 mg (två tabletter) per dag, där båda tabletterna tas på morgonen. Dosen kan titreras, genom att inleda behandlingen med 30 mg (en halv tablett) de första 2-4 dagarna för att undvika att huvudvärk uppstår. Barn: Risker och effekt hos barn har inte fastställts. Äldre personer: Inga bevis finns för att den normala dosen måste ändras för äldre personer, men särskild försiktighet kan behöva iakttagas hos personer med ökad risk för hypotension eller som har känd lever- eller njurinsufficiens. Risk för toleransutveckling vid nitratterapi föreligger. Det är således viktigt att Isosorbidmononitrat Astimex doseras en gång per dag för att erhålla intervaller med låga nitratkoncentrationer och därigenom minska risken för toleransutveckling. Isosorbidmononitrat Astimex kan vid behov kombineras med beta-adrenoceptorblockerare och kalciumantagonister. Dosjustering av såväl beta-adrenoreceptorblockerare som kalciumantagonister kan vara nödvändig. Tabletterna får inte tuggas eller krossas. De måste sväljas hela med minst ett halvt glas vatten.

2 4.3 Kontraindikationer Överkänslighet mot isosorbidmononitrat, eller mot andra beståndsdelar i tabletterna. Sildenafil har visat sig potentiera den hypotensiva effekten av nitrater, varför samtidig administrering av nitrater och kväveoxiddonatorer är kontraindicerad. Isosorbidmononitrat Astimex är kontraindicerat vid konstriktiv perikardit och perikardiell tamponad. 4.4 Varningar och försiktighetsmått Iakttag extrem försiktighet vid hypotension, med eller utan andra chocktecken samt vid cerebrovaskulär sjukdom. Andra speciella varningar och försiktighetsmått med isosorbidmononitrat: Aortastenos, mitralisstenos. Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati. Anemi. Hypoxemi. Hypotyreoidism. Isosorbidmononitrat Astimex är inte avsedd för lindring av akuta attacker av angina pectoris. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd av fruktosintolerans, galaktosintolerans, total laktasbrist, glukos-galaktos malabsorption eller sukrasisomaltasbrist, bör inte använda detta läkemedel. 4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner Isosorbidmononitrat kan reagera som en fysiologisk antagonist till noradrenalin (norepinefrin), acetylkolin, histamin och många andra substanser. Effekten av läkemedel mot hypertoni kan förhöjas. Alkohol kan öka den antihypertensiva effekten av isosorbidmononitrat. Den hypotensiva effekten av nitrater potentieras av samtidig administrering av sildenafil. 4.6 Graviditet och amning Isosorbidmononitrat Astimex skall inte användas under graviditet och amning. 4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner I de fall patienter får huvudvärk eller yrsel i samband med inledande behandling av Isosorbidmononitrat Astimex bör tillståndet stabiliseras innan fordon framförs eller maskiner används. 4.8 Biverkningar De flesta av biverkningarna är farmakodynamiskt medierade och dosberoende. Centrala och perifera nervsystemet Huvudvärk kan uppstå när behandlingen sätts in men försvinner vanligtvis efter upprepad behandling. Yrsel - försvinner vanligtvis under långvarig behandling.

3 Mindre vanliga Svimning Blodkärl Hypotension med symtom som yrsel och illamående - dessa symtom försvinner vanligtvis under långvarig behandling. Magtarmkanalen Illamående Mindre vanliga Kräkningar Diarré Hud och subkutan vävnad Sällsynta Hudutslag Exfoliativ dermatit Klåda Muskuloskeletala systemet och bindväv Mycket sällsynta Myalgi 4.9 Överdosering Symtom Pulserande huvudvärk. Allvarligare symtom omfattar excitering, rodnad, kallsvettningar, illamående, kräkningar, yrsel, synkope, takykardi och blodtrycksfall. Extremt stora doser kan orsaka methemoglobinemi. (Mycket sällsynt). Behandling Induktion av kräkningar, aktivt kol. I det fall uttalad hypotension uppstår skall patienten först placeras i liggande ställning med benen i högläge. Om det behövs ges vätska intravenöst. (I fall där cyanos uppstår som resultat av methemoglobinemi, ges metyltionin (metylenblått) 1-2 mg/kg långsamt, intravenöst). Expertutlåtande bör sökas.

4 5 FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiska egenskaper Farmakoterapeutisk grupp: Organiska nitrater ATC-kod: C01D A14 Isosorbidmononitrat är en organisk nitrat, den huvudsakliga aktiva metaboliten av isosorbid dinitrat och är en aktiv kärldilaterare i sig. Verkningsmekanismen för isosorbidmononitrat, i likhet med andra organiska nitrater, antas inkludera perifer vasodilatation, såväl venös som arteriell. Maximal venös dilatation erhålls vanligtvis med hjälp av lägre doser av nitratet, medan högre doser resulterar i progressiv dilatation av den arteriella kärlbädden. Nitrater leder därför till poolning av blod i venerna och minskat vänsterkammar- och diastoliskt tryck. Eftersom även den arteriella resistensen minskas, sänks det arteriella trycket. Isosorbidmononitrat är ett effektivt medel mot angina pectoris då det förbättrar angina i samband med ansträngning genom att reducera myokardiets syrebehov, sekundärt till minskad preload och afterload. Organiska nitrater frisätter kväveoxid (NO), som inducerar proteinfosforyleringar vilket resulterar i relaxation av kärlväggens glatta muskulatur. I jämförelse med en produkt med snabb frisättning och multipel dosering, minskar denna produkt med förlängd frisättning risken för toleransutveckling och ökar patientens behandlingsföljsamhet. 5.2 Farmakokinetiska uppgifter Isosorbidmononitrat absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering. Absorbtionen påverkas ej av samtidigt intag av föda. I motsats till många andra nitrater är inte isosorbidmononitrat föremål för första-passagemetabolism och dess orala biotillgänglighet är därför i det närmaste 100%. Denna egenskap bidrar troligtvis till den relativt låga variationen i plasmanivåer mellan individer som erhålls efter intag av läkemedlet. Maximal plasmakoncentration av isosorbidmononitrat efter oral administrering av en tablett med modifierad frisättning inträffar vanligtvis inom 3,1 4,5 timmar. Isosorbidmononitratets distributionsvolym är ungefär 0,6 liter/kg, och dess plasmaproteinbindning är försumbar (ungefär 4%). Isosorbidmononitrat metaboliseras till flera inaktiva ämnen. Eliminationen sker huvudsakligen genom denitrering och konjugering i levern. Metaboliterna utsöndras huvudsakligen via njurarna. Endast 2% av given dos utsöndras intakt via njurarna. Halveringstiden för isosorbidmononitrat i plasma hos såväl friska försökspersoner som hos de flesta patienter är ungefär 6,5 timmar efter administrering av depottablett. Varken njur- eller leversjukdomar förändrar isosorbidmononitratets farmakokinetik. Isosorbidmononitrat Astimex är en depottablett. Den aktiva substansen frigörs oberoende av ph. 5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter Isosorbidmononitrat är en väletablerad substans för vilken det finns publicerade säkerhetsdata som är adekvata för detta läkemedel.

5 6 FARMACEUTISKA UPPGIFTER 6.1 Förteckning över hjälpämnen Hypromellos 2208 Laktosmonohydrat Komprimerbart socker (innehållande sackaros och maltodextrin) Magnesiumstearat Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri Järnoxid, gul E Inkompatibiliteter Ej relevant. 6.3 Hållbarhet 3 år. 6.4 Särskilda förvaringsanvisningar Förvaras vid högst 25 o C. 6.5 Förpackningstyp och innehåll Blisterförpackning PVDC- eller ACLAR-belagd PVC/Aluminium 28, 30 eller 98 tabletter. Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras 6.6 Anvisningar för användning och hantering samt destruktion Inga särskilda anvisningar. 7 INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING Dexcel-Pharma Limited 1 Cottesbrooke Park Heartlands Business Park Daventry Northamptonshire NN11 8YL England 8 NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE / DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN